Feksofenadyna, Fexofenadinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o feksofenadynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1996
- Substancje aktywne
-
feksofenadyna, feksofenadyny chlorowodorek
- Działanie feksofenadyny
-
przeciwalergiczne (łagodzi objawy alergii), wspomaga leczenie kataru (nieżytu nosa)
- Postacie feksofenadyny
-
tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ oddechowy
- Specjalności medyczne
-
Alergologia, Dermatologia i wenerologia, Medycyna rodzinna, Pediatria
- Rys historyczny feksofenadyny
-
Feksofenadyna została wprowadzona na rynek amerykański i europejski w drugiej połowie lat 90 dwudziestego wieku.
W USA i Wielkiej Brytanii był to rok 1996, w Szwajcarii 1997.
- Wzór sumaryczny feksofenadyny
-
C32H39NO4
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające feksofenadynę
- Wskazania do stosowania feksofenadyny
- Dawkowanie feksofenadyny
- Przeciwskazania do stosowania feksofenadyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania feksofenadyny
- Interakcje feksofenadyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje feksofenadyny z pożywieniem
- Interakcje feksofenadyny z alkoholem
- Wpływ feksofenadyny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ feksofenadyny na ciążę
- Wpływ feksofenadyny na laktację
- Wpływ feksofenadyny na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania feksofenadyny
- Mechanizm działania feksofenadyny
- Wchłanianie feksofenadyny
- Dystrybucja feksofenadyny
- Metabolizm feksofenadyny
- Wydalanie feksofenadyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające feksofenadynę
Wskazania do stosowania feksofenadyny
Feksofenadynę stosuje się w leczeniu objawowym (w celu łagodzenia objawów):
- alergicznego sezonowego zapalenia błony śluzowej nosa,
- idiopatycznej pokrzywki przewlekłej.
Dawkowanie feksofenadyny
Feksofenadynę stosuje się doustnie.
Dawka jest zależna m.in. od wieku i nasilenia objawów.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych: 120 lub 180 mg.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dzieci w wieku 6-11 lat: 60 mg (w 2óch podzielonych dawkach).
Dawka feksofenadyny nie musi być dostosowywana w przypadku grup zwiększonego ryzyka jak osoby starsze, z niewydolnością/zaburzoną czynnością nerek i/lub wątroby, jednak ze względu na ograniczone dane należy zachować ostrożność stosując tę substancję w tej grupie pacjentów.
Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się w ciągu godziny, osiąga maksimum po 6h i utrzymuje się przez dobę. Nie wykazano rozwoju tolerancji na tę substancję.
Przeciwskazania do stosowania feksofenadyny
Nie stosuje się feksofenadyny w przypadku nadwrażliwości (uczulenia) na tę substancję czynną.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania feksofenadyny
Stosowanie feksofenadyny i innych leków z grupy przeciwhistaminowych (antagonistów receptora H1) może wiązać się z występowaniem objawów sercowych jak kołatanie czy tachykardia.
W przypadku stosowania leków zobojętniających kwas solny (wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu) należy zachować 2-godzinny odstęp czasu pomiędzy tymi substancjami a feksofenadyną. Zmiana pH w obrębie przewodu pokarmowego wpływa niekorzystnie na ilość wchłanianej feksofenadyny.
Interakcje feksofenadyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fosforan glinu (Aluminium phosphate) | substancje zobojętniające |
Wodorotlenek glinu (Aluminium hydroxide) | substancje zobojętniające |
Węglan magnezu (Magnesium carbonate) | związki magnezu |
Wodorotlenek magnezu (Magnesium hydroxide) | substancje zobojętniające |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Erytromycyna (Erythromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Flukonazol (Fluconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Itrakonazol (Itraconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Worykonazol (Voriconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Interakcje feksofenadyny z pożywieniem
Należy unikać stosowania soków owocowych (jabłkowego, pomarańczowego, grejpfrutowego), ponieważ mogą one ograniczać wchłanianie feksofenadyny m.in. przez wpływ na glikoproteinę P w jelitach.
Interakcje feksofenadyny z alkoholem
Nie zaleca się łączenia leków przeciwhistaminowych z alkoholem ze względu na ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia i senności.
Wpływ feksofenadyny na prowadzenie pojazdów
Feksofenadyna może powodować zawroty głowy, senność i inne objawy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów.
W przypadku wystąpienia któregoś z wyżej wymienionych objawów - należy zrezygnować z prowadzenia samochodu.
Inne rodzaje interakcji
Feksofenadyna wykazuje działanie przeciwhistaminowe i może wpływać na wyniki skórnych testów alergicznych (punktowych testów skórnych).
Należy zachować 3-dniową przerwę pomiędzy ostatnią dawką leku a planowanym badaniem.
Wpływ feksofenadyny na ciążę
Dane z badań na zwierzętach nie wykazują pośredniego i bezpośredniego niekorzystnego/szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, jednak nie zaleca się stosowania u kobiet w ciąży.
Wpływ feksofenadyny na laktację
Wg dostępnych danych feksofenadyna jest obecna w mleku matki. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.
Wpływ feksofenadyny na płodność
Brak informacji o szkodliwym wpływie feksofenadyny na reprodukcję u zwierząt. Brak jest jednak szczegółowych danych odnośnie wpływu na płodność u ludzi.
Skutki uboczne
- ból głowy
- zawroty głowy
- nudności
- senność
- zmęczenie
- pokrzywka
- zaburzenia snu
- wysypka
- tachykardia
- świąd
- reakcje nadwrażliwości
- bezsenność
- obrzęk naczynioruchowy
- nerwowość
- koszmary senne
- kołatanie serca
- duszność
- biegunka
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania feksofenadyny
- zawroty głowy,
- zmęczenie, senność,
- suchość błony śluzowej jamy ustnej.
Mechanizm działania feksofenadyny
Feksofenadyna należy do grupy substancji o działaniu przeciwhistaminowym skierowanym przeciwko receptorowi H1. Nie wykazuje działania ośrodkowego - sedatywnego tj. nie przekracza bariery krew-mózg lub wykazuje działanie uspokajające mniejsze w porównaniu do starszej grupy leków przeciwhistaminowych.
Feksofenadyna posiada selektywne działanie wobec obwodowych receptorów H1. Blokowanie receptorów histaminowych H1 dla histaminy powoduje zmniejszenie m.in. obrzęku tkanek, objawów przekrwienia błony śluzowej, którą powoduje histamina. Histamina jest uwalniana m.in. z komórek tucznych.
Feksofenadyna jest metabolitem terfenadyny, w porównaniu z terfenadyną nie posiada działania kardiotoksycznego polegającego na blokowaniu kanału potasowego. Feksofenadyna nie wykazuje aktywności antycholinergicznej, antydopaminergicznej ani alfa- i beta-adrenergicznej.
Wchłanianie feksofenadyny
Feksofenadyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne osiąga po 1-3 godzinach.
Dystrybucja feksofenadyny
Feksofenadyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (60-70%).
Metabolizm feksofenadyny
Metabolizm feksofenadyny zachodzi w wątrobie i poza wątrobą.
Wydalanie feksofenadyny
Feksofenadyna jest wydalana głównie z żółcią. Cześć feksofenadyny jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej (ok. 10%).