Drospirenon, Drospirenonum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o drospirenonie

Rok wprowadzenia na rynek
2001
Substancje aktywne
drospirenon
Działanie drospirenonu
antykoncepcyjne, progestagenne
Postacie drospirenonu
tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Ginekologia i położnictwo
Rys historyczny drospirenonu

Drospirenon został zsyntetyzowany w laboratoriach niemieckiej firmy Schering AG, opatentowany w 1976 roku, wprowadzony do lecznictwa w 2000 roku.

Wzór sumaryczny drospirenonu

C24H30O3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające drospirenon

Wskazania do stosowania drospirenonu

Wskazaniem do stosowania drospierenonu jest doustna antykoncepcja oraz  hormonalna terapia zastępcza (HTZ), gdzie jest jednym ze składników produktów złożonych.

Dawkowanie drospirenonu

Drospirenon jest składnikiem doustnych leków antykoncepcyjnych przepisywanych na receptę. Może występować jako składnik preparatów złożonych (działając synergicznie z innym składnikiem) lub jako jedyny składnik. Dawkę oraz skład leku dobiera lekarz specjalista w oparciu o obraz kliniczny pacjentki, zwykle jest to kilka miligramów na dobę.

Przeciwskazania do stosowania drospirenonu

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na drospirenon, czynna choroba zakrzepowo-zatorowa, przebyta lub istniejąca choroba wątroby, której parametry czynnościowe nie są w normie, ciężka lub ostra niewydolność nerek, hormonozależne nowotwory złośliwe, krwawienie z dróg rodnych o nieznanej przyczynie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania drospirenonu

Drospirenon wykazuje właściwość oszczędzania potasu, dlatego u kobiet z niewydolnością nerek lub stosujących leki oszczędzające potas jego poziom powinien być kontrolowany w pierwszym cyklu stosowania preparatu. Stosowanie drospirenonu powinno zostać przerwane w przypadku wystąpienia objawów żylnych lub zdarzeń zakrzepowo-zatorowych lub ich podejrzenia. Stosowanie drospirenonu zmniejsza stężenie estradiolu we krwi do poziomu obserwowanego we wczesnej fazie pęcherzykowej, co może mieć wpływ na mineralizację kości u osób młodych, jednak nie wiadomo, czy ma to wpływ na ryzyko złamań w późniejszym wieku. Metaanaliza badań epidemiologicznych wykazała nieznanie podwyższone ryzyko rozpoznania raka piersi u kobiet przyjmujących doustne środki hormonalne, jednak brakuje jednoznacznych dowodów na istnienie związku przyczynowego. Przypadki bólu w nadbrzuszu, powiększenia wątroby, żółtaczki powinny być konsultowane z lekarzem ze względu na możliwe zaburzenia czynności wątroby oraz rzadkie przypadki nowotworów wątroby. Ból w jamie brzusznej czy brak miesiączki powinny być również zgłoszone lekarzowi z uwagi na ryzyko wystąpienia ciąży pozamacicznej. Pacjentki z cukrzycą powinny być starannie obserwowane w pierwszych miesiącach stosowania drospirenonu. Kobiety ze skłonnością do ostudy powinny unikać ekspozycji na intensywne promieniowanie słoneczne lub ultrafioletowe w czasie stosowania preparatu. W przypadku wystąpienia obniżenia nastroju i depresji zalecana jest konsultacja pacjentki z lekarzem.

Stosowanie jednoczesne z lekami przeciwgrzybiczymi jak na przykład ketokonazolem, flukonazolem, itrakonazolem czy worykonazolem, antybiotykami makrolidowymi jak na przykład klarytromycyną lub erytromycyną, lekami stosowanymi w kardiologii - werapamilem lub diltiazemem może doprowadzić do zwiększenia stężenia drospirenonu w osoczu. Substancje te bowiem silnie bądź umiarkowanie mogą hamować enzym cytochromu P450 - CYP3A4, który go metabolizuje. Jednoczesne stosowanie z substancjami używanymi do leczenia zakażenia wirusem HIV (rytonawir, nelfinawir, efawirenz,newirapina) lub zakażenia wirusem HCV (boceprewir, telaprewir) może skutkować nieprzewidzianą zmianą stężenia drospirenonu we krwi (zmniejszenie lub zwiększenie) co może mieć bezpośredni wpływ na skuteczność doustnej antykoncepcji hormonalnej. Należy brać pod uwagę zastosowanie dodatkowej, mechanicznej metody antykoncepcji u pacjentów leczonych przeciwwirusowo wyżej wymienionymi substancjami.

Połączenie z lekami, które mają wpływ na zwiększenie wydalania drospirenonu w związku z indukcją enzymatyczną, mogą mieć wpływ na zmniejszenie skuteczności antykoncepcyjnej. Leki, które znacznie zmniejszaja jego stężenie we krwi to na przykład leki przeciwpadaczkowe jak barbiturany, karbamazepina, oksykarbamazepina, fenytoina, antybiotyki jak ryfampicyna oraz przeciwwirusowe - rytonawir, newirapina efawirenz. Przypuszcza się, że przetwory dziurawca (hypericum perforatum) oraz topiramat czy gryzeofulwina mogą wywołać podobny efekt.

Interakcje drospirenonu z innymi substancjami czynnymi

Możliwa zmniejszona skuteczność antykoncepcyjna w połączeniu z lekami indukującymi aktywność enzymów, możliwe skutecznie zmniejszenie składników złożonych leków antykoncepcyjnych we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Możliwe zmniejszenie lub zwiększenie stężenia drospirenonu we krwi na skutek połączenia z substancjami mającymi zmienny wpływ na klirens hormonalnych leków antykoncepcyjnych. jest to spora grupa środków stosowanych terapii HIV lub HCV.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Boceprewir (Boceprevir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Jednoczesne stosowanie z z silnymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 może zwiększyć stężenie drospirenonu w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu

Interakcje drospirenonu z pożywieniem

Przyjmowanie drospirenonu wraz z posiłkiem nie wpływa na jego wchłanianie, jednak sok grejpfrutowy może zwiększać stężenie drospirenonu w osoczu.

Wpływ drospirenonu na prowadzenie pojazdów

Nie przeprowadzono badań nad wpływem drospirenonu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, jednak u kobiet stosujących hormonalne środki antykoncepcyjne nie zaobserwowano ich wpływu na zdolność koncentracji i sprawność fizyczną.

Inne rodzaje interakcji

Stosowanie drospirenonu z substancjami indukującymi pracę enzymów  cytochromu P450 może doprowadzić do zwiększonego klirensu hormonów płciowych a przez to skutecznie obniżyć działanie antykoncepcyjne i wywołać krwawienie międzymiesiączkowe. Indukcję enzymatyczną obserwuje się już zwykle po kilku dniach jego przyjmowania, natomiast maksimum jest zauważalne po kilku tygodniach i może trwać nawet do czterech tygodni od zaprzestania przyjmowania drospirenonu. Kobiety, którym włączono do leczenia substancje mogące indukować pracę enzymów powinny stosować dodatkowe zabezpieczenie antykoncepcyjne w trakcie ich używania oraz przez kilka tygodni po zakończonej nimi kuracji.

Wpływ drospirenonu na ciążę

Stosowanie drospirenonu jest przeciwwskazane w czasie ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży należy przerwać jego stosowanie. Nie stwierdzono zwiększonego ryzyka wad rozwojowych u dzieci kobiet, które stosowały drospirenon przed ciążą czy nieumyślnie stosowały go w czasie jej trwania.

Wpływ drospirenonu na laktację

Drospirenon w niewielkim stopniu przenika do mleka kobiecego. Dobowa ilość przyjęta przez dziecko jest mniejsza niż 1% dawki stosowanej przez matkę. Nie przewiduje się, by taka ilość mogła wywierać wpływ na zdrowie dziecka. Drospirenon może być stosowany przez kobiety karmiące piersią.

Skutki uboczne

trądzik
ból głowy
zaburzenia libido
dyskomfort w obrębie piersi
bolesne miesiączki
ból brzucha
zaburzenia nastroju
krwotok maciczny
nudności
nieregularne miesiączkowanie
krwotok z dróg rodnych
zwiększona masa ciała
biegunka
depresja
hiperkaliemia
łysienie
zwiekszona aktywność fosfokinazy kreatyninowej we krwi
nadwrażliwość
świąd
zwiększona aktywność gamma-glutamylotransferazy
wymioty
wysypka
zawroty głowy
zmęczenie
uderzenia gorąca
obrzęki obwodowe
zakażenia pochwy
niedokrwistość
zaburzenia miesiączkowania
obniżony nastrój
zaparcie
zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych
łojotok
torbiele jajników
brak miesiączki
zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy
podwyższone stężenie triglicerydów w osoczu
zaburzenia apetytu
wydzielina z pochwy
nadmierna potliwość
nadciśnienie tętnicze
mięśniak gładki macicy
objawy lękowe
ból w miednicy
suchość sromu i pochwy
mlekotok
wielomocz
świąd sromu i pochwy
dysplazja szyjki macicy
nietolerancja soczewek kontaktowych

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania drospirenonu

Objawami przedawkowania mogą być zaburzenia przewodu pokarmowego jak nudności, wymioty i/lub krwawienie z dróg rodnych. Drospirenon ma wpływ na gospodarkę mineralną człowieka (podobnie jak spironolakton) należy monitorować stężenie sodu i potasu we krwi. Nie ma specjalnego antidotum, przedawkowanie leczy się objawowo.

Mechanizm działania drospirenonu

Drospirenon należy do progestagenów, jest pochodną spironolaktonu. Wykazuje on działanie antyandrogenne i w niewielkim stopniu przeciwmineralokortykosteroidowe. Nie ma za to aktywności estrogennej, glukokortykostroidowej ani przeciwglukokortykosteroidowej. Profil działania drospirenonu jest zbliżony do progesteronu. Jego działanie antykoncepcyjne polega na silnym oddziaływaniu przeciwgonadotropinowym (supresja hormonu luteizującego LH), powodującym hamowanie stymulacji pęcherzyków jajnikowych i owulacji. Drospirenon wpływa również na szyjkę macicy, zwiększając lepkość śluzu szyjkowego. Poprzez działanie progestagenne na endometrium przyczynia się do jego ścienienia.

Wchłanianie drospirenonu

Po podaniu doustnym drospirenon wchłania się szybko i prawie całkowicie. W przypadku pojedynczej dawki maksymalne stężenie we krwi (28 ng/ml) występuje po 3-4 godzinach. Przy regularnym stosowaniu maksymalne stężenie po 7 dniach sięga 40 ng/ml. Przyjmowanie drospirenonu wraz z posiłkiem nie wpływa na wchłanianie.

Dystrybucja drospirenonu

Drospirenon jest wiązany przez albuminy osocza w 95-97%, ale nie wiąże się z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG), ani globuliną wiążącą kortykosteroidy (CBG).

Metabolizm drospirenonu

Szybko ulega metabolizmowi.  Dwa główne metabolity w znajdowane w osoczu (kwasowa postać drospirenonu oraz 3-siarczan 4,5-dihydrodrospirenonu) powstają bez udziału cytochromu P450 i są nieaktywne farmakologicznie. Istnieją jednak też pewne szlaki oksydacyjne, którym podlega drospirenon, katalizowane przez enzym CYP3A4.

Wydalanie drospirenonu

Drospirenon wydalany jest głównie w postaci metabolitów z kałem (większość) i moczem. Tylko śladowe ilości usuwane są w postaci niezmienionej.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij