Encyklopedia leków

Rysperydon, Risperidone, Risperidonum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o rysperydonie

Rok wprowadzenia na rynek
1993
Substancje aktywne
rysperydon
Działanie rysperydonu
przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne) (leczenie schozofrenii i psychoz)
Postacie rysperydonu
proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań, roztwór doustny, tabletki powlekane, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (ODT)
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia, Neurologia dziecięca, Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
Rys historyczny rysperydonu

Rysperydon jest pochodną benzoksazolu o działaniu przeciwpsychotycznym. Substancja czynna została dopuszczona do obrotu w Stanach Zjednoczonych w 1993 roku, a wniosek rejestracyjny został złożony przez firmę Janssen Pharmaceuticals. Rok później lek został wprowadzony na rynek szwajcarski przez firmę Janssen–Cilag Ag.

Wzór sumaryczny rysperydonu

C23H27FN4O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające rysperydon

Wskazania do stosowania rysperydonu

Rysperydon należy do substancji stosowanych w terapii zaburzeń psychicznych. Lek, ze względu na swoje właściwości przeciwpsychotyczne znalazł zastosowanie w terapii schizofrenii oraz epizodów manii występujących podczas choroby afektywnej dwubiegunowej.

Substancja czynna jest również stosowana w ograniczaniu agresywnego zachowania pacjentów cierpiących na chorobę Alzheimera oraz podczas leczenia zachowań agresywnych u dzieci i młodzieży. Czas trwania terapii zachowań agresywnych nie powinien przekraczać sześciu tygodniu, a podczas samej terapii wskazane jest rozpoczęcie dodatkowego leczenia psychologicznego oraz edukacja pacjenta.

Rysperydon znalazł zastosowanie poza wskazaniami rejestracyjnymi w łagodzeniu przebiegu zespołu Tourette'a.

Dawkowanie rysperydonu

Schemat dawkowania substancji czynnej jest zależny od masy ciała i wieku pacjenta, a także od jego chorób współistniejących oraz rodzaju leczonego schorzenia. Rysperydon można przyjmować z pożywieniem, a w przypadku preparatów w postaci roztworu doustnego lek może zostać rozcieńczony przed podaniem. 

W przypadku leczenia epizodów maniakalnych występujących podczas zaburzeń afektywnych dwubiegunowych dawka dobowa rysperydonu mieści się w zakresie od 1 mg do 6 mg substancji czynnej. Zalecane jest stopniowe zwiększanie dawki, aż do momentu osiągnięcia zamierzonego efektu terapeutycznego.

Podczas leczenia zaburzeń schizofrenicznych zwykle stosowana dawka dobowa wynosi od 4 mg do 6 mg rysperydonu. Cięższe przypadki mogą wymagać dostosowania schematu dawkowania, jednak zwiększenie dawki powyżej 10 mg nie powoduje poprawy efektu terapeutycznego.

Dawka dobowa rysperydonu podczas terapii powtarzających się zachowań agresywnych u pacjentów cierpiących na otępienie alzheimerowskie o średnim lub ciężkim nasileniu mieści się w zakresie od 0.5 mg do 2 mg substancji czynnej. Czas trwania terapii nie powinien przekraczać 6 tygodni.

Schemat dawkowania podczas kuracji zachowania agresywnego u dzieci i młodzieży, o masie ciała powyżej 50 kg, uwzględnia stosowanie od 0.5 mg do 1.5 mg substancji czynnej na dobę. W przypadku pacjentów ważących mniej niż 50 kg zalecana dawka dobowa wynosi od 0.25 mg do 0.75 mg ryserydonu.

Rysperydon jest podawany również w postaci roztworu do iniekcji domięśniowych. Dawka substancji czynnej wynosi zwykle do 25 mg do 37.5 mg rysperydonu w schemacie dwutygodniowym. W cięższych przypadkach ilość leku może zostać zwiększona do 50 mg. Lek należy wstrzykiwać w mięsień pośladkowy lub naramienny, zmieniając miejsce wstrzyknięcia przy każdym podaniu. 

Dawkowanie substancji czynnej wymaga dostosowania w przypadku pacjentów w podeszłym wieku i osób z upośledzoną czynnością nerek lub wątroby.

Przeciwskazania do stosowania rysperydonu

Przeciwwskazaniem do stosowania rysperydonu jest wystąpienie reakcji nadwrażliwości na tę substancję czynną.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rysperydonu

Pacjenci z zaburzeniami układu sercowo–naczyniowego powinni zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania rysperydonu. W trakcie jednoczesnego stosowania leków hipotensyjnych (obniżających ciśnienie tętnicze) istnieje ryzyko niedociśnienia. W początkowym etapie kuracji prawdopodobieństwo ortostatycznego spadku ciśnienia tętniczego było większe. 
Rysperydon może bardzo rzadko spowodować wydłużenie odstępu QT, zwiększając w ten sposób ryzyko zaburzeń rytmu serca. Pacjenci cierpiący na zaburzenia równowagi elektrolitowej, ze wcześniejszym wydłużeniem odstępu QT lub chorobą naczyniową powinni zachować szczególną ostrożność podczas terapii rysperydonem. 

Stosowanie rysperydonu zwiększa ryzyko pojawienia się drgawek. Pacjenci przyjmujący leki obniżające próg drgawkowy powinni zachować szczególną ostrożność podczas terapii.

Jednym z efektów wpływu leku na układ dopaminergiczny jest wzrost uwalniania prolaktyny. Zwiększenie stężenia prolaktyny może być przyczyną wystąpienia zaburzeń owulacji, miesiączkowania, spadku libido, ginekomastii, mlekotoku oraz zaburzeń wzwodu. Ze względu na związek rozwoju komórek nowotworowych w guzach piersi u człowieka i zwiększonego stężenia prolaktyny, pacjenci z potwierdzonymi guzami zależnymi od prolaktyny powinni zachować ostrożność podczas leczenia. 

Wprowadzenie rysperydonu do terapii dzieci i młodzieży powinno zostać poprzedzone odpowiednimi badaniami wykluczającymi inne przyczyny agresywnego zachowania w tej grupie wiekowej. W trakcie terapii osób poniżej 18 roku życia konieczne jest staranne monitorowanie:  

  • poziomu wyciszenia pacjenta (zmniejszenie zdolności uczenia się i zapamiętywania);
  • stężenia prolaktyny (ryzyko zaburzenia dojrzewania płciowego oraz rozwoju fizycznego dzieci);
  • masy ciała dziecka. 

Podczas przyjmowania substancji czynnej istnieje ryzyko zmniejszenia stężenia leukocytów, neutrofili i granulocytów w osoczu. W przypadku osób z występującą leukopenią lub neutropenią należy uważnie monitorować pacjenta. Wystąpienie ciężkiej neutropenii jest czynnikiem wymagającym przerwania terapii. 

Rysperydon może być przyjmowany przez pacjentów z upośledzeniem czynności wątroby lub nerek z zachowaniem należytej ostrożności ze względu na ryzyko nasilenia działania substancji czynnej w tej grupie pacjentów. 

Zaprzestanie przyjmowania leku należy rozważyć w przypadku pojawienia się objawów pozapiramidowych. Wystąpienie mimowolnych ruchów mięśni twarzy, języka lub warg zwiększa ryzyko pojawienia się późnych dyskinez. Jednoczesne stosowanie metylofenidatu i rysperydonu zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia objawów pozapiramidowych. 

Podczas terapii rysperydonem odnotowano możliwość pogorszenia przebiegu występującej cukrzycy. Lek może zwiększać poziom glukozy w osoczu. Zalecane jest regularne badanie poziomu glukozy w osoczu w trakcie terapii. 

Pacjenci z zaburzeniami krążenia obwodowego (szczególnie choroby zakrzepowo–zatorowej) powinni zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania rysperydonu. 

W trakcie terapii rysperydonem istnieje prawdopodobieństwo wzrostu masy ciała. 

W przypadku jednoczesnego przyjmowania furosemidu i rysperydonu zaobserwowano wzrost ryzyka zgonu w porównaniu do grupy przyjmującej placebo. Mechanizm tego zjawiska nie został do tej pory wyjaśniony, a przed jednoczesnym stosowaniem substancji leczniczych należy starannie rozważyć ryzyko pogorszenia stanu zdrowia pacjenta. 

Przeciwwymiotne działanie rysperydonu może maskować niektóre schorzenia (zespół Reye'a, niedrożność jelit, rak mózgu), a także przyjęcie zbyt dużej dawki innych leków.

Badania potwierdziły zwiększone ryzyko wystąpienia zdarzeń mózgowo–naczyniowych podczas leczenia rysperydonem. W trakcie terapii odnotowano trzykrotne zwiększenie prawdopodobieństwa udaru. Ryzyko działań niepożądanych było większe w przypadku leczenia otępienia typu mieszanego lub naczyniowego. Leczenie agresywnego zachowania u pacjentów cierpiących na chorobę Alzheimera powinno trwać nie dłużej niż sześć tygodni, a wszelkie objawy związane ze stosowaniem leku powinny zostać natychmiast zgłoszone lekarzowi, który prowadzi leczenie. Przeprowadzone badania potwierdziły również zwiększoną śmiertelność w przypadku osób w podeszłym wieku cierpiących na otępienie umysłowe. Przyczyna zwiększonego ryzyka zgonu nie została jednak wyjaśniona, a badania nie wskazują jak duży wpływ na śmiertelność miały cechy pacjentów. 

Rysperydon, ze względu właściwości antagonistyczne wobec receptorów α zwiększa ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki. Blokada receptora α–adrenergicznego jest również przyczyną wystąpienia bolesnego wzwodu prącia. 

W trakcie terapii lekami przeciwpsychotycznymi – do których należy rysperydon – istnieje możliwość pojawienia się objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (wzrost temperatury ciała, utrata przytomności, sztywność mięśni). 

Substancja czynna może zmniejszać zdolność organizmu do obniżania temperatury ciała. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku osób ze skłonnościami do podwyższenia temperatury ciała (wykonujących intensywny wysiłek fizyczny lub przyjmujących inne leki). 

Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów cierpiących jednocześnie na chorobę Parkinsona i otępienie z obecnością ciał Lewy'ego należy przeanalizować stosunek korzyści odniesionych z leczenia do prawdopodobieństwa pojawienia się objawów pozapiramidowych lub pogorszenia przebiegu choroby. 

Interakcje rysperydonu z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie ryzyka pojawienia się nadmiernego uspokojenia, zaburzeń koordynacji, senności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Zwiększenie prawdopodobieństwa zaburzeń rytmu serca oraz wydłużenia odstępu QT.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amfoterycyna B (Amphotericin b) antybiotyki przeciwgrzybicze
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Bedakilina (Bedaquiline) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Idarubicyna (Idarubicin) antybiotyki cytostatyczne
Lapatynib (Lapatinib) inne leki przeciwnowotworowe
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Ondansetron (Ondansetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Pazyreotyd (Pasireotide) somatostatyny i analogi
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Wemurafenib (Vemurafenib) inhibitory kinazy białkowej
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Zmniejszenie siły działania safinamidu, osłabienie oczekiwanego efektu terapeutycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Safinamid (Safinamide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Nasilenie działania rysperydonu, zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Mirabegron (Mirabegron) agoniści receptorów beta-3 adrenergicznych
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Zmniejszenie siły działania substancji czynnych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kabergolina (Cabergoline) agoniści receptorów dopaminowych
Pramipeksol (Pramipexole) agoniści receptorów dopaminowych
Ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego, prawdopodobieństwo pojawienia się zawrotów głowy, zmęczenia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Wzrost ryzyka zwiększenia temperatury ciała.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Zonisamid (Zonisamide) inne leki przeciwpadaczkowe
Nadmierna sedacja, senność, zaburzenia koordynacji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Wzrost ryzyka pojawienia się suchości w jamie ustnej, zaparć, zaburzenia mikcji, senności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Osłabienie efektu terapeutycznego po podaniu metyldopy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Możliwość wzrostu stężenia glukozy w osoczu, zmniejszenie skuteczności leczenia przeciwcukrzycowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Eksenatyd (Exenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Nasilenia depresyjnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, możliwość pojawienia się działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Lormetazepam (Lormetazepam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Flunitrazepam (Flunitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Tetrazepam (Tetrazepam) BZD - benzodiazepiny
Wzrost prawdopodobieństwa nagłego spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Zmniejszenie stężenia rysperydonu w osoczu, ryzyko osłabienia efektu terapeutycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE

Interakcje rysperydonu z pożywieniem

Pożywienie nie wpływa na proces wchłaniania substancji leczniczej.

Interakcje rysperydonu z alkoholem

Spożycie alkoholu podczas terapii rysperydonem może spowodować nadmierne uspokojenie, a także nasilenie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Wpływ rysperydonu na prowadzenie pojazdów

Substancja czynna może negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Rysperydon może spowodować pojawienie się zaburzeń wzroku oraz działania niepożądane związane z ośrodkowym układem nerwowym. Przed podjęciem aktywności wymagających koordynacji i umiejętności manualnych zalecana jest ocena wpływu leku na organizm pacjenta.

Wpływ rysperydonu na ciążę

Stosowanie rysperydonu w czasie trwania ciąży nie jest zalecane. Niewystarczająca ilość badań oraz dane wskazujące na ryzyko pojawienia się objawów pozapiramidowych oraz zespołu odstawienia u noworodków przemawiają za przerwaniem kuracji rysperydonem.

W niektórych przypadkach u dzieci, których matki w okresie ciąży przyjmowały rysperydon zgłaszano występowanie zaburzeń ciśnienia tętniczego krwi, senności, problemów z oddychaniem, pobudzenia oraz zaburzeń w karmieniu.

Stosowanie leku podczas ciąży jest możliwe jedynie po konsultacji lekarskiej i starannym rozważeniu stosunku korzyści wynikających z przyjmowania leku przez matkę oraz ryzyka pojawienia się działań niepożądanych u dziecka.

Wpływ rysperydonu na laktację

Substancja czynna może w niewielkich ilościach przenikać pokarmu matki karmiącej. Przyjmowanie rysperydonu w okresie karmienia piersią jest możliwe jedynie po wcześniejszej analizie ryzyka pojawienia się działań niepożądanych u dziecka.

Rysperydon może zwiększać stężenie prolaktyny podczas terapii. W trakcie leczenia odnotowano przypadki zwiększenia ilości produkowanego pokarmu. 

Wpływ rysperydonu na płodność

Rysperydon może powodować wzrost stężenia prolaktyny w ośrodkowym układzie nerwowym. Skutkiem hiperprolaktynemii może być spadek uwalaniania GnRH z podwzgórza, a przez to zmniejszenie stężenia gonadotropiny przysadkowej odpowiadającej za prawidłowe funkcjonowanie gonad.

Skutki uboczne

bezsenność
Bardzo często
ból głowy
Bardzo często
parkinsonizm
Bardzo często
senność
Bardzo często
akatyzja
Często
biegunka
Często
ból w klatce piersiowej
Często
depresja
Często
drżenie
Często
duszność
Często
dyskineza
Często
dystonia
Często
hiperprolaktynemia
Często
kaszel
Często
lęk
Często
nadciśnienie
Często
niestrawność
Często
niewyraźne widzenie
Często
nudności
Często
pobudzenie
Często
rumień
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
tachykardia
Często
wymioty
Często
wysypka
Często
zaburzenia snu
Często
zapalenie spojówek
Często
zawroty głowy
Często
zmęczenie
Często
zmniejszenie łaknienia
Często
zwiększenie łaknienia
Często
zwiększenie masy ciała
Często
ból brzucha
Często
ból stawów
Często
zapalenie oskrzeli
Często
ból gardła
Często
gorączka
Często
krwawienie z nosa
Często
nietrzymanie moczu
Często
dyskomfort w jamie brzusznej
Często
przekrwienie błony śluzowej nosa
Często
zapalenie płuc
Często
ból mięśni
Często
zakażenia górnych dróg oddechowych
Często
zapalenie zatok
Często
upadki
Często
obrzęk
Często
ból mięśniowo-szkieletowy
Często
osłabienie
Często
objawy grypopodobne
Często
zakażenie dróg moczowych
Często
zapalenie ucha środkowego
Często
bóle pleców
Często
ból
Często
zaparcie
Często
ból zęba
Często
brak menstruacji
Rzadko
cukrzyca
Rzadko
drgawki
Rzadko
ginekomastia
Rzadko
hiperglikemia
Rzadko
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Rzadko
kołatanie serca
Rzadko
koszmary senne
Rzadko
łysienie
Rzadko
małopłytkowość
Rzadko
mania
Rzadko
migotanie przedsionków
Rzadko
mlekotok
Rzadko
nadwrażliwość
Rzadko
niedociśnienie tętnicze
Rzadko
omdlenia
Rzadko
parestezje
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
pragnienie
Rzadko
przekrwienie spojówki
Rzadko
suchość skóry
Rzadko
szum w uszach
Rzadko
świąd
Rzadko
trombocytopenia
Rzadko
wydłużenie odstępu QT
Rzadko
wzdęcia
Rzadko
zaburzenia koordynacji
Rzadko
zaburzenia smaku
Rzadko
zapalenie pęcherza
Rzadko
zatrzymanie moczu
Rzadko
zawroty głowy przy zmianie pozycji
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
neutropenia
Rzadko
bradykardia
Rzadko
zmniejszenie libido
Rzadko
zaburzenia erekcji
Rzadko
zmniejszenie masy ciała
Rzadko
jadłowstręt
Rzadko
zaburzenia wytrysku
Rzadko
dziwne samopoczucie
Rzadko
zmniejszenie liczby białych krwinek
Rzadko
ból ucha
Rzadko
świszczący oddech
Rzadko
obrzęk twarzy
Rzadko
osłabienie siły mięśniowej
Rzadko
dreszcze
Rzadko
światłowstręt
Rzadko
blok przedsionkowo-komorowy
Rzadko
bolesne oddawanie moczu
Rzadko
trądzik
Rzadko
zmiany łojotokowe w skórze
Rzadko
zaburzenia równowagi
Rzadko
zaburzenia chodu
Rzadko
zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego
Rzadko
częstomocz
Rzadko
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko
nadmierne pragnienie
Rzadko
stan splątania
Rzadko
dyskinezy późne
Rzadko
ból piersi
Rzadko
niedokrwistość
Rzadko
suchość oka
Rzadko
Niedoczulica
Rzadko
Zaburzenia uwagi
Rzadko
Dysfagia
Rzadko
zaburzenia miesiączkowania
Rzadko
nieżyt żołądka
Rzadko
egzema
Rzadko
ból szyi
Rzadko
obrzęk stawów
Rzadko
zaburzenia świadomości
Rzadko
Anoreksja
Rzadko
podwyższenie temperatury
Rzadko
zakażenie dróg oddechowych
Rzadko
dyzartria
Rzadko
niedokrwienie mózgu
Rzadko
Zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
Rzadko
uczucie dyskomfortu
Rzadko
uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej
Rzadko
zaczerwienienie twarzy
Rzadko
Dysfonia
Rzadko
zakażenie oka
Rzadko
zapalenie migdałków
Rzadko
grzybica paznokci
Rzadko
zapalenie tkanki łącznej
Rzadko
zakażenie miejscowe
Rzadko
zakażenie wirusowe
Rzadko
zapalenie skóry wywołane przez roztocza
Rzadko
spadek hematokrytu
Rzadko
zwiększenie liczby eozynofilów
Rzadko
brak reakcji na bodźce
Rzadko
utrata świadomości
Rzadko
nadaktywność psychoruchowa
Rzadko
nadmierne wydzielanie łez
Rzadko
przekrwienie płuc
Rzadko
przekrwienie dróg oddechowych
Rzadko
Nietrzymanie kału
Rzadko
Zwiększone stężenie aminotransferaz
Rzadko
podwyższony poziom gamma glutamylotransferazy we krwi
Rzadko
podwyższony poziom enzymów watrobowych we krwi
Rzadko
nadmierne rogowacenie skóry
Rzadko
odbarwienia skóry
Rzadko
Zwiększenie aktywności kinazy kinazy kreatyniny we krwi
Rzadko
nieprawidłowa postawa
Rzadko
sztywność stawów
Rzadko
dyskomfort w piersiach
Rzadko
upławy
Rzadko
agranulocytoza
Niezbyt często
arytmia
Niezbyt często
cukromocz
Niezbyt często
jaskra
Niezbyt często
priapizm
Niezbyt często
reakcje anafilaktyczne
Niezbyt często
zapalenie trzustki
Niezbyt często
złośliwy zespół neuroleptyczny
Niezbyt często
żółtaczka
Niezbyt często
hipoglikemia
Niezbyt często
nieregularne miesiączkowanie
Niezbyt często
powiększenie piersi
Niezbyt często
łupież różowy
Niezbyt często
niedrożność jelit
Niezbyt często
zespół bezdechu sennego
Niezbyt często
hipotermia
Niezbyt często
rabdomioliza
Niezbyt często
brak orgazmu
Niezbyt często
obrzęk języka
Niezbyt często
zatorowość płucna
Niezbyt często
wysypka polekowa
Niezbyt często
śpiączka hipoglikemiczna
Niezbyt często
zespół odstawienia leku
Niezbyt często
zespół odstawienny u noworodków
Niezbyt często
obrzęk piersi
Niezbyt często
żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Niezbyt często
Nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego
Niezbyt często
hiperinsulinemia
Niezbyt często
zwiększone stężenie trójglicerydów
Niezbyt często
zaburzenia naczyniowo- mózgowe
Niezbyt często
zaburzenia ruchów gałki ocznej
Niezbyt często
rotacyjne ruchy gałek ocznych
Niezbyt często
śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki
Niezbyt często
hiperwentylacja
Niezbyt często
zapalenie czerwieni wargowej
Niezbyt często
obecność glukozy w moczu
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Bardzo rzadko
Cukrzycowa kwasica ketonowa
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

W przypadku podania rysperydonu w postaci iniekcji domięśniowej istnieje ryzyko wystąpienia:

  • częstego obrzęku, kłucia w klatce piersiowej, bólu w miejscu iniekcji, gorączki, osłabienia;
  • niezbyt częstego nadmiernego pragnienia, stwardnienia w miejscu iniekcji, złego samopoczucia, zaburzenia chodu, obrzęku twarzy, dreszczy, wzrostu temperatury ciała;
  • rzadkiego spadku temperatury ciała, zespołu odstawienia, uczucia dyskomfortu, zmniejszenia temperatury obwodowych części ciała. 

Objawy przedawkowania rysperydonu

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki rysperydonu istnieje ryzyko pojawienia się działań niepożądanych związanych z wpływem leku na ośrodkowych układ nerwowy. Podczas przedawkowania istnieje ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia, senności, przyspieszenia akcji serca, spadku ciśnienia tętniczego, drgawek mięśniowych oraz wydłużenia odstępu QT.

Po przyjęciu dużej dawki rysperydonu istnieje również prawdopodobieństwo pojawienia się objawów pozapiramidowych (drżeń mięśniowych, zaburzeń chodu, sztywności mięśni).

Mechanizm działania rysperydonu

Mechanizm działania rysperydonu nie został całkowicie wyjaśniony. 
Aktywność przeciwpsychotyczna substancji leczniczej jest głównie związana z antagonizmem wobec receptorów dopaminowych D2 oraz serotoninowych  5–HT2.

Blokada receptora dopaminowego D2 odpowiada za zmniejszenie objawów wytwórczych występujących podczas trwania schorzeń psychicznych. Ograniczenie przekaźnictwa dopaminergicznego powoduje zmniejszenie nasilenia i częstości pojawiających się halucynacji oraz omamów. 

Zahamowanie przekaźnictwa serotoninergicznego (blokada receptora 5–HT2A) powoduje zmniejszenie częstotliwości i nasilenia objawów negatywnych (depresja, utrata motywacji, przygnębienie).

Rysperydon wykazuje mniejsze ryzyko pojawienia się objawów pozapiramidowych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. Ograniczenie częstości zaburzeń pozapiramidowych jest związane z aktywnością wobec receptorów serotoninergicznych oraz z szybką dysocjacją cząsteczki rysperydonu podczas połączenia z receptorem D2.

Substancja czynna jest również antagonistą receptorów α1 i αadrenergicznych oraz receptora histaminowego H1. Dokładny wpływ aktywności leku wobec receptorów innych niż dopaminowe lub serotoninowe nie jest znany. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Amisulpryd
  • Arypiprazol (Aripiprazol)
  • Asenapina
  • Klozapina
  • Kwetiapina
  • Lurazydon
  • Olanzapina
  • Paliperydon
  • Sertindol
  • Tiapryd
  • Węglan litu
  • Zyprazydon

Wchłanianie rysperydonu

Rysperydon dobrze wchłania się po podaniu doustnym. 
Maksymalne stężenie w osoczu występuje około 2 godziny od podania doustnego. Stan stacjonarny zostaje ustanowiony zwykle po upływie dnia od rozpoczęcia terapii. Pokarm nie wpływa na proces wchłaniania substancji leczniczej. 

Uwalnianie rysperydonu po iniekcji domięśniowej polega na  uwolnieniu niewielkiej ilości substancji czynnej natychmiast po wstrzyknięciu. Następnie przez okres trzech tygodni zalecane jest stosowanie rysperydonu doustnie ze względu na zahamowanie uwalniania leku. Działanie leku rozpoczyna się po upływie trzech tygodni i trwa do siódmego tygodnia po iniekcji. 

Dystrybucja rysperydonu

Rysperydon w osoczu występuje w postaci połączonej z albuminami oraz α1–kwaśną glikoproteiną (na poziomie około 90%), z kolei czynny metabolit rysperydonu,  9–hydroksyrysperydon łączy się białkami w mniejszym stopniu (około 77%). 

Metabolizm rysperydonu

W metabolizm cząsteczki rysperydonu zaangażowana jest podjednostka CYP2D6 cytochromu p450. W procesie hydroksylacji leku powstaje aktywna farmakologicznie cząsteczka  9–hydroksyrysperydonu. Proces przekształcenia rysperydonu do aktywnego metabolitu jest zależny od zmienności osobniczej i w przypadku osób należących do grupy szybkich metabolizerów leków przebiega on wydajniej. 

W mniejszym stopniu rysperydon ulega również reakcji N–dealkilacji.

Wydalanie rysperydonu

Proces eliminacji rysperydonu polega na wydaleniu leku z moczem (około 70% podanej dawki) oraz z kałem (około 14%). Większą część wydalonej dawki stanowi rysperydon oraz jego aktywna pochodna (od 35% do 45% dawki), pozostała część to nieaktywne farmakologicznie metabolity. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij