Encyklopedia leków

Izotretynoina (Izotretinoina), Isotretinoin, Isotretinoinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o izotretynoinie (izotretinoinie)

Rok wprowadzenia na rynek
1982
Substancje aktywne
izotretinoina
Działanie izotretynoiny (izotretinoiny)
pobudza regenerację komórek naskórka, przeciwłojotokowe (zmniejsza czynność gruczołów łojowych), przeciwtrądzikowe
Postacie izotretynoiny (izotretinoiny)
kapsułki miękkie, żel
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe)
Specjalności medyczne
Dermatologia i wenerologia
Rys historyczny izotretynoiny (izotretinoiny)

Izotretynoina (izotretinoina) została zatwierdzona do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych przez Agencję Żywności i Leków (FDA) dnia 7 maja 1982 roku. Z kolei Swissmedic w Szwajcarii wydał taką zgodę dnia 15 czerwca 1983 roku. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie substancji czynnej na rynek farmaceutyczny była firma Roche Pharma.

Wzór sumaryczny izotretynoiny (izotretinoiny)

C20H28O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające izotretynoinę (izotretinoinę)

Wskazania do stosowania izotretynoiny (izotretinoiny)

Izotretynoina (izotretinoina) jest stosowana w ciężkiej postaci trądziku, jeśli inne metody leczenia nie przyniosły oczekiwanego efektu (leki stosowane miejscowo i przeciwbakteryjne). Substancja czynna w formie żelu wskazana jest natomiast w leczeniu trądziku pospolitego w stopniu od łagodnego do umiarkowanego.

Dawkowanie izotretynoiny (izotretinoiny)

Izotretynoinę (izotretinoinę) stosuje się doustnie, w czasie posiłku oraz zewnętrznie na skórę.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od stopnia zaawansowania choroby, tolerancji chorego na lek, masy ciała i chorób towarzyszących (zaburzenia czynności nerek).

Podanie doustne

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 0,5 mg/kg masy ciała do 1 mg/kg masy ciała.

Podanie zewnętrzne na skórę

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: maksymalnie do 2 razy na dobę niewielką ilość na miejsce zmienione chorobowo. Przed naniesieniem leku, skóra powinna być czysta i sucha.

Przeciwskazania do stosowania izotretynoiny (izotretinoiny)

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na substancję czynną, hiperwitaminoza A, zwiększone stężenie lipidów we krwi oraz niewydolność wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania izotretynoiny (izotretinoiny)

Jeśli u pacjenta dojdzie do ciężkich reakcji alergicznych, należy przerwać leczenie.

Należy poinformować pacjentów, że na początku terapii może dojść do przemijającego zaostrzenia objawów trądziku.

Pacjenci stosujący izotretynoinę (izotretinoinę) nie powinni być dawcami krwi w czasie terapii oraz 1 miesiąc po jej zakończeniu.

W grupie osób stosujących izotretynoinę (izotretinoinę) zaleca się okresowe badania stężenia lipidów w surowicy.

Substancja czynna wysusza skórę, dlatego zaleca się pacjentom, aby stosowali kremy nawilżające i balsamy do ust.

W czasie leczenia substancją czynną należy unikać promieniowania ultrafioletowego i słonecznego, a także stosować kremy z filtrami ochronnymi.

W czasie stosowania izotretynoiny (izotretinoiny) oraz pół roku po zakończeniu terapii nie zaleca się wykonywania chemicznej dermabrazji, depilacji z użyciem wosku i zabiegów laserowych skóry.

Izotretynoinę (izotretinoinę) należy stosować ostrożnie u chorych z depresją w wywiadzie. Substancja czynna powoduje bowiem działania niepożądane takie jak: lęk, wahania nastroju, myśli samobójcze, depresja.

Ze względu na działanie teratogenne substancji czynnej, pacjentki stosujące lek muszą zostać objęte Programem Zapobiegania Ciąży, a pacjenci poinformowani, że nie wolno im dzielić się lekiem z innymi osobami, zwłaszcza kobietami.

Jeśli u pacjenta wystąpią ciężkie reakcje skórne takie jak: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa–Johnsona, toksyczno–rozpływna martwica naskórka, należy przerwać leczenie.

Wśród pacjentów stosujących izotretynoinę (izotretinoinę) zgłaszano przypadki zaburzenia widzenia i suchości oczu. Zaleca się stosowanie nawilżających kropli do oczu.

W grupie osób stosujących izotretynoinę (izotretinoinę) zaleca się okresowe badania aktywności enzymów wątrobowych. Jeśli parametry będą zaburzone, należy zmniejszyć dawkę leku lub zakończyć terapię.

Pacjenci stosujący substancję czynną zgłaszali bóle stawów i mięśni. Zaobserwowano również zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w surowicy, zwłaszcza u chorych aktywnych fizycznie. W niektórych przypadkach może dochodzić do rozpadu tkanki mięśniowej.

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się stosowanie mniejszych dawek izotretynoiny (izotretinoiny), a następnie stopniowe ich zwiększanie do dawki akceptowanej przez organizm chorego.

Jeśli u pacjenta wystąpi silna biegunka z krwią, należy zaprzestać stosowania substancji czynnej, ponieważ może to świadczyć o zaburzeniach żołądkowo–jelitowych.

Substancję czynną należy stosować ostrożnie u chorych na cukrzycę, z zaburzeniami lipidów, osób nadużywających alkoholu i otyłych.

Izotretynoina (izotretinoina) nie jest wskazana w grupie wiekowej poniżej 12 lat i osób znajdujących się przed okresem dojrzewania.

Substancji czynnej w formie żelu nie należy używać u osób z oparzeniami słonecznymi oraz z nabłoniakiem skórnym w wywiadzie.

Substancji czynnej w formie żelu nie należy nakładać na skórę uszkodzoną, na usta, wokół oczu i na błony śluzowe.

Przeciwwskazania izotretynoiny (izotretinoiny) do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Izotretynoiny (izotretinoiny) nie należy łączyć z tetracyklinami, ponieważ w wyniku jednoczesnego stosowania, odnotowano przypadki wystąpienia łagodnego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego (tak zwany rzekomy guz mózgu).

Interakcje izotretynoiny (izotretinoiny) z innymi substancjami czynnymi

Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania witaminy A wraz z izotretynoiną, ponieważ może dojść do hiperwitaminozy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Retinol (witamina A) (Retinol) witamina A i jej pochodne
Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania tetracyklin wraz z izotretynoiną, ponieważ może dojść do rozwoju łagodnego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorotetracyklina (Chlortetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Oksytetracyklina (Oxytetracycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Tetracyklina (Tetracyline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Nie należy jednocześnie stosować środków złuszczających (nadtlenek benzoilu) razem z izotretynoiną w postaci żelu, ponieważ może dojść do nasilenia działa drażniącego skórę.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Nadtlenek benzoilu (Benzoyl peroxide) substancje czynne stosowane w dermatologii
Kwas aminolewulinowy powoduje zwiększenie wrażliwości skóry na promienie słoneczne. Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może prowadzić do poparzeń słonecznych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas 5-aminolewulinowy (5-aminolevulinic acid) leki stosowane w terapii fotodynamicznej
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może uszkadzać wątrobę.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Jednoczesne stosowanie substancji czynnych może prowadzić do zapalenia trzustki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beksaroten (Bexarotene) inne leki przeciwnowotworowe

Interakcje izotretynoiny (izotretinoiny) z alkoholem

Nie należy łączyć substancji czynnej z alkoholem, ponieważ może dojść u pacjenta do zapalenia wątroby.

Wpływ izotretynoiny (izotretinoiny) na prowadzenie pojazdów

Izotretynoina (izotretinoina) może powodować objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn na przykład: zawroty głowy, zaburzenia widzenia, senność. Jeśli u pacjenta wystąpią tego typu działania niepożądane, zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w czasie wykonywania tychże czynności.

Wpływ izotretynoiny (izotretinoiny) na ciążę

Stosowanie izotretynoiny (izotretinoiny) w ciąży jest bezwzględnie przeciwwskazane. Substancja czynna powoduje wady rozwojowe płodu. Kobiety w wieku rozrodczym muszą zatem stosować skuteczną antykoncepcję, a jeśli podczas leczenia związkiem dojdzie do zajścia w ciążę, terapia musi zostać natychmiast zakończona. Pacjentka powinna zostać wówczas skierowana do lekarza specjalizującego się w dziedzinie teratologii.

Wpływ izotretynoiny (izotretinoiny) na laktację

Substancja czynna ze względu na to, że jest lipofilna, najprawdopodobniej obecna jest w mleku kobiecym. Stosowanie związku w okresie laktacji jest przeciwwskazane.

Wpływ izotretynoiny (izotretinoiny) na płodność

W badaniach klinicznych dotyczących płodności w czasie stosowania izotretynoiny (izotretinoiny) stwierdzono, że substancja czynna przyjmowana przez mężczyzn w dawkach terapeutycznych, nie ma wpływu na ruchliwość i budowę plemnika. Nie stwierdzono również szkodliwego wpływu na tworzenie się i rozwój zarodka.

Skutki uboczne

podrażnienie oka
Bardzo często
suche oko
Bardzo często
świąd
Bardzo często
miejscowe złuszczanie się naskórka
Bardzo często
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Bardzo często
bóle stawowo-mięśniowe
Bardzo często
niedokrwistość
Bardzo często
zapalenie spojówek
Bardzo często
wysypka rumieniowa
Bardzo często
suchość skóry
Bardzo często
małopłytkowość
Bardzo często
bóle pleców
Bardzo często
Zapalenie powiek
Bardzo często
zwiększone stężenie trójglicerydów
Bardzo często
nadpłytkowość
Bardzo często
zapalenie czerwieni warg
Bardzo często
ból głowy
Często
krwiomocz
Często
krwawienie z nosa
Często
neutropenia
Często
zapalenie jamy nosowej i gardła
Często
suchosc błony śluzowej nosa
Często
Zwiększenie stężenia glukozy
Często
Zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
Często
białkomocz
Często
depresja
Niezbyt często
lęk
Niezbyt często
łysienie
Niezbyt często
nadwrażliwość
Niezbyt często
zmiany nastroju
Niezbyt często
reakcje anafilaktyczne
Niezbyt często
reakcje skórne
Niezbyt często
zwiększona pobudliwość i agresywność
Niezbyt często
nasilenie depresji
Niezbyt często
zapalenie stawów
Bardzo rzadko
zapalenie trzustki
Bardzo rzadko
zawroty głowy
Bardzo rzadko
złe samopoczucie
Bardzo rzadko
nieznaczne zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego
Bardzo rzadko
nadwrażliwość na światło
Bardzo rzadko
zaburzenia psychotyczne
Bardzo rzadko
światłowstręt
Bardzo rzadko
nieprawidłowa struktura włosa
Bardzo rzadko
wzrost aktywności kinazy kreatynowej (CK)
Bardzo rzadko
spadek gęstości kości
Bardzo rzadko
zapalenie okrężnicy
Bardzo rzadko
zaburzenia słuchu
Bardzo rzadko
kłębuszkowe zapalenie nerek
Bardzo rzadko
zmętnienie rogówki
Bardzo rzadko
ciężkie zapalenie wątroby
Bardzo rzadko
Hiperurykemia
Bardzo rzadko
zaburzenia zachowania
Bardzo rzadko
zapalenie rogówki
Bardzo rzadko
chrypka
Bardzo rzadko
cukrzyca
Bardzo rzadko
drgawki
Bardzo rzadko
hirsutyzm
Bardzo rzadko
myśli samobójcze
Bardzo rzadko
przebarwienia skóry
Bardzo rzadko
niewyraźne widzenie
Bardzo rzadko
nudności
Bardzo rzadko
limfadenopatia
Bardzo rzadko
senność
Bardzo rzadko
zanokcica
Bardzo rzadko
nietolerancja soczewek kontaktowych
Bardzo rzadko
skurcz oskrzeli
Bardzo rzadko
wysypka
Bardzo rzadko
wzmożona potliwość
Bardzo rzadko
zaburzenia widzenia
Bardzo rzadko
rumień twarzy
Bardzo rzadko
zapalenie ścięgien
Bardzo rzadko
dokonane samobójstwo
Bardzo rzadko
zakażenia (skóry i błon śluzowych) bakteriami Gram-dodatnimi
Bardzo rzadko
zaćma
Bardzo rzadko
ślepota barw
Bardzo rzadko
pogorszenie widzenia w ciemności
Bardzo rzadko
próby samobójcze
Bardzo rzadko
zapalenie jelita krętego
Bardzo rzadko
suchość gardła
Bardzo rzadko
krwotoki żołądkowo-jelitowe
Bardzo rzadko
biegunka krwotoczna
Bardzo rzadko
choroba zaplana jelita
Bardzo rzadko
trądzik piorunujący
Bardzo rzadko
zapalenie naczyń
Bardzo rzadko
dystrofia paznokci
Bardzo rzadko
ziarniniak ropotwórczy
Bardzo rzadko
wapnica (zwapnienie więzadeł i ścięgien)
Bardzo rzadko
hiperostoza
Bardzo rzadko
ginekomastia
Częstotliwość nieznana
zaburzenia seksualne
Częstotliwość nieznana
zespól Stevensa-Johnsona
Częstotliwość nieznana
suchość sromu i pochwy
Częstotliwość nieznana
martwica toksyczno-rozpływna naskórka
Częstotliwość nieznana
rabdomioliza
Częstotliwość nieznana
rumień wielopostaciowy
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie zewnętrzne (na skórę):  świąd, pieczenie, zaczerwienie, złuszczenie, zmiany rumieniowe skóry.

Objawy przedawkowania izotretynoiny (izotretinoiny)

W zależności od przyjętej dawki substancji czynnej mogą wystąpić zaburzenia związane z przedawkowaniem witaminy A. Wśród objawów wyróżniamy silne bóle głowy, wymioty, nudności, świąd, senność, drażliwość.

Mechanizm działania izotretynoiny (izotretinoiny)

Mechanizm działania izotretynoiny (izotretinoiny) polega na hamowaniu aktywności gruczołów łojowych. Dzięki temu, że wytarzana jest  mniejsza ilość łoju, bakteria Propionibacterium acnes traci substrat, niezbędny do jej rozwoju. W związku z tym następuje zahamowanie rozmnażania bakterii odpowiedzialnych za rozwój trądziku. Ponadto substancja czynna wykazuje działanie przeciwzapalne na skórę.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Acytretyna
  • Alitretynoina
  • Tazaroten
  • Tretinoina
  • Trifaroten

Wchłanianie izotretynoiny (izotretinoiny)

Izotretynoina (izotretinoina) wchłania się z przewodu pokarmowego. Wyższe stężenie osiąga we krwi po posiłku niż na czczo. Stężenie maksymalne związku osiągane jest po 1–4 godzinach po podaniu.

Dystrybucja izotretynoiny (izotretinoiny)

Izotretynoina (izotretinoina) wiąże się w 99,9% z białkami osocza (głównie albuminami). Objętość dystrybucji u ludzi nie jest znana, ponieważ substancja czynna nie jest podawana dożylnie.

Metabolizm izotretynoiny (izotretinoiny)

W metabolizmie izotretynoiny (izotretinoiny) bierze udział kilka enzymów CYP. Substancja czynna jest metabolizowana do trzech aktywnych metabolitów: 4–oksoizotretynoiny, tretynoiny (kwasu all–trans–retynowy) i 4–oksotretynoiny. Około od 20% do 30% przyjętej dawki izotretynoiny ulega odwracalnym przemianom do tretynoiny (interkonwersja).

Wydalanie izotretynoiny (izotretinoiny)

Okres półtrwania izotretynoiny wynosi około 19 godzin, zaś 4–oksoizotretynoiny około 29 godzin. Wydalanie odbywa się z moczem i kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij