Nafazolina, Naphazoline - Zastosowanie, działanie, opis

Nafazolina w postaci kropli do nosa stosowana jest pomocniczo w leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa oraz zatok przynosowych. Podana na błony śluzowe nosa powoduje skurcz małych naczyń krwionośnych i zmniejszenie obrzęku śluzówki nosa co ułatwia oddychanie. Nafazolina jest także składnikiem kropli ocznych, często w połączeniu z substancjami o działaniu antyalergicznym. Krople z nafazoliną są wskazane przy problemie zapalenia spojówek o charakterze alergicznym, podrażnieniu oczu poprzez czynniki mechaniczne (noszenie soczewek, ciało obce w oku), dym papierosowy czy chlorowaną wodę, przy zaczerwienieniu oczu o nieznanej etiologii. Ponadto nafazolina w postaci spray'u stosowana jest do zmniejszania odczynów zapalnych na skórze po ugryzieniu przez owady np. osy, meszki, komary.

Nafazolina stosowana jest zewnętrznie na skórę w postaci spray'u po ukąszeniu owadów. Nafazolinę w tej postaci powinno nanosić się na obrzęknięte miejsce co 4-6 godzin. Nafazolina będąca składnikiem kropli ocznych zwykle stosowana jest 3-4 razy na dobę w ilości nie większej niż 1-2 krople do gałki ocznej. Nafazolina w kroplach donosowych podawana jest z częstotliwością 3-4 razy na dobę po 1-2 kropli do przewodu nosowego. Dawka i częstotliwość stosowania uzależnione są od nasilenia stanu zapalnego, wieku oraz chorób towarzyszących danego pacjenta.

Przeciwskazaniem do stosowania nafazoliny w postaci kropli ocznych i kropli donosowych jest nadwrażliwość na tę substancję oraz inne  leki z grupy  adrenomimetyków, czyli substancji obkurczających naczynia krwionośne. Jaskra z wąskim kątem przesączania także dyskwalifikuje użycie nafazoliny w kroplach do oczu oraz w kroplach do nosa.

Nafazolinę należy stosować z ostrożnością u dzieci poniżej 6 roku życia i osób starszych ze względu na możliwość zwiększonego wchłaniania do krwi po podaniu miejscowym oraz wywoływania niepożądanych efektów ogólnoustrojowych. Przy podaniu miejscowym należy zachować co najmniej 5 minutowy odstęp z innymi lekami aby uniknąć interakcji między nimi.

Nafazolina w postaci kropli do oczu  może wpływać na działanie innych substancji podawanych na gałkę oczną. Z tego powodu należy zachować odstęp, co najmniej 5 minutowy pomiędzy podaniem kolejnych kropli. Nafazolina poprzez skurcz naczynek krwionośnych znosi działanie leków obniżających ciśnienie, może reagować z lekami stosowanymi w terapii jaskry, glikozydami nasercowymi, lekami przeciwdepresyjnymi z grupy TLPD (Doxepina, Imipramina,Amitryptylina), chinidyną. Przeciwwskazane jest jednoczesne prowadzenie terapii nafazoliną oraz lekami z grupy  IMAO (Inhibiory Monoaminooksydazy m.in. selegilina,moklobenid), a także przez 14 dni po zakończeniu leczenia IMAO.

Nafazolina w kroplach do oczu może zaburzać zdolność widzenia i utrudniać jazdę samochodem oraz innymi pojazdami mechanicznymi.

Nafazolina stosowana donosowo powyżej 5 dni może spowodować tzw. "efekt z odbicia" czyli obrzęku błony śluzowej nosa, wzrostu wydzielania śluzu i uszkodzenia nabłonka.

Nafazolina została przyporządkowana do grupy C leków stosowanych w ciąży według klasyfikacji amerykańskiej Agencji Żywności i Leków FDA. Grupa C obejmuje substancje które w badaniach na zwierzętach wykazały działanie teratogenne (uszkadzające) na płód lub też substancje dla których nie przeprowadzono odpowiednich badań na zwierzętach i na ludziach.

Nafazolina należy do grupy L3 według Klasyfikacji Prof. Hale'a, czyli substancji stosowanych wówczas gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka. Są to leki prawdopodobnie bezpieczne podczas laktacji.

Nie ustalono wpływu nafazoliny na płodność.

Podanie do gałki ocznej: pogorszenie jakości widzenia, rozszerzenie źrenicy oka, przejściowe uczucie pieczenia, świąd, ból;

Podanie na skórę: podrażnienie skóry, reakcje nadwrażliwości;

Podanie donosowe: przemijające uczucie pieczenia.

Znaczne przedawkowanie nafazoliny powoduje objawy ogólnoustrojowe takie jak:

• obniżenie ciśnienia tętniczego;
• spadek temperatury ciała;
• zmniejszenie tętna;
• uspokojenie;
• senność;
• zapaść.

Przedawkowanie nafazoliny następuje głównie po doustnym spożyciu przez dzieci lub osoby dorosłe postaci przeznaczonych do podania miejscowego tj. kropli do oczu, płynu na skórę bądź kropli donosowych.   Z objawów miejscowych po zastosowaniu nafazoliny do oka należy wymienić długotrwałe rozszerzenie źrenicy.

Nafazolina pobudza receptory alfa- adrenergiczne w naczyniach krwionośnych co powoduje ich skurcz. Zmniejsza w ten sposób obrzęk śluzówki nosa, zaczerwienienie oczu czy też stan zapalny po ugryzieniu przez owady. Dodatkowo nafazolina powoduje uwalnianie noradrenaliny przez zakończenia nerwów współczulnych oraz jest łagodnym agonistą receptorów beta- adrenergicznych.

Nafazolina jako związek o charakterze lipofilowym wchłania się z łatwością przez układ pokarmowy, po przypadkowym połknięciu doustnym. Nafazolina podawana miejscowo wchłania się łatwo przez błony śluzowe co może być przyczyną wystąpienia działań nieporządanych głównie u osób starszych i dzieci.

Nafazolina przenika przez barierę krew-mózg co może skutkować wystąpieniem działań nieporządanych m.in. senności czy nadmiernego uspokojenia.

Nafazolina jako substancja należąca do pochodnych imidazoliny ulega metabolizmowi wątrobowemu, a część w postaci niezmienionej wydalana jest z moczem.

Okres półtrwania nafazoliny nie został ustalony, natomiast wiadomo że efekty działania po podaniu na skórę bądź błony śluzowe utrzymują się od 2-8 godzin. Nafazolina wydalana jest z moczem.