Tribenozyd, Tribenosidum - Zastosowanie, działanie, opis

Tribenozyd jest składnikiem leków o właściwościach przeciwzapalnych, przeciwbólowych, uszczelniających naczynia krwionośne i łagodzących obrzęk. Cząsteczka stosowana jest do leczenia żylaków odbytu, a także w terapii chorób żylnych (zapalenie żył kończyn dolnych, zastoinowa choroba żylna) oraz do leczenia pourazowego czy pooperacyjnego mającego na celu zmniejszenie bólu, obrzęku i poprawę krążenia naczyniowego.

W produktach leczniczych tribenozyd występuje w połączeniu z innymi substancjami, dawkowanie związku jest zależne od postaci leku oraz schorzeń na które jest stosowany.

Przeciwwskazaniem do stosowania tribenozydu jest nadwrażliwość na substancję leczniczą.

Związku nie można nanosić na otwarte rany i poważne uszkodzenia skóry.

Produktów leczniczych zawierających tribenozyd nie należy stosować doustnie, ani aplikować do gałki ocznej.

Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby powinni zachować ostrożność w trakcie stosowania leków zawierających tribenozyd.

W terapii żylaków odbytu pacjenci powinni stosować dietę zwiększającą miękką konsystencję stolca, gdyż zaparcia nasilają dolegliwości spowodowane stanem zapalnym hemoroidów. Odpowiednia higiena okolic odbytu również powinna być zachowana w trakcie terapii tribenozydem w formulacjach doodbytniczych.

Jeśli w trakcie 7 dniowego leczenia żylaków odbytu nie dojdzie do poprawy lub pojawią się nowe dolegliwości należy skonsultować się z lekarzem w celu modyfikacji leczenia.

Tribenozyd w postaci żelu należy stosować nieprzerwanie przez 4 tygodnie, w przypadku braku poprawy po tygodniu zaleca się konsultację lekarską.

Związku w formulacji żelowej nie należy nakładać na błony śluzowe czy  pod opatrunek.

Nie badano profilu bezpieczeństwa preparatów zawierających tribenozyd u dzieci poniżej 12 roku życia.

Tribenozyd nie upośledza zdolności obsługiwania maszyn oraz prowadzenia pojazdów.

Nie przeprowadzono badań bezpieczeństwa dla tribenozydu stosowanego w tracie ciąży. Natomiast dane z badań nieklinicznych nie pokazują toksycznego wpływu na zarodek/płód. W związku z tym, że tribenozyd występuje w produktach leczniczych, w połączeniu z innymi substancjami, przed ich zastosowaniem, należy ocenić bezpieczeństwo innych składników aktywnych  w terapii kobiet ciężarnych. 

Brak danych na temat przenikania tribenozydu do mleka kobiecego.

Nie badano wpływu na płodność tribenozydu u ludzi. Natomiast doświadczenia na zwierzętach nie pokazały negatywnego wpływu na rozród podczas podawania substancji.

Podczas stosowania preparatów w postaci żelu na skórę oraz w formach doodbytniczych (kremy i czopki doodbytnicze) mogą pojawić się reakcje miejscowe takie jak świąd, pieczenie czy wysypka, a także rumień.

Bardzo rzadko donoszono o występowaniu reakcji nadwrażliwości, obejmujących obrzęk naczyniowo-ruchowy, skurcz oskrzeli, a także zaburzenia sercowo-naczyniowe, które pojawiały się po zastosowaniu tribenozydu w terapii żylaków odbytu.

Przedawkowanie tribenozydu jest mało prawdopodobne. Nie odnotowano przypadków przedawkowania tej substancji.

Tribenozyd jest substancją o wielu właściwościach. Antagonizuje on działanie mediatorów stanu zapalnego oraz bólu takich jak histamina, bradykinina, serotonina czy acetylocholina. Działanie to determinuje przeciwzapalne, przeciwbólowe, chondroprotekcyjne właściwości cząsteczki. Związek uszczelnia także naczynia krwionośne i poprawia napięcie ścian układu krwionośnego. Tribenozyd hamuje  również odczyn zapalny w reakcji antygen-przeciwciało, ale nie inhibuje procesów prowadzących do wytwarzania przeciwciał oraz ich nie neutralizuje.

Stężenia maksymalne tribenozydu zażywanego w postaci doustnej osiągane jest po około  godzinie od podania.

W przypadku stosowania związku w czopkach bądź kremach doodbytniczych biodostępność związku wynosi 30% w stosunku do podania doustnego, a czas osiągnięcia stężenia maksymalnego wynosi 2 godziny po aplikacji produktu leczniczego. Natomiast tribenozyd w postaci żelu wchłania się w ilości 2% do 20% z podanej dawki preparatu.

Tibenozyd kumuluje się w miejscu podania. Lek gromadzi się w skórze, tkance podskórnej oraz mięśniowej.

Tribenozyd ulega przemianom w organizmie. Jego głównym metabolitem jest kwas benzoesowy. Związek ten sprzęgany jest glicyną, w wyniku reakcji powstaje kwas hipurowy.

Tribenozyd wydalany jest wraz z moczem w postaci niezmienionej oraz jako kwas hipurowy. Okres półtrwania wynosi około 9 godzin.