Sulfatiazol, Sulfathiazolum - Zastosowanie, działanie, opis

Sulfatiazol należy do grupy sulfonamidów wykazujących aktywność przeciwbakteryjną. Substancja czynna znalazła zastosowania w leczeniu zakażeń bakteryjnych podczas oparzeń skóry, przewlekłego owrzodzenia, odleżyn.

Substancja lecznicza jest również wykorzystywana w terapii stanu zapalnego błony śluzowej nosa związanego z infekcją bakteryjną.

Dawkowanie sulfatiazolu jest zależne od wieku pacjenta, jego chorób współistniejących oraz stopnia nasilenia leczonego schorzenia.

W przypadku owrzodzeń podudzi oraz odleżyn lek należy stosować kilka razy dziennie, a w razie wystąpienia wysięku z rany, uszkodzoną tkankę należy przemyć za pomocą roztworu kwasu borowego lub chlorocheksydyny.

Podczas wykorzystania sulfatiazolu w leczeniu ran oparzeniowych, uszkodzona tkanka powinna być pokryta warstwą leku aż do momentu całkowitego wygojenia lub przeszczepu tkanki.

Lek może być stosowany w postaci aerozolu do nosa. Leczenie zakażeń jamy nosowej uwzględnia kilkakrotne podanie substancji leczniczej na błonę śluzową nosa. Po aplikacji preparatu należy lekko ucisnąć skrzydełka nosa w celu lepszego rozprowadzenia roztworu.

Sulfatiazolu, przeznaczonego do podania na skórę, nie należy stosować u dzieci poniżej 2 miesiąca życia. Dawkowanie substancji czynnej może wymagać dostosowania w przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Sulfatiazolu nie należy stosować w przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości na tę substancję czynną. Ponadto, leku nie należy stosować u dzieci poniżej drugiego miesiąca życia ze względu na ryzyko pojawienia się żółtaczki jąder podkorowych mózgu, u kobiet w okresie karmienia piersią oraz u osób z wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo–6–fosforanowej.

Ponadto, sulfatiazolu w postaci kropli do nosa nie należy podawać dzieciom poniżej 12 roku życia, pacjentom cierpiącym na wysychający nieżyt jamy nosowej oraz osobom chorym na jaskrę z zamkniętym kątem przesączania.

Stosowanie sulfatiazolu przez pacjentów z rozległymi ranami lub osoby przebywające w stanie wstrząsu powinno przebiegać z zachowaniem zasad należytej ostrożności.

W trakcie trwania terapii sulfatiazolem zalecane jest kontrolowanie aktywności układu krwiotwórczego, ze względu na ryzyko obniżenia poziomu białych krwinek w osoczu podczas leczenia.

Ze względu na ryzyko znacznej kumulacji sulfatiazolu w organizmie, u pacjentów ze współistniejącą niewydolnością nerek lub wątroby należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku. Podczas stosowania leków przez pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek lub wątroby zalecane jest przeprowadzenie dodatkowych testów czynnościowych tych narządów.

Sulfatiazol nie jest przeznaczony do jednoczesnego stosowania z innymi lekami o działaniu miejscowym. Czas trwania terapii wykorzystującej substancję leczniczą nie powinien być zbyt długi.

Sulfatiazol nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn.

Sulfatiazolu nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami o działaniu miejscowym.

Jednoczesne stosowanie substancji czynnej w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika, kwasem para–aminosalicylowym lub pochodnymi benzotiadiazyny może spowodować wystąpienie krzyżowej reakcji uczuleniowej. 

Ze względu na niewystarczająca ilość badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania sulfatiazolu podczas ciąży przyjmowanie leku przez kobietę ciężarną nie jest zalecane.

Stosowanie sulfatiazolu przez kobietę karmiącą jest przeciwwskazane. Nie można wykluczyć możliwości przenikania substancji czynnej lub jej metabolitów do pokarmu. Badania potwierdziły ryzyko wystąpienia żółtaczki u dzieci karmionych mlekiem matki przyjmującej doustne sulfonamidy.

W trakcie przewlekłego miejscowego stosowania sulfatiazolu istnieje ryzyko wystąpienia uszkodzenia wątroby lub nerek, niedokrwistości hemolitycznej lub aplastycznej, spadku liczby białych krwinek lub granulocytów w osoczu,

Po zastosowaniu sulfatiazolu na powierzchnię skóry istnieje również ryzyko pojawienia się reakcji alergicznej, zespołu Stevensa–Johnsona oraz złuszczającego stanu zapalnego skóry. 

W wyniku podania substancji czynnej na błonę śluzową jamy nosowej istnieje prawdopodobieństwo pojawienia się zaburzeń o nieznanej częstotliwości występowania:

• kichanie;
• ból nosa;
• pieczenie w jamie nosowej;
• obecność wydzieliny z nosa;
• uczulenia;
• zespół Stevensa–Johnsona.

W przypadku przyjęcia zbyt dużej ilości substancji leczniczej istnieje ryzyko nasilenia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem sulfatiazolu.

Mechanizm przeciwbakteryjnego działania sulfatiazolu polega na blokowaniu miejsca aktywnego przeznaczonego dla kwasu para–aminobenzoesowego (konkurencyjny antagonizm), którego cząsteczka jest niezbędna do syntezy kwasu foliowego biorącego udział w tworzeniu nukleotydów w organizmie bakterii w wyniku czego sulfatiazol powoduje zahamowanie wzrostu bakterii.

Spektrum działania przeciwbakteryjnego sulfatiazolu obejmuje Gram–dodatnie i Gram–ujemne szczepy bakterii (w tym Pseudomonas aeruginosa).

Substancja czynna wykazuje również aktywność przeciwwirusową wobec wirusa opryszczki, ospy wietrznej i półpaśca.

Sulfatiazol w niewielkim stopniu wchłania się po podaniu na skórę. Absorpcja substancji leczniczej może zostać zwiększona w przypadku stosowania leku na duże powierzchnie uszkodzonej tkanki.

Sulfatiazol ulega reakcji acetylacji w wątrobie, w wyniku której powstają nieaktywne farmakologicznie metabolity.

Nieaktywne metabolity sulfatiazolu oraz cząsteczka leku w postaci niezmienionej ulegają procesowi eliminacji poprzez wydalenie z moczem.