Etynyloestradiol, Ethinylestradiolum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o etynyloestradiolu

Rok wprowadzenia na rynek
1943
Substancje aktywne
etynyloestradiol
Działanie etynyloestradiolu
antykoncepcyjne, przeciwandrogenne (antyandrogenowe) (hamuje działanie androgenów)
Postacie etynyloestradiolu
system transdermalny, tabletki, tabletki drażowane, tabletki powlekane, system terapeutyczny dopochwowy
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Ginekologia i położnictwo
Rys historyczny etynyloestradiolu

Etynyloestradiol został opracowany w 1938 roku przez badaczy Hansa Herloffa Inhoffena i Waltera Hohlwega w firmie Schering. Celem opracowania nowego leku było zwiększenie biodostępności estrogenu po podaniu doustnym.

Wzór sumaryczny etynyloestradiolu

C20H24O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające etynyloestradiol

Wskazania do stosowania etynyloestradiolu

Etynyloestradiol jest stosowany jako hormonalna antykoncepcja u kobiet w wieku rozrodczym. Innym wskazaniem do stosowania preparatów z etynyloestradiolem jest leczenie chorób androgenozależnych, takich jak nasilone postacie trądziku, stany zapalne, łojotok, guzki, łysienie androgenne, hirsutyzm.

Dawkowanie etynyloestradiolu

Etynyloestradiol stosuje się doustnie, w systemie transdermalnym i systemie terapeutycznym dopochwowym.

Podanie doustne
Etynyloestradiol należy przyjmować raz na dobę o stałej porze dnia. Przyjmowanie leku należy rozpocząć w pierwszym dniu krwawienia miesiączkowego. Dopuszcza się rozpoczęcie terapii w 2-3 dniu krwawienia, ale z koniecznością zastosowania dodatkowej metody antykoncepcji przez pierwsze 7 dni. Etynyloestradiol przyjmuje się w cyklu 21-dniowym, po którym następuje 7-dniowa przerwa i dochodzi do krwawienia z odstawienia.
W przypadku poronienia w pierwszym trymestrze ciąży zalecane jest natychmiastowe rozpoczęcie przyjmowania etynyloestradiolu. Kobiety po porodzie lub po poronieniu w drugim trymestrze ciąży powinny rozpocząć stosowanie leku między 21 a 28 dniem od porodu/poronienia.
Jeżeli kobieta stosowała dotychczas inne metody antykoncepcji (np. plastry, system dopochwowy, złożone środki hormonalne) należy przyjąć etynyloestradiol dzień po zakończeniu poprzedniej metody antykoncepcji.
W przypadku pominięcia dawki etynyloestradiolu, należy przyjąć tabletkę najszybciej jak to możliwe, jeśli od ostatniej dawki minęło mniej niż 12 h. Następne tabletki przyjmować o stałej porze dnia. Jeżeli od ostatniej dawki minęło więcej niż 12 h, należy zastosować dodatkową metodę antykoncepcji przez kolejne 7 dni.
W przypadku wystąpienia wymiotów i (lub) biegunki w ciągu 3-4 h od przyjęcia leku należy uwzględnić możliwość niecałkowitego wchłonięcia dawki leku z czym wiążę się konieczność przyjęcia dodatkowej dawki etynyloestradiolu z opakowania zapasowego.

Podanie w systemie transdermalnym
Etynyloestradiol w postaci plastra przykleja się na powierzchnię skóry. Preferowanymi miejscami naklejenia są okolice brzucha, pośladków, zewnętrznej górnej części ramienia i górnej części tułowia. Plaster należy przyklejać na czystą, osuszoną, nieuszkodzoną i niepodrażnioną skórę. Jednocześnie można mieć naklejony tylko jeden plaster. Każdorazowo należy zmieniać miejsce naklejenia plastra na skórze.
Plaster zawierający 600 mikrogramów etynyloestradiolu należy zmieniać zawsze tego samego dnia tygodnia w trzech następujących po sobie tygodniach (w 1, 8 i 15 dniu cyklu miesiączkowego), po których następuje tygodniowa przerwa. Przerwa w stosowaniu plastrów nie może przekraczać 7 dni. Wraz z wydłużeniem przerwy w stosowaniu plastrów spada skuteczność antykoncepcji i wymagane jest zastosowanie dodatkowych metod zapobiegania ciąży.
Jeżeli pacjentka stosowała poprzednio złożone doustne preparaty antykoncepcyjne, pierwszy plaster należy przykleić w pierwszym dniu krwawienia z odstawienia i dodatkowo przez pierwsze 7 dni stosować niehormonalną metodę antykoncepcji.
Jeżeli pacjentka stosowała poprzednio preparaty antykoncepcyjne zawierające wyłącznie progestagen możliwe jest rozpoczęcie stosowania preparatów w zależności od postaci preparatu: w dowolnym dniu cyklu (w przypadku minitabletek doustnych), w dniu usunięcia implantu (w przypadku implantów), w dniu kolejnego wstrzyknięcia zgodnie ze schematem (w przypadku wstrzyknięć). Oprócz tego, przez 7 pierwszych dni należy stosować dodatkowo mechaniczną metodę antykoncepcji.
Jeżeli kobieta poroniła przed upływem 20 tygodnia ciąży, stosowanie plastrów można rozpocząć natychmiast. W przypadku poronienia po 20 tygodniu ciąży, należy rozpocząć stosowanie plastrów w 21 dniu od dnia poronienia lub w pierwszym dniu krwawienia miesiączkowego.
Kobiety niekarmiące piersią powinny rozpocząć stosowanie plastrów nie wcześniej niż po upływie 4 tygodni od porodu.
Częściowe lub całkowite odklejenie plastra grozi niedostateczną skutecznością antykoncepcji. Jeżeli plaster pozostawał odklejony na skórze przez <24 h, należy ponownie przykleić ten sam plaster (jeżeli jest to możliwe) lub wymienić na nowy plaster, a kolejny przykleić w planowym dniu zmiany plastra.
Jeżeli plaster był niewłaściwie przymocowany na skórze dłużej niż 24 h lub nie zauważono momentu odklejenia plastra, należy natychmiast wymienić go na nowy i uznać ten dzień za pierwszy dzień zmiany plastra. Dodatkowo należy stosować metodę niehormonalną przez 7 pierwszych dni nowego cyklu. Analogicznie należy postępować w przypadku spóźnienia się ze zmianą plastra powyżej 48 h.
W przypadku spóźnienia się ze zdjęciem plastra w 4 tygodniu cyklu, należy zdjąć go możliwie jak najszybciej, a kolejny plaster nakleić w planowym dniu wynikającym z 7-dniowej przerwy.
Jeżeli pacjentka życzy sobie przesunięcia krwawienia miesiączkowego, nie należy rozpoczynać 7-dniowej przerwy w stosowaniu plastrów w 4 tygodniu cyklu, lecz nakleić kolejny plaster i potraktować ten dzień jako dzień rozpoczęcia nowego cyklu.

Podanie w systemie terapeutycznym dopochwowym
Pacjentka umieszcza system samodzielnie w pochwie na okres 3 tygodni po uzyskaniu odpowiednich wskazówek od lekarza. Krwawienie występuje zwykle po 2-3 dniach od usunięcia systemu.
Stosowanie systemu dopochwowego należy rozpocząć w pierwszym dniu krwawienia miesiączkowego, nie później niż w 2-5 dniu cyklu z zaleceniem stosowania dodatkowo antykoncepcji mechanicznej przez 7 dni pierwszego cyklu.
Stosowanie systemu terapeutycznego należy rozpocząć dzień po zakończeniu stosowania innych złożonych hormonalnych produktów antykoncepcyjnych.
Jeżeli pacjentka stosowała poprzednio preparaty antykoncepcyjne zawierające wyłącznie progestagen możliwe jest rozpoczęcie stosowania preparatów w zależności od postaci preparatu: w dowolnym dniu cyklu (w przypadku minitabletek doustnych), w dniu usunięcia implantu (w przypadku implantów), w dniu kolejnego wstrzyknięcia zgodnie ze schematem (w przypadku wstrzyknięć). Oprócz tego, przez 7 pierwszych dni należy stosować dodatkowo mechaniczną metodę antykoncepcji.
W przypadku poronienia w pierwszym trymestrze ciąży zalecane jest natychmiastowe rozpoczęcie stosowania systemu.
Kobiety po poronieniu/porodzie w drugim trymestrze ciąży powinny rozpocząć stosowanie systemu w czwartym tygodniu po porodzie lub po poronieniu.
Jeżeli dojdzie do samoistnego wypadnięcia systemu należy umyć go w zimnej/letniej wodzie i ponownie założyć.
Jeżeli pierścień znajdował się poza pochwą poniżej 3 h nie powinno mieć to wpływu na skuteczność antykoncepcji. Pozostawanie systemu poza pochwą przez okres dłuższy niż 3 h w pierwszym i drugim tygodniu może wpłynąć na zmniejszenie skuteczności leku. Umyty pierścień należy ponownie umieścić w pochwie i zastosować dodatkowo antykoncepcję mechaniczną przez okres 7 dni. Pozostawanie pierścienia poza pochwą przez okres dłuższy niż 3 h w trzecim tygodniu stosowania wymaga jak najszybszej zmiany systemu na nowy (rozpoczęcie nowego 3-tygodniowego okresu stosowania) lub odczekania z założeniem nowego pierścienia do czasu wystąpienia krwawienia z odstawienia (nie dłużej niż 7 dni).
Stosowanie systemu nie dłużej niż 4 tygodnie nie wpływa na skuteczność antykoncepcji. Po okresie przedłużonego stosowania leku wskazane jest zrobienie tygodniowej przerwy, po której należy założyć nowy pierścień.
Stosowanie systemu dłużej niż 4 tygodnie ma wpływ na skuteczność antykoncepcji, dlatego przed zastosowaniem nowego pierścienia należy wykluczyć ciążę.
Chcąc opóźnić wystąpienie krwawienia po 3 tygodniach stosowania systemu należy zastosować nowy system bez zachowania tygodniowej przerwy.

Przeciwskazania do stosowania etynyloestradiolu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na etynyloestradiol, ciąża, karmienie piersią, choroba zakrzepowo-zatorowa i czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej (np. wada zastawkowa serca, zaburzenia rytmu serca), krwawienia z pochwy o nieustalonej przyczynie oraz zdiagnozowanie lub podejrzenie nowotworu zależnego od hormonów płciowych. Przeciwwskazaniem jest również zapalenie trzustki z ciężką hipertrójglicerydemią, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca ze zmianami naczyniowymi, niedostatecznie kontrolowane nadciśnienie, ból głowy z ogniskowymi objawami neurologicznymi, choroba naczyń mózgowych, choroba wieńcowa, ciężka choroba wątroby, włącznie z nowotworami wątroby. Wśród przeciwwskazań można również wyróżnić migrenę z aurą ogniskową i obciążenie genetyczne w kierunku zakrzepicy tętniczej lub żylnej (np. niedobór białka C, białka S lub antytrombiny III, oporność na aktywne białko C, obecność przeciwciał przeciwfosfolipidowych). Stosowanie leku jest przeciwwskazane u osób z ciężką depresją, padaczką, przerostem śluzówki macicy i ciężkimi zaburzeniami czuciowymi.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania etynyloestradiolu

Jeżeli u pacjentki występowała w przeszłości choroba zakrzepowo-zatorowa to należy uwzględnić ryzyko jej nawrotu. Lek predysponuje do wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej, dlatego w przypadku pojawienia się pierwszych objawów należy przerwać jego stosowanie. Charakterystycznymi objawami są ból i (lub) obrzęk jednej kończyny dolnej, duszność, ból w klatce piersiowej, nietypowy i utrzymujący się długotrwale ból głowy, zaburzenia widzenia, jednostronne drętwienie ciała, zaburzenia poruszania się itp. Należy uwzględnić zwiększone ryzyko u osób długotrwale unieruchomionych (np. w okresie po operacji lub w wyniku choroby), osób otyłych, w zaawansowanym wieku i z predyspozycjami genetycznymi. Ryzyko choroby zakrzepowo-zatorowej żył jest szczególnie wysokie w pierwszym roku stosowania złożonych preparatów antykoncepcyjnych. Choroba zakrzepowo-zatorowa tętnic wiąże się z ryzykiem wystąpienia zawału mięśnia sercowego i incydentów mózgowo-naczyniowych. Oprócz wyżej wymienionych czynników sprzyjających tym incydentom można wyróżnić również palenie papierosów, nadciśnienie, dyslipoproteinemię, zastawkową chorobę serca, migotanie przedsionków i hiperlipidemię. Zwiększone ryzyko incydentów zakrzepowo-zatorowych dotyczy również cukrzyków, okresu połogu, osób chorujących na toczeń rumieniowaty układowy, przewlekłe zapalne choroby jelit, czy zespół hemolityczno-mocznicowy.
Przyjmowanie etynyloestradiolu może zwiększać ryzyko raka piersi, szyjki macicy i wątroby.
Pacjentki należy uważnie obserwować pod kątem objawów zapalenia trzustki (zwłaszcza osoby z hipertriglicerydemią), rozwoju nadciśnienia tętniczego oraz ostrych lub przewlekłych zaburzeń czynności wątroby.
U pacjentek diabetologicznych należy monitorować skuteczność działania insuliny i tolerancję glukozy. Etynyloestradiol może pogarszać kontrolę glikemii. Lek może zmieniać zapotrzebowanie na insulinę i (lub) inne leki przeciwcukrzycowe.
Podczas stosowania leku istnieje ryzyko wystąpienia ostudy (przebarwienia skóry wynikające z nadmiernej produkcji melaniny). Należy unikać ekspozycji na słońce lub promieniowanie ultrafioletowe, jeżeli pacjentka ma skłonność do występowania ostudy.
U pacjentek stosujących etynyloestradiol może dochodzić do rozwoju lub pogorszenia następujących chorób: depresji, padaczki, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, choroby Crohna, żółtaczki, kamicy żółciowej, porfirii, pląsawicy Sydenhama, opryszczki ciężarnych, tocznia rumieniowatego układowego, zespołu hemolityczno-mocznicowego i utraty słuchu związanej z otosklerozą.
Należy poinformować pacjentkę, że etynyloestradiol nie chroni przed HIV i innymi chorobami przenoszonymi drogą płciową.
W trakcie stosowania złożonych środków antykoncepcyjnych, zwłaszcza w początkowym okresie może dojść do zaburzeń cyklu miesiączkowego i nieregularnych krwawień, które powinny unormować się po około trzech cyklach stosowania preparatu. W przerwie pomiędzy okresami stosowania leku powinno wystąpić krwawienie z odstawienia. Jego brak należy skonsultować z lekarzem i wykluczyć ciążę.
Odnotowano przypadki nieprawidłowego założenia systemu terapeutycznego dopochwowego, co wiązało się ze współistnieniem chorób, takich jak wypadanie szyjki macicy, ciężkie lub nawykowe zaparcia, przepuklina pęcherza moczowego i (lub) odbytnicy. W bardzo rzadkich przypadkach dochodziło do umieszczenia systemu w cewce moczowej i ostatecznie w pęcherzu moczowym. Jeżeli wystąpią objawy zapalenia pęcherza należy sprawdzić położenie systemu.
Stosowanie systemu terapeutycznego dopochwowego może prowadzić do wystąpienia zapalenia pochwy.
Stosując jednocześnie leki osłabiające działanie antykoncepcyjne etynyloestradiolu należy zastosować mechaniczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia i przez okres 7 dni po zakończeniu terapii (w przypadku ryfampicyny w trakcie leczenia i przez 28 dni po zakończeniu terapii). Jeżeli czas leczenia tymi lekami trwa dłużej niż koniec przyjmowania tabletek doustnych z substancją czynną należy pominąć przyjmowanie tabletek placebo i od razu rozpocząć przyjmowanie tabletek z nowego opakowania.

Interakcje etynyloestradiolu z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie skuteczności działania antykoncepcyjnego przez indukcję enzymatyczną.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Bosentan (Bosentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenylobutazon (Phenylbutazone) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Lopinawir (Lopinavir) inhibitory proteazy HIV
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Zmniejszenie skuteczności działania antykoncepcyjnego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amoksycylina (Amoxicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Ampicylina (Ampicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Benzylopenicylina benzatynowa (Benzathine benzylpenicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Benzylopenicylina potasowa (Benzylpenicillin potassium) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Benzylopenicylina prokainowa (Procaine benzylpenicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Chlorotetracyklina (Chlortetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Doksycyklina (Doxycycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Fenoksymetylopenicylina (penicylina fenoksymetylowa) (Phenoxymethylpenicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Kloksacylina (Cloxacillin) penicyliny oporne na beta-laktamazę
Oksytetracyklina (Oxytetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Penicylamina (Penicillamine) antidota - odtrutki i środki chelatujące
Piperacylina (Piperacillin) penicyliny o szerokim spektrum działania
Tetracyklina (Tetracyline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Zmniejszenie osoczowego stężenia lamotryginy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Zwiększenie osoczowego stężenia wymienionych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Melatonina (Melatonin) melatonina i analogi
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Zwiększenie stężenia etynyloestradiolu w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Etorykoksyb (Etoricoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Izawukonazol (Isavuconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Izokonazol (Isoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Pozakonazol (Posaconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Witamina C (Kwas askorbinowy) (Ascorbic acid (vitamin c)) witamina C
Zmniejszenie stężenia etynyloestradiolu w surowicy na skutek nasilenia perystaltyki przewodu pokarmowego lub zaburzenia wchłaniania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Węgiel aktywny (Węgiel leczniczy) (Activated charcoal) antidota - odtrutki i środki chelatujące

Interakcje etynyloestradiolu z pożywieniem

Sok grejpfrutowy zwiększa stężenie etynyloestradiolu w osoczu przez inhibicję enzymatyczną.

Inne rodzaje interakcji

Należy uwzględnić ryzyko wpływu etynyloestradiolu na wyniki badań laboratoryjnych (parametry czynności wątroby, tarczycy, nerek i nadnerczy, parametry metabolizmu węglowodanów, procesu krzepnięcia i fibrynolizy, a także na stężenie niektórych białek w surowicy).
Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może nasilać metabolizm wątrobowy etynyloestradiolu i zmniejszać skuteczność działania antykoncepcyjnego.

Wpływ etynyloestradiolu na ciążę

Etynyloestradiol przyjmowany przed zajściem w ciążę nie zwiększa ryzyka wystąpienia wad wrodzonych u płodu. Brak danych, które wskazywałyby na teratogenny wpływ etynyloestradiolu, gdy doszło do przypadkowego zapłodnienia i nieumyślnego przyjmowania leku na wczesnym etapie ciąży. Po potwierdzeniu ciąży należy przerwać przyjmowanie etynyloestradiolu.

Wpływ etynyloestradiolu na laktację

Etynyloestradiol może zmieniać ilość i skład pokarmu, dlatego nie zaleca się jego stosowania w okresie karmienia piersią. Niewielkie ilości leku przenikające do mleka kobiecego mogą mieć wpływ na karmione dziecko.

Skutki uboczne

ból głowy
chwiejność emocjonalna
nudności
ból piersi
brak miesiączki
plamienia w trakcie cyklu
nieregularne krwawienia miesiączkowe
biegunka
depresja
migrena
mlekotok
nadciśnienie tętnicze
nerwowość
niestrawność
osłabienie i pocenie
parestezje
senność
skurcze mięśni
świąd
wymioty
wysypka
wzdęcia
zaburzenia widzenia
zapalenie błony śluzowej żołądka
zwiększenie masy ciała
zmniejszenie libido
bolesne miesiączki
ból brzucha
uderzenia gorąca
suchość pochwy
powiększenie piersi
trądzik
skurcze dodatkowe
kandydoza pochwy
zapalenie pochwy
zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
zatorowość płucna
Ból kończyn
Ból pleców
zapalenie gardła
obrzęk
Żylaki
krwawienia z pochwy
upławy
zapalenie pęcherza moczowego
ból w miednicy
dysplazja piersi
zaburzenia krwawień miesiączkowych
skąpe miesiączki
miesiączki krwotoczne
nieprawidłowy rozmaz szyjkowy
bezsenność
drżenie
hiperkaliemia
hiponatremia
kontaktowe zapalenie skóry
łysienie
nadmierne owłosienie
omdlenia
reakcje alergiczne
rozstępy
suchość skóry
tachykardia
trombocytopenia
wyprysk
wzmożony apetyt
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
zapalenie spojówek
zapalenie żył
zaparcia
złe samopoczucie
zmniejszenie masy ciała
astma
jadłowstręt
zaburzenia endokrynologiczne
kandydoza (jama ustna)
brak orgazmu
zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
Kandydoza
niedokrwistość
zapalenie pęcherzyka żółciowego
niedosłuch
zapalenie sromu
żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
ostuda
krwawienia z nosa
uczucie pełności w jamie brzusznej
rumień guzowaty
suchość w jamie ustnej
trądzikowe zapalenie skóry
zespół suchego oka
zaburzenia naczyniowe
powiększony brzuch
przepuklina rozworu przełykowego
ból pęcherzyka żółciowego
światłoczułe zapalenie skóry
guzek skórny
bolesne stosunki płciowe
krwawienie po stosunku
krwawienie z odstawienia
torbiele piersi
rozrost piersi
nowotwór piersi
polip szyjki macicy
zanik błony śluzowej trzonu macicy
torbiel jajnika
powiększenie macicy
tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe
nadwrażliwość
rumień wielopostaciowy

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie w systemie transdermalnym: objawy grypopodobne, ból pleców, zmęczenie, alergia, uraz, migrenowe bóle głowy, zawroty głowy, wymioty, biegunka, ból brzucha, dyspepsja, wzdęcia, zapalenie żołądka i jelit, wzrost masy ciała, ból mięśni, gruczolakowłókniaki piersi, nieprawidłowy wynik rozmazu cytologicznego szyjki macicy, depresja, labilność emocjonalna, zapalenie pochwy, bolesne miesiączkowanie, krwawienie międzymiesiączkowe, krwotok miesiączkowy, powiększenie piersi, zaburzenia cyklu miesiączkowego, zapalenie zatok, zakażenia górnych dróg oddechowych, trądzik, wysypka, świąd skóry, zakażenie dróg moczowych, uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej, osłabienie, obrzęk, omdlenie, ból w kończynie dolnej, kurcze kończyn dolnych, drgawki, drżenia, nadciśnienie tętnicze, parestezja, niedoczulica, zapalenie żołądka, żylaki odbytu, zaparcia, zapalenie dziąseł, choroby zębów, zaparcia, kołatanie serca, hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia, bóle stawów, osłabienie mięśni, zaburzenia ścięgien, torbiele jajnika, spadek libido, bezsenność, senność, jadłowstręt, wzrost łaknienia, bolesny stosunek płciowy, lęk, niedokrwistość, choroby sromu, laktacja w okresie poza połogiem, skurcze macicy, zmiany szyjki macicy, zapalenie piersi, zaburzenia jajnika, krwotok z dróg rodnych, krwawienie z odstawienia, duszność, astma, ropień, zaburzenia skóry, wyprysk, odbarwienia skóry, wzmożona potliwość, wykwity pęcherzowe, kontaktowe zapalenie skóry, łysienie, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, suchość skóry, żylaki, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, uderzenia gorąca, ból żył, zakrzepica żył głębokich, zator tętnicy płucnej, zapalenie zakrzepowe żył powierzchownych, melanoza, nieprawidłowa pigmentacja, ostuda, depigmentacja skóry, zimna i wilgotna skóra, ból podczas oddawania moczu, ból okolicy krocza, zanik piersi, owrzodzenie narządów płciowych, wzrost libido, depersonalizacja, paranoja, apatia, nasilona depresja, plamica, zakrzepica, zator tętnicy płucnej, otyłość, spadek masy ciała, łagodne nowotwory piersi, rak szyjki macicy, kamica żółciowa, wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej i (lub) asparaginowej, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie okrężnicy, wysypka na błonach śluzowych, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, suchość w ustach, wzmożone wydzielanie śliny, zaburzenia gospodarki tłuszczowej, hiperprolaktynemia, dysfonia, hipotonia, hipertonia, zaburzenia koordynacji ruchów, porażenie połowicze, nasilenie migreny, neuralgia, osłupienie, hipotensja, powiększenie brzucha, płaczliwość, nietolerancja alkoholu, hipotensja.

Podanie w systemie terapeutycznym dopochwowym: zapalenie pochwy, depresja, zmniejszenie popędu płciowego, ból głowy, migrena, bóle brzucha, nudności, trądzik, tkliwość piersi, świąd żeńskich narządów płciowych, bolesne miesiączkowanie, bóle w obrębie miednicy, upławy, wzrost masy ciała, dyskomfort związany z użytkowaniem pierścienia, wypadnięcie pierścienia, zapalenie szyjki macicy, zapalenie pęcherza, zakażenia dróg moczowych, zwiększenie apetytu, zwiększenie masy ciała, zmieniony nastrój, chwiejność nastroju, nagłe zmiany nastroju, zawroty głowy, niedoczulica, zaburzenia widzenia, uderzenia gorąca, wzdęcia, biegunka, wymioty, zaparcia, łysienie, egzema, świąd, wysypka, bóle krzyża, skurcze mięśni, ból w kończynie, zaburzenia w oddawaniu moczu, parcie na mocz, częstomocz, brak miesiączki, bolesność piersi, powiększenie piersi, guzek w piersi, polip szyjki macicy, krwawienie w trakcie stosunku, dyspareunia, wywinięcie szyjki macicy, dysplazja włóknisto-torbielowata piersi, krwotoczne miesiączki, krwotok maciczny, dyskomfort w obrębie miednicy, zespół napięcia przedmiesiączkowego, skurcz macicy, uczucie palenia w pochwie, nieprzyjemny zapach z pochwy, ból w pochwie, dyskomfort sromu i pochwy, suchość sromu i pochwy, uczucie zmęczenia, drażliwość, złe samopoczucie, obrzęk, uczucie obecności ciała obcego, zwiększenie ciśnienia krwi, powikłania związane z produktem antykoncepcyjnym, uszkodzenie pierścienia, nadwrażliwość, pokrzywka.

Objawy przedawkowania etynyloestradiolu

Przyjęciu zbyt dużych dawek etynyloestradiolu nie powinny towarzyszyć poważne skutki. Odnotowano przypadki nudności, wymiotów i niewielkich krwawień z pochwy u młodych dziewcząt.

Mechanizm działania etynyloestradiolu

Etynyloestradiol to syntetyczny estrogen, który hamuje wydzielanie gonadotropin (FSH i LH) prowadząc do hamowania owulacji, zmiany czynności wydzielniczej endometrium i wzrostu lepkości śluzu szyjkowego, co utrudnia przenikanie plemników do jamy macicy, a także uniemożliwia zagnieżdżenie zarodka w macicy. Etynyloestradiol zwiększa syntezę globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG) w osoczu, dzięki czemu zmniejsza ilość krążących wolnych androgenów, co zapewnia m.in. zmniejszenie wykwitów trądzikowych, nadmiernego przetłuszczania się skóry i włosów, redukcję łojotokowego wypadania włosów i objawów hirsutyzmu. Innym korzystnym działaniem estrogenów jest uregulowanie cyklu miesiączkowego, zmniejszenie bólu miesiączkowego, zmniejszenie nasilenia krwawienia miesiączkowego, co przyczynia się do zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedoborów żelaza.

Wchłanianie etynyloestradiolu

Etynyloestradiol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając stężenie maksymalne po upływie 1-2 h od podania doustnego. Biodostępność leku wynosi około 60%, co wynika z efektu pierwszego przejścia i zjawiska koniugacji przed przedostaniem się leku do krążenia. Dostępność biologiczna etynyloestradiolu może ulec zmniejszeniu na skutek jednoczesnego przyjęcia leku z pokarmem.
Biodostępność leku po podaniu w systemie terapeutycznym dopochwowym jest nieco wyższa niż po podaniu doustnym (bliska 100%). Lek jest szybko wchłaniany przez błonę śluzową i osiąga stężenie maksymalne po tygodniu od założenia.
Po zastosowaniu etynyloestradiolu w postaci systemu transdermalnego stężenia osiągają w surowicy krwi stan równowagi w ciągu 48 h. Czynniki, takie jak zimna kąpiel, sauna, ćwiczenia na siłowni, nie mają istotnego wpływu na wchłanianie leku i wartość stężeń w stanie równowagi.

Dystrybucja etynyloestradiolu

Etynyloestradiol wiąże się w około 98,5% z albuminami surowicy. Lek zwiększa w surowicy krwi stężenie SHBG i globuliny wiążącej kortykosteroidy. 

Metabolizm etynyloestradiolu

Etynyloestradiol ulega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie i jelitach. Lek jest metabolizowany na drodze hydroksylacji. Wśród powstałych metabolitów wyróżnia się metabolity hydroksylowane, metylowane oraz koniugaty z kwasem glukuronowym lub siarkowym.

Wydalanie etynyloestradiolu

Okres półtrwania etynyloestradiolu wynosi około 29 h. Wydalanie leku odbywa się w postaci metabolitów z moczem i z kałem (w żółci).

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij