Encyklopedia leków

Kaptopril, Captopril, Captoprilum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o kaptopril

Rok wprowadzenia na rynek
1981
Substancje aktywne
kaptopril, kaptopryl
Działanie kaptoprilu
przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie kaptoprilu
tabletki
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Kardiologia
Rys historyczny kaptoprilu

Odkrycie inhibitorów ACE ma swój początek razem z wykryciem bradykininy (badania nad jadem żmii Bothrops Jararaca). W 1972 r. prowadzono badania kliniczne, które potwierdziły skuteczność inhibitorów angiotensyny w leczeniu nadciśnienia. Poszukiwano tetrapeptydu, który zablokuje enzym przekształcający angiotensynę I do angiotensyny II i tym samym będzie odpowiedzialny za efekt hipotensyjny. Udało się to osiągnąć w 1975 r. kiedy to zsyntetyzowano cząsteczkę kaptoprilu-pierwszego inhibitora ACE. W roku 1981 wprowadzono go do leczenia nadciśnienia pod nazwą Capoten.

Wzór sumaryczny kaptoprilu

C9H15NO3S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające kaptopril

Wskazania do stosowania kapoprilu

Kaptopril jako inhibitor ACE hamuje wytwarzanie angiotensyny II (działanie hipertensyjne) oraz wpływa na układ RAA przez co zmniejsza opór obwodowy i przerost lewej komory oraz obniża ciśnienie krwi. Stąd znalazł zastosowanie w terapii: 

  • nadciśnienia tetniczego;
  • PNS – przewlekłej niewydolności serca z dysfunkcją lewej komory serca w monoterapii i w skojarzeniu z glikozydami naparstnicy, beta-adrenolitykami oraz diuretykami;
  • po zawale serca;
  • nefropatii cukrzycowej zmniejszając ilość białka w moczu. 

Dawkowanie kaptoprilu

Kaptopril stosowany jest doustnie w maksymalnej dawce dobowej 150 mg. Dawka stosowana w leczeniu jest uzależniona od jednostki chorobowej:

  • nadciśnienie: dawka początkowa 25 mg przechodząca w czasie 2 tygodni do dawki 100-150 mg dobowo (w monoterapii lub z tiazydami moczopędnymi);
  • niewydolność serca: dawka początkowa 6,25 do 12,5 mg na dobę, zwiększana stopniowo co 2 tygodnie do dawki maksymalnej 150 mg;
  • zawał serca (krótkotrwałe leczenie): podawana pacjentom stabilnym przez 4 tygodnie od dawki 6,25 do 100 mg na dobę;
  • nefropatia w przebiegu cukrzycy typu I - od 70 do 100 mg na dobę.

Niewydolność nerek: aby nie doprowadzić do kumulacji metabolitów kaptoprilu należy zmniejszyć dawki dobowe (w zależności od klirensu kreatyniny).

Dawkowanie może ulegać zmianom w zależności od wieku pacjenta poddawanego terapii kaptoprilem. Osoby w podeszłym wieku rozpoczynają leczenie od dawki dobowej 6,25 mg, gdzie dalsze jej zwiększanie zależy od wyników dobowych pomiarów ciśnienia. Natomiast u dzieci i młodzieży dawka uzależniona jest od masy ciała i wynosi 0,3 mg/kg mc, w przypadku dzieci przedwcześnie urodzonych, z zaburzeniami czynności nerek dawka może ulec zmniejszeniu do 0,15 mg/kg mc.

Przeciwskazania do stosowania kaptoprilu

Bezwzględnym przeciwwskazaniem do terapii kaptoprilem jest nadwrażliwość na substancję czynną oraz inhibitory ACE w wywiadzie, obrzęk naczynioruchowy, a także II i III trymestr ciąży.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania kaptoprilu

Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów przyjmujących diuretyki pętlowe np. furosemid, z zaburzeniami godpodarki wodno-elektrolitowej, poddawanych dializie, gdyż po podaniu kaptoprilu może u nich wystąpić niedociśnienie tętnicze krwi. Także może ono mieć miejsce przy niewydolności serca i zaburzeniach czynności nerek, stąd należy kontrolować podawane dawki kaptoprilu.

Pacjenci ze zwężonymi obustronnie tętnicami nerkowymi stosujący kaptopril mogą borykać się z podwyższonym stężeniem mocznika we krwi, szczególnie z terapii łączonej z lekiem moczopędnym. Niezbędne jest wtedy zmniejszenie dawki kaptoprilu i odstawienie leku moczopędnego. Przy niewydolności nerek może pojawić się białkomocz, zwłaszcza u pacjentów leczonych dużymi dawkami kaptoprilu.

Ostrożnie stosujemy kaptopril także u pacjentów z niewydolnością wątroby, w czasie terapii odczulających (zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego krtani), leczonych środkami immunosupresyjnymi, allopurynolem lub prokainamidem (ryzyko agranulocytozy i niedokrwistości), u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym (odstawienie kaptoprilu dzień przed operacją), leczonych lekami hipoglikemizującymi i insuliną (ścisła kontrola poziomu glukozy we krwi).

Kaptopril może wywoływać suchy kaszel, który jest uporczywy. 

Nie zaleca się stosowania kaptoprilu jednocześnie z antagonistami receptora angiotensyny II i aliskirenem, gdyż zwiększa się ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii (także u pacjentów przyjmujących diuretyki oszczędzające potas, preparaty potasu oraz produkty zawierające sole potasu lub inne leki, które podwyższają poziom potasu) oraz ostrej niewydolności nerek. Leki rozszerzające naczynia krwionośne oraz nitrogliceryna mogą w połączeniu z kaptoprilem powodować niedociśnienie tętnicze. Może ono także wystąpić po zastosowaniu leków do znieczulenia ogólnego, leków przeciwdepresyjnych i przeciwpsychotycznych.  Leki rozszerzające naczynia krwionośne oraz nitrogliceryna mogą w połączeniu z kaptoprilem powodować niedociśnienie tętnicze. Może ono także wystąpić również po zastosowaniu leków do znieczulenia ogólnego, leków przeciwdepresyjnych i przeciwpsychotycznych.

Należy zachować ostrożność u pacjentów rasy czarnej ze względu na możliwość wystąpienia obrzęku naczynioruchowego i obniżenie działania hipotensyjnego.

Przeciwwskazania kaptoprilu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie należy stosować kaptoprilu jednocześnie z lekami zawierającymi aliskiren, a także z lekami w preparatach łączących sakubitryl i walsartan. W terapii należy uwzględnić suplementy diety zawierające potas oraz zamienniki soli kuchennej, ponieważ może wystąpić hiperkaliemia.

Interakcje kaptoprilu z innymi substancjami czynnymi

Zwiększone ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ewerolimus (Everolimus) inhibitory kinazy białkowej
Racekadotryl (Racecadotril) leki przeciwbiegunkowe
Sakubitryl (Sacubitril) inhibitory neprylizyny
Syrolimus (Sirolimus) selektywne leki immunosupresyjne
Temsyrolimus (Temsirolimus) inne leki przeciwnowotworowe
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Zwiększone ryzyko wystąpienia hiperkaliemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) sulfonamidy i trimetoprim
Trimetoprim (Trimethoprim) sulfonamidy i trimetoprim
Zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Osłabienie działania hipotensyjnego kaptoprilu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dihydroergokrystyna (Dihydroergocristine) alkaloidy sporyszu
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Fenylefryna (Phenylephrine) agoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Zwiększenie stężenie litu we krwi oraz jego toksyczności na organizm.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Zwiększone ryzyko wystąpienia niewydolności nerek i hiperkaliemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Wzrost stężenia glukozy we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Ryzyko wystąpienia leukopenii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Allopurynol (Allopurinol) substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Fluorouracyl (Fluorouracil) antymetabolity pirymidyny
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)

Interakcje kaptoprilu z pożywieniem

W czasie terapii kaptoprilem należy zwrócić uwagę na produkty bogate w potas, sól oraz zamienniki soli kuchennej, gdyż mogą one doprowadzić do hiperkaliemii (podwyższonego poziomu potasu we krwi). 

Interakcje kaptoprilu z alkoholem

Leku nie należy łączyć z alkoholem. Należy pamiętać, że połączenie z alkoholem może nasilić oraz zwiększyć ryzyko wystąpienia efektów ubocznych kaptoprilu.

Wpływ kaptoprilu na prowadzenie pojazdów

Kaptopril może upośledzać czynności związane z obsługą maszyn i urządzeń, w tym prowadzenie pojazdów. Szczególną ostrożność należy zachować w początkowej fazie leczenie, podczas zmiany przyjmowanych dawek i łączenia z alkoholem. Każdy z leczonych pacjentów może wykazywać indywidualną reakcję na lek.

Wpływ kaptoprilu na ciążę

Nie należy stosować terapii kaptoprilem u kobiet w drugim i trzecim trymestrze ciąży, natomiast w pierwszym trymestrze jest ona niezalecana i powinno się zastąpić ją bezpieczniejszym lekiem. Kaptopril jest toksyczny dla płodu. Może być przyczyną wad rozwojowych (małowodzie, opóźnienie kostnienia kości czaszki, zaburzenia czynności nerek).

Wpływ kaptoprilu na laktację

Kaptopril jest uwalniany do mleka kobiecego, nie stwierdzono jednak żadnych nieprawidłowości u niemowląt matek, które go stosowały. Unikamy stosowania u kobiet karmiących, które urodziły przedwcześnie, gdyż może powodować nefrotoksyczność.

Wpływ kaptoprilu na płodność

Inhibitory konwertazy ACE, do których zalicza się kaptopril mogą wpływać na płodność u mężczyzn poddanych leczeniu. Wiąże się to z ograniczeniem możliwości zapłodnienia komórki jajowej w procesie kapacytacji ( nabywanie zdolności do zapłodnienia przez plemniki). Mężczyźni leczeni kaptoprilem mają obniżoną szansę na posiadanie potomstwa.

Skutki uboczne (podanie doustne)

biegunka
Często
bóle brzucha
Często
duszność
Często
zawroty głowy
Często
wymioty
Często
wysypka
Często
wysypka ze świądem
Często
łysienie
Często
zaburzenia smaku
Często
zaburzenia snu
Często
mdłości
Często
zaparcia
Często
nieproduktywny suchy kaszel
Często
suchość w ustach
Często
palpitacje
Rzadko
tachykardia
Rzadko
zmęczenie
Rzadko
Dławica piersiowa
Rzadko
niedociśnienie tętnicze
Rzadko
objawy zespołu Raynauda'a
Rzadko
zaczerwienienie
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
senność
Niezbyt często
wielomocz
Niezbyt często
bóle głowy
Niezbyt często
niewydolność nerek
Niezbyt często
skąpomocz
Niezbyt często
Anoreksja
Niezbyt często
niewyraźne widzenie
Niezbyt często
aftowe zapalenie jamy ustnej
Niezbyt często
parestezje
Niezbyt często
bóle mięśniowe
Bardzo rzadko
depresja
Bardzo rzadko
eozynofilia
Bardzo rzadko
ginekomastia
Bardzo rzadko
hiponatremia
Bardzo rzadko
impotencja
Bardzo rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Bardzo rzadko
hipoglikemia
Bardzo rzadko
zespół Stevensa-Johnsona
Bardzo rzadko
neutropenia
Bardzo rzadko
nadwrażliwość na światło
Bardzo rzadko
gorączka
Bardzo rzadko
obrzęk węzłów chłonnych
Bardzo rzadko
zapalenie trzustki
Bardzo rzadko
anemia hemolityczna
Bardzo rzadko
anemia aplastyczna
Bardzo rzadko
przekrwienie błony śluzowej nosa
Bardzo rzadko
skurcz oskrzeli
Bardzo rzadko
eozynofilowe zapalenie płuc
Bardzo rzadko
zastój żółci
Bardzo rzadko
rumień wielopostaciowy
Bardzo rzadko
bóle stawów
Bardzo rzadko
trombocytopenia
Bardzo rzadko
Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
Bardzo rzadko
zapalenie dróg żółciowych
Bardzo rzadko
białkomocz
Bardzo rzadko
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Bardzo rzadko
pancytopenia
Bardzo rzadko
owrzodzenie żołądka i jelit
Bardzo rzadko
hiperkaliemia
Bardzo rzadko
omdlenia
Bardzo rzadko
Zatrzymanie akcji serca
Bardzo rzadko
udar niedokrwienny mózgu
Bardzo rzadko
zespół nerczycowy
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania kaptoprilu

W zależności od zastosowanej dawki kaptoprilu mogą wystąpić objawy przedawkowania takie jak: ciężkie niedociśnienie tętnicze, wstrząs, osłupienie, bradykardia, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, wysypkę (zwykle plamisto-grudkową), zmiany smaku, podrażnienie żołądka, kaszel i obrzęk naczynioruchowy oraz zaburzenia czynności nerek. W takim przypadku niezbędne jest przyśpieszenie procesów wydalania kaptoprilu, głównie przez hemodializę. 

Mechanizm działania kaptoprilu

Układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) jest jednym z głównych układów organizmu człowieka, ponieważ odpowiada za stężenie sodu w osoczu i regulację ciśnienia tętniczego krwi. Enzym renina wydzielany przez nerki oddziałuje na angiotensynogen przekształcając go w angiotensynę I, która następnie przekształcana jest przez enzym konwertujący do angiotensyny II (hormonu  białkowego). Agniotensyna II ma silne działanie naczyniozwężające. 

Kaptoptril jako nieliczny z grupy inhibitorów ACE nie jest prolekiem, należy do grupy leków przeciwnadciśnieniowych, który hamuje konwertazę angiotensyny ACE (enzymu odpowiedzialnego za przekształcenie angiotensyny I do naczyniozwężającej angiotensyny II). Dzięki zmniejszeniu ilości angiotensyny II, naczynia rozkurczają się i ciśnienie krwi spada. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Benazepryl
  • Chinapryl
  • Cilazapryl
  • Enalapril
  • Fozynopryl
  • Imidapryl
  • Lizynopryl
  • Peryndopryl
  • Ramipryl
  • Trandolapryl
  • Zofenopryl

Wchłanianie kaptoprilu

Kaptopril wchłania się z przewodu pokarmowego w ok. 60-75 %, z czego pokarm może obniżać ten współczynnik nawet o 25-40 %, stąd też istotne jest jego podawanie na czczo. Maksymalne stężenie osiągamy po ok. 60-90 minut od podania.

Dystrybucja kaptoprilu

Kaptopril po podaniu doustnym i wchłonięciu wiąże się z białkami krwi w ok. 25-30 %.

Metabolizm kaptoprilu

Kaptopril metabolizowany jest w wątrobie do dwóch głównych metabolitów disiarczku kaptoprilu i cysteiny oraz dimeru disiarczkowego.

Wydalanie kaptoprilu

Okres półtrwania kaptoprilu wynosi ok. 2 godzin. Wydalany jest w dużym stopniu z moczem (95 %) w ciągu doby, w ok. 50 % w formie niezmienionej, a pozostałość w formie nieczynnych metabolitów dwusiarczkowych (disiarczku kaptoprilu i cysteiny oraz dimeru disiarczkowego kaptoprilu ). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy ostrożnie ustalać dawkowanie, gdyż nieaktywne metabolity kaproprilu mogą kumulować się w organizmie pacjentów.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij