Winpocetyna, Vinpocetinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o winpocetynie

Rok wprowadzenia na rynek
1977
Substancje aktywne
winpocetyna
Działanie winpocetyny
nootropowe (prokognitywne), poprawia mikrokrążenie, rozszerza naczynia mózgowe (poprawia krążenie mózgowe)
Postacie winpocetyny
koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, tabletki
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Geriatria, Neurologia, Okulistyka, Otolaryngologia
Rys historyczny winpocetyny

Winpocetyna została wprowadzona na rynek leków przez węgierską firmę Gedeon Richter w roku 1977 pod nazwą handlową Cavinton.

Wzór sumaryczny winpocetyny

C22H26N2O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające winpocetynę

Wskazania do stosowania winpocetyny

Winpocetyna należy do syntetycznych pochodnych apowinkaminy, alkaloidu roślinnego występującego w liściach barwinka czerwonego (Vinca minor).

Winpocetyna rozszerza naczynia krwionośne w obrębie mózgu i nie wpływa na krążenie obwodowe. 

Stosowana jest w następujących przypadkach:

  • leczenie przewlekłej niewydolności krążenia mózgowego, w stanach po udarze niedokrwiennym i w otępieniu naczyniopochodnym;
  • leczenia ostrych stanów niedokrwienia mózgu, napadowego, przemijającego niedokrwienia i udaru niedokrwiennego;
  • łagodzeniu psychicznych i neurologicznych objawów niewydolności krążenia mózgowego;
  • leczeniu przewlekłych zaburzeń krążenia w siatkówce i naczyniówce oka takich jak zakrzepica, niedrożności środkowej tętnicy i żyły siatkówki;
  • leczeniu zaburzeń słuchu o podłożu naczyniowym, spowodowanego toksycznym działaniem leków, starczego przytępienia słuchu, zespołu Meniere'a i szumów usznych.

Dawkowanie winpocetyny

Winpocetyna jest stosowana doustnie lub we wlewie kroplowym. Dawka stosowana w leczeniu jest zależna od jednostki chorobowej, wieku pacjenta, masy ciała i chorób towarzyszących.

Podanie doustne:

Tabletki należy zażywać po posiłku.

Stosuje się od 15 do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych.

Podanie dożylne:

W zależności od masy pacjenta oraz tolerancji na lek stosuje się od 20 mg do 50 mg na dobę we wlewie kroplowym.

Leczenie zazwyczaj trwa od 10-14 dni. Po zakończeniu terapii dożylnej zaleca się kontynuowanie leczenia w postaci doustnej.

Przeciwskazania do stosowania winpocetyny

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na substancję.

Winpocetyny nie powinno się podawać w przypadku niektórych chorób serca (np. ciężkich zaburzeń rytmu czy ciężkiej choroby niedokrwiennej) oraz w ostrej fazie udaru krwotocznego.

Leku nie stosuje się również u kobiet w ciąży lub karmiących oraz dzieci.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania winpocetyny

Pacjenci z zespołem wydłużonego odcinka QT oraz osoby przyjmujące leki wydłużające odcinek QT powinni wykonywać kontrolne badania EKG.

U osób z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne oraz u chorych z niemiarowością i zespołem wydłużonego odcinka QT winpocetynę można stosować tylko wtedy gdy lekarz uzna korzyść terapii względem ryzyka.

Interakcje winpocetyny z innymi substancjami czynnymi

Możliwe osłabienie działania przeciwzakrzepowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
W pojedynczych przypadkach winpocetyna nasila hipotensyjne działanie α-metylodopy, dlatego podczas stosowania takiej terapii skojarzonej zaleca się systematyczną kontrolę ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych

Wpływ winpocetyny na prowadzenie pojazdów

Brak badań na temat wpływu winpocetyny na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Wpływ winpocetyny na ciążę

Stosowanie winpocetyny w ciąży jest przeciwwskazane. Winpocetyna przenika przez barierę łożyska. Jej stężenie w łożysku i w krwi płodu jest mniejsze niż w krwi matki. 

Nie wykazano działania teratogennego lub embriotoksycznego. Może jednak wystąpić krwawienie z łożyska lub poronienie najprawdopodobniej ze względu na zwiększony przepływ krwi przez łożysko.

Wpływ winpocetyny na laktację

Stosowanie winpocetyny podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane, ponieważ winpocetyna przenika do mleka kobiecego, a brak jest wystarczających danych dotyczących jej wpływu na niemowlę karmione piersią.

Skutki uboczne

alergiczne odczyny skóry
bezsenność
nudności
senność
suchość w ustach
uderzenia krwi do głowy
wydłużenie odstępu QT
zawroty głowy
zgaga
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
nadmierne pocenie się
ogólne osłabienie
częstoskurcz
obniżenie odcinka ST
zmiana ciśnienia krwi
bóle brzucha
leukopenia

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Mechanizm działania winpocetyny

Winpocetyna ma złożony mechanizm działania. Korzystnie wpływa na przepływ krwi w mózgu, metabolizm mózgowy i reologiczne właściwości krwi (hematokryt, stężenie fibrynogenu, deformacja i agregacja krwinek czerwonych, temperatura, geometria naczyń krwionośnych).

Działa neuroprotekcyjnie (osłonowo na tkankę nerwową) i przeciwdrgawkowo. Działanie to jest związane z blokowaniem kanałów sodowych (Na+) i wapniowych (Ca2+) i receptorów NMDA i AMPA.

Winpocetyna zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez tkankę mózgową, zwiększa tolerancję komórek mózgowych na niedotlenienie (hipoksję), zwiększa transport glukozy przez barierę krew - mózg. Winpocetyna wybiórczo hamuje działanie izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca2+- kalmodulina, w wyniku czego zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu i następuje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych. W ten sposób zmieniony szlak metaboliczny jest bardziej korzystny energetycznie.

Winpocetyna inicjuje intensywny metabolizm tlenowy glukozy w mózgu (poprzez zwiększenie stężenia cAMP i stosunek ATP/AMP), zwiększa metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu, pobudza układ noradrenergiczny i wywiera działanie przeciw utleniające.

Winpocetyna hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza lepkość krwi, zwiększa zdolność erytrocytów do odkształcania i hamuje wychwyt adenozyny przez erytrocyty. Ułatwia transport tlenu to tkanki mózgowej i zmniejsza powinowactwo tlenu do erytrocytów. Zwiększa również frakcję mózgową pojemności minutowej serca, zmniejsza opór naczyń mózgowych nie wpływając na parametry układu krążenia takie jak ciśnienie krwi, tętno, pojemność minutowa czy całkowity opór obwodowy.

Dodatkowo winpocetyna zwiększa perfuzję (przepływ krwi przez tkankę) obszarów o zaburzonym krążeniu.

Wchłanianie winpocetyny

Winpocetyna po podaniu doustnym wchłania się szybko i stężenie maksymalne osiąga po około 1 godzinie. Miejsce wchłaniania to górny odcinek przewodu pokarmowego.

Dystrybucja winpocetyny

Całkowita dostępność biologiczna winpocetyny po podaniu doustnym wynosi 7%. Z białkami osocza winpocetyna wiąże się w 66%.

Metabolizm winpocetyny

Głównym metabolitem winpocetyny jest kwas apowinkaminowy (AVA). Stanowi on około 30% metabolitów. Pozostałe metabolity to: hydroksywinpocetyna, hydroksy-AVA, dihydroksy-AVA-glicynian i ich połączenia z glukuronianami i siarczanami. Winpocetyna ulega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie.

Wydalanie winpocetyny

Winpocetyna jest wydalana głównie z moczem (60%) i z kałem (40%). Okres półtrwania winpocetyny wynosi około 5 godzin i zmienia się w zależności od dawki i drogi podania.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij