Klindamycyna, Clindamycinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o klindamycynie

Rok wprowadzenia na rynek
1970
Substancje aktywne
fosforan klindamycyny, klindamycyna, chlorowodorek klindamycyny
Działanie klindamycyny
bakteriobójcze, bakteriostatyczne, przeciwbakteryjne, przeciwpierwotniakowe
Postacie klindamycyny
emulsja na skórę , granulat do przygotowania syropu, kapsułki, kapsułki twarde, krem dopochwowy, płyn do stosowania na skórę, roztwór do wstrzykiwań i infuzji, tabletki powlekane, żel
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ kostny, układ oddechowy, układ płciowy żeński, układ pokarmowy (trawienny), układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
Specjalności medyczne
Choroby płuc, Choroby zakaźne i pasożytnicze, Dermatologia i wenerologia, Gastroenterologia, Pediatria, Pulmonologia, Stomatologia ogólna
Rys historyczny klindamycyny

Klindamycyna należy do półsyntetycznych linkozamidów, jest pochodną linkomycyny. Została dopuszczona do obrotu w 1970 roku w Stanach Zjednoczonych, podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Pharmacia and Upjohn. Później, w tym samym roku, lek został wprowadzony na rynek europejski przez szwajcarski oddział firmy Pfizer. 

Wzór sumaryczny klindamycyny

C18H33CIN2O5S

 

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające klindamycynę

Wskazania do stosowania klindamycyny

Klindamycyna jest wykorzystywana w leczeniu zakażeń bakteryjnych wywołanych przez szczepy na nią podatne. Znalazła zastosowanie w terapii:

  • zakażeń ucha, nosa i gardła;
  • infekcji zębów i wywołanych przez nie zapaleń kości szczęki;
  • zakażeń dolnych dróg oddechowych;
  • płonicy;
  • infekcji skóry, tkanek miękkich;
  • infekcji narządów płciowych i okolic miednicy;
  • posocznicy;
  • stanów zapalnych wsierdzia;
  • zakażeń w obrębie jamy brzusznej;
  • zakażeń związanych z układem ruchu (kości i stawy).

W przypadku infekcji o cięższym przebiegu zalecane jest wykorzystanie klindamycyny w postaci roztworu do wstrzykiwań. 

Klindamycyna w postaci żelu oraz płynu do stosowania na skórę znalazła zastosowanie w leczeniu trądziku pospolitego. 

Dawkowanie klindamycyny

Klindamycyna ma działanie bakteriobójcze i bakteriostatyczne. Znalazła zastosowanie w leczeniu zakażeń bakteryjnych (od umiarkowanych do ciężkich). Substancja występuje w postaci tabletek powlekanych, które należy przyjmować popijając dużą ilością wody, niezależnie od spożywanych posiłków. Maksymalna dawka dobowa klindamycyny wynosi 4,8 g. Dawkowanie jest zależne przede wszystkim od masy ciała pacjenta, chorób współistniejących, wieku oraz jednostki chorobowej.  Zwykle stosowane dawki klindamycyny w przypadku dorosłych wynoszą od 600 mg do 1,8 g na dobę. Podczas stosowania antybiotyku u dzieci dawka dobowa jest obliczana na podstawie masy ciała. 

W przypadku klindamycyny w postaci roztworu do wstrzykiwań, zalecane dawki dobowe w przypadku ciężkich zakażeń to zwykle od 1,2 g. do 2,7 g substancji czynnej. Podanie dożylne jest możliwe dopiero po odpowiednim przygotowaniu roztworu. 

Dawkowanie powinno zostać dostosowane w przypadku pacjentów cierpiących na:

  • niewydolność nerek (z powodu wydłużenia czasu eliminacji klindamycyny z organizmu). W przypadku ciężkiej niewydolności nerek zalecana jest kontrola stężenia leku w osoczu;
  • niewydolność wątroby (ze względu na wydłużenie okresu półtrwania). Ciężka niewydolność wątroby jest wskazaniem do regularnej kontroli stężenia klindamycyny w osoczu. 

Klindamycyna jest również wykorzystywana w leczeniu trądziku pospolitego. Żel lub płyn należy rozprowadzić cienką warstwą na miejscu zmienionym chorobowo, leku nie powinno się rozmasowywać. 

Antybiotyk występuje również w postaci kremu dopochowego, stosowanego raz na dobę, przed zaśnięciem. Zwykle kuracja klindamycyną trwa od trzech do siedmiu dni - zależnie od występujących objawów.

Przeciwskazania do stosowania klindamycyny

Klindamycyny nie należy stosować, jeśli występuje nadwrażliwość na tę substancję czynną, a także na linkomycynę, ze względu na ryzyko wystąpienia alergii krzyżowej. 

Podanie miejscowe klindamycyny jest przeciwwskazane, jeśli u pacjenta występował stan zapalny okrężnicy podczas stosowania innych antybiotyków.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania klindamycyny

Klindamycynę należy stosować ostrożnie w przypadku pacjentów wykazujących nadwrażliwość na penicylinę. Badania wykazały, że pomimo różnic w budowie cząsteczki klindamycyny i penicyliny występowały rzadkie przypadki wstrząsu anafilaktycznego po podaniu klindamycyny pacjentom uczulonym na penicylinę. 

Leku nie powinno stosować się w przypadku wirusowych zakażeń dróg oddechowych ze względu na brak skuteczności antybiotyków w leczeniu tej grupy schorzeń. Klindamycyny również nie stosuje się w przypadku zapalenia opon mózgowych ze względu na małe stężenie osiągane w płynie mózgowo-rdzeniowym.

Długotrwałe (około trzech tygodni) stosowanie klindamycyny może spowodować powstanie opornych na ten lek bakterii lub wystąpienie nadkażeń grzybiczych. Zalecane jest również w tym czasie kontrolowanie prawidłowej pracy nerek i wątroby, a także regularne wykonywanie morfologii krwi. 

Podczas leczenia z wykorzystaniem klindamycyny może pojawić się biegunka. Biegunka trwająca kilka dni o ciężkim przebiegu może być objawem wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita. Jest to schorzenie, które może wystąpić podczas stosowania wielu antybiotyków, a jego przyczyną są enterotoksyny produkowane przez Clostridium difficile. Antybiotykoterapia może spowodować osłabienie naturalnej mikroflory jelita co jest przyczyną nadmiernego występowania Clostridium difficile. Toksyny produkowane przez Clostridium są przyczyną zwiększenia ciężkości przebiegu choroby, a także wzrostu umieralności. 

Klindamycyna może spowodować wystąpienie ciężkich reakcji nadwrażliwości takich jak:

  • zespół Stevensa–Johnsona;
  • zespół TEN (toksyczne martwicze oddzielenie się naskórka);
  • uogólniona osutka krostkowa;
  • wysypka polekowa z eozynofilią. 

Podczas stosowania klindamycyny należy zachować ostrożność jeśli:

  • współistnieją zaburzenia pracy wątroby;
  • pacjent cierpi na miastenię lub chorobę Parkinsona;
  • stwierdzono stany zapalne żołądka lub jelit.

Interakcje klindamycyny z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie siły działania leków antykoncepcyjnych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Osłabienie działania mykofenolanu, ze względu na ograniczenie jego wchłaniania w jelicie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas mykofenolowy (Mycophenolic acid) inne leki immunosupresyjne
Zwiększenie siły działania leków przeciwzakrzepowych, wzrost ryzyka krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Wzrost ryzyka wystąpienia uszkodzenia nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Wzrost siły działania ospemifenu, możliwość nasilenia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ospemifen (Ospemifene) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Wzrost siły działania karbamazepiny i fenytoiny, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, osłabienie działania klindamycyny poprzez indukcję cytochromu CYP3A4.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Spadek stężenia klindamycyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Nasilenie działania środków zwiotczających, ryzyko powikłań podczas zabiegów operacyjnych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pankuronium (Pancuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy

Interakcje klindamycyny z pożywieniem

Przyjmowanie pokarmu nieznacznie wydłuża czas wchłaniania substancji leczniczej. 

Wpływ klindamycyny na prowadzenie pojazdów

Brak stwierdzonego wpływu na prowadzenie maszyn i pojazdów.

Inne rodzaje interakcji

Podczas jednoczesnego stosowania preparatów z dziurawca występuje ryzyko osłabienia działania klindamycyny, powodem jest nasilenie działania cytochromu CYP3A4 i wzrost metabolizmu klindamycyny. 

Wpływ klindamycyny na ciążę

Klindamycyna przenika przez łożysko i może być stosowana podczas ciąży po konsultacji z lekarzem, w razie wyraźnej konieczności. Stosowanie klindamycyny u kobiet w drugim i trzecim trymestrze ciąży nie wiązało się ze zwiększeniem występowania wad u noworodków. Brak natomiast badań potwierdzających bezpieczeństwo terapii klindamycyną u kobiet w pierwszym trymestrze ciąży.

Wpływ klindamycyny na laktację

Badania wykazały ryzyko wystąpienia u niemowląt karmionych mlekiem matki przyjmującej klindamycynę dolegliwości trawiennych takich jak biegunki i krew w stolcu. Ponadto ze względu na możliwość osłabienia mikroflory jelita u oseska istnieje ryzyko infekcji grzybiczych lub wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita.

Stosowanie klindamycyny podczas karmienia piersią jest możliwe po rozważeniu stosunku korzyści z terapii odniesionej przez matkę a ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u dziecka. 

Wpływ klindamycyny na płodność

Przeprowadzone badania nie wykazały wpływu klindamycyny na rozrodczość u szczurów. 

Skutki uboczne

biegunka
eozynofilia
nieprawidłowe wyniki czynności wątroby
rzekomobłoniaste zapalenie jelit
wysypka plamkowo-grudkowa
nudności
pokrzywka
wymioty
ból brzucha
rumień wielopostaciowy
zapalenie pochwy
świąd
zaburzenia smaku
reakcje anafilaktyczne
trombocytopenia
zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
złuszczające zapalenie skóry
agranulocytoza
neutropenia
wstrząs anafilaktyczny
pęcherzowe zapalenie skóry
reakcja polekowa z eozynofilią i objawami uogólnionymi (DRESS)
leukopenia
nadwrażliwość
obrzęk naczynioruchowy
zakażenia pochwy
zespół Stevensa- Johnsona
ostra uogólniona osutka krostkowa
reakcje anafilaktoidalne
wysypka odropodobna
choroba związana z Clostridium difficile
wrzody przełyku
zapalenie błony śluzowej przełyku
żółtaczka

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Klindamycyna po podaniu miejscowym może wywołać:

  • częste: swędzenie skóry, podrażnienie;
  • rzadko: suchość skóry, kontaktowe stany zapalne skóry, przetłuszczenie skóry, stan zapalny mieszków włosowych.

Z kolei działania niepożądane po podaniu w postaci iniekcji to:

  • niezbyt często: podrażnienie, wystąpienie ropni jałowych w miejscu iniekcji, stwardnienie, zapalenie żył;
  • rzadko: blokada nerwowo-mięśniowa, uczucie gorąca;
  • bardzo rzadko:  miejscowy świąd, pęcherzowe zapalenie skóry zapalenie wielostawowe.

Mechanizm działania klindamycyny

Klindamycyna jest linkozamidem. Mechanizm działania przeciwbakteryjnego tej grupy antybiotyków polega na upośledzeniu syntezy ściany komórkowej bakterii. Klindamycyna ze względu na swoją wyjątkową trójwymiarową strukturę łączy się z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego i zaburza przebieg translacji. 

Skuteczność klindamycyny w leczeniu trądziku pospolitego nie jest całkowicie wyjaśniona, lecz może być związana z aktywnością względem Propionibacterium acnes. Bakteria ta może mieć związek z etiologią trądziku. 

Skuteczność przeciwbakteryjna klindamycyny jest zależna od czasu przez jaki jej stężenie w organizmie przewyższa minimalne stężenie hamujące charakterystyczne dla określonych gatunków bakterii. 

Klindamycyna jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania. Wykazuje aktywność wobec Pneumocystis jirovecii, który należy do królestwa grzybów, oraz wobec pierwotniaków: Toxoplasma gondii Plasmodium falciparum. Badania in vitro potwierdziły skuteczność wobec tlenowych bakterii takich jak:

  • bakterie Gram-ujemne: Chlamydia trachomatis;
  • bakterie Gram-dodatnie: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridansStaphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Paciorkowce zieleniące, Paciorkowce beta-hemolizujące grupy A, B, C i G, Gronkowce koagulazo-ujemne oraz gatunek Corynebacterium.

Antybiotyk działa również na niektóre bakterie beztlenowe:

  • bakterie Gram-ujemne: Gardnerella vaginalis oraz gatunki PrevotellaBacteroidesFusobacterium;
  • bakterie Gram-dodatnie: Propionibacterium acnesFinegoldia magnaMicromonas micros oraz gatunki ActinomycesEggerthellaPeptococcus i Clostridium (nie uwzględniając Clostridium difficile).

Klindamycyna i linkomycyna charakteryzują się występowaniem całkowitej oporności krzyżowej. Mechanizm powstawania oporności jest zwykle związany z mutacją miejsca wiązania klindamycyny w obrębie rRna lub metylacją poszczególnych nukleotydów wchodzących w skład podjednostki 50S rybosomu bakteryjnego. Rzadziej dochodzi do aktywnego pozbywania się antybiotyku przez bakterię. Wytworzenie oporności na klindamycynę może również zmniejszyć skuteczność antybiotyków makrolidowych i streptograminy B.

Wchłanianie klindamycyny

Klindamycyna po podaniu doustnym jest prawie całkowicie wchłaniania z przewodu pokarmowego, pokarm może wydłużyć czas absorpcji leku. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu na czczo występuję już po około godzinie, z kolei pokarm wydłuża ten moment do dwóch godzin. 

Wchłanianie klindamycyny podanej miejscowo jest nieznaczne. Dawki oznaczone w osoczu po użyciu preparatu na skórę, były stokrotnie mniejsze niż po podaniu w postaci doustnej. Przeprowadzone badania potwierdziły jednak występowanie klindamycyny w strukturze zaskórników po czterech tygodniach stosowania. 

Klindamycyna może być podania w infuzji ciągłej w celu uzyskania stężenia na poziomie minimalnego stężenia hamującego dla określonego drobnoustroju. 

Dystrybucja klindamycyny

Klindamycyna w wysokim stopniu  łączy się z białkami osocza – zależnie od zastosowanego stężenia wartość ta osiąga poziom od 60% do 94%.  Substancja przenika praktycznie do wszystkich tkanek, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego. Dobrze przenika przez łożysko oraz do mleka matki. 

Metabolizm klindamycyny

Metabolizm klindamycyny przebiega w wątrobie z wykorzystaniem cytochromu CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu CYP3A5. Okres półtrwania klindamycyny wynosi około trzech godzin. Reakcje w wątrobie prowadzą głównie do powstania dwóch aktywnych metabolitów: sulfotleneku klindamycyny i N-dimetyloklindamycyny. 

Wydalanie klindamycyny

Klindamycyna jest wydalana głównie z żółcią, częściowo w postaci niezmienionej oraz jako metabolity. W mniejszym stopniu antybiotyk jest wydalany z moczem (około 13%) oraz z kałem (około 5% aktywnej postaci).  

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij