Azytromycyna, Azithromycinum - Zastosowanie, działanie, opis

Azytromycyna stosowana jest w zakażeniach drobnoustrojami wrażliwymi na tę substancję między innymi: ostre bakteryjne zapalenie ucha środkowego, zakażenia skóry i tkanek miękkich (zapalenie mieszków włosowych, rumień wędrujący, róża, liszajec, wtórne ropne zapalenie skóry, trądzik pospolity), choroby przenoszone drogą płciową (niepowikłane zapalenie szyjki macicy i zapalenie cewki moczowej wywołane Chlamydia trachomatis). Azytromycynę stosuje się również w zakażeniach górnych dróg oddechowych (bakteryjne zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie zatok), zakażeniach dolnych dróg oddechowych (bakteryjne zapalenie oskrzeli, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zewnątrzszpitalne zapalenie płuc), ropnym zapaleniu spojówek u dzieci i dorosłych, jagliczym zapaleniu spojówek wywołanym przez Chlamydia trachomatis u dzieci i dorosłych. 

Azytromycyna może być stosowana doustnie oraz w formie kropli do oczu.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, schorzeń towarzyszących itp.

Podanie doustne

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 250–1500 mg.

Podanie dospojówkowe

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych i dzieci: 7,48 mg

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na  azytromycynę, erytromycynę, antybiotyki makrolidowe oraz ketolidowe. Azytromycyny nie należy stosować w przypadku występowania zakażonych ran pooparzeniowych. 

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania azytromycyny u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby, gdyż może dochodzić do bardzo gwałtownego zapalenia wątroby, żółtaczki cholestatycznej, martwicy wątroby oraz niewydolności nerek. 

W rzadkich przypadkach po zastosowaniu azytromycyny możliwe jest wystąpienie rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego.

Po zastosowaniu azytromycyny u noworodków możliwe jest wystąpienie pylorostenozy (przerostowe zwężenie odźwiernika). 

Stosowanie azytromycyny może prowadzić do zaburzeń układu sercowo-naczyniowego: wydłużony okres repolaryzacji, wydłużony odstęp QT, zaburzenia rytmu serca, częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes. Azytromycynę należy stosować ostrożnie w przypadku pacjentów z wrodzonym lub potwierdzonym nabytym wydłużeniem odstępu QT, zaburzeniami elektrolitowymi, kliniczną bradykardią, arytmią oraz ciężką niewydolnością serca.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania azytromycyny u pacjentów z miastenią, gdyż może powodować zaostrzenie zespołu miastenicznego. 

Stosowanie azytromycyny może prowadzić do zmiany prawidłowej flory bakteryjnej okrężnicy i nadmiernego namnożenia Clostridium difficile. Należy zwrócić uwagę na występowanie biegunki polekowej, która może prowadzić do zapalenia okrężnicy o przebiegu od łagodnego do śmiertelnego. 

Stosując azytromycynę w kuracji chorób układu płciowego należy wykluczyć jednoczesne występowanie T. pallidum. 

Azytromycyna powinna być ostrożnie stosowana w przypadku osób z chorobami psychicznymi i zaburzeniami neurologicznymi.

Azytromycyny w formie kropli do oczu nie należy wstrzykiwać ani podawać doustnie. 

Podczas stosowania azytromycyny dospojówkowo należy usunąć soczewki kontaktowe. 

Nie jest zalecane jednoczesne przyjmowanie azytromycyny z alkaloidami sporyszu.

Bioaktywność azytromycyny maleje do 50% przy jednoczesnym przyjmowaniu z posiłkiem. W celu uniknięcia zmniejszenia działania oraz braku efektu terapeutycznego, azytromycynę należy przyjmować na czczo, 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. 

Nie wykazano interakcji pomiędzy spożywaniem alkoholu, a przyjmowaniem azytromycyny. Spożywanie alkoholu w czasie zakażenia nie jest zalecane, gdyż prowadzi do odwodnienia organizmu, zaburzeń snu oraz upośledzenia zdolności regeneracyjnych. 

Brak odpowiednich badań klinicznych wykazujących wpływ azytromycyny na zdolność obsługi maszyn i prowadzenie pojazdów. Należy jednak wziąć pod uwagę wystąpienie objawów niepożądanych takich jak drgawki i zawroty głowy w czasie wykonywania tych czynności. 

Możliwe jest zatrucie sporyszem przy jednoczesnym stosowaniu z makrolidami, które objawia się skurczem naczyń krwionośnych i niedokrwieniem. Ze względu na możliwy efekt toksyczny nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania z azytromycyną. 

Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących wpływu azytromycyny na ciążę. Badania przeprowadzone na organizmach zwierzęcych wykazały zdolność azytromycyny do przenikania przez łożysko, jednakże nie zaobserwowano aby powodowała uszkodzenia płodu. Stosowanie azytromycyny w trakcie ciąży zalecane jest jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. 

Azytromycyna obecna jest w mleku kobiecym. Brak jest wystarczających badań klinicznych dotyczących jej wpływu na dziecko, dlatego też dla bezpieczeństwa zalecane jest przerwanie laktacji w czasie stosowania azytromycyny do 2 dni po zakończonej kuracji. 

Brak danych klinicznych wykazujących wpływ stosowania azytromycyny na płodność u ludzi. Badania przeprowadzone na organizmach zwierzęcych wykazały zmniejszenie zdolności reprodukcyjnych. 

Podanie dospojówkowe: swędzenie oraz pieczenie oczu po zakropleniu, nieostre widzenie, lepkość powiek, uczucie "ciała obcego", zapalenie spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, wyprysk na powiekach, obrzęk powiek, przekrwienie spojówek, nadwrażliwość gałki ocznej, rumień powiek, zwiększone łzawienie po zakropleniu. 

Po przyjęciu zbyt dużej ilości azytromycyny działania niepożądane są bardzo zbliżone do tych występujących po podaniu zwykłych dawek. Do charakterystycznych objawów przedawkowania makrolidów należą: przemijająca utrata słuchu, nudności, wymioty, biegunka. 

Azytromycyna jest antybiotykiem przeciwbakteryjnym, który hamuje syntezę białka bakteryjnego. Wiążąc się z podjednostką 50s rybosomu blokuje translokację łańcucha peptydowego i RNA-zależną produkcję białka. Azytromycyna działa bakteriostatycznie, a przyjmowana w większej dawce bakteriobójczo. 

Azytromycyna po podaniu doustnym wchłaniana jest w około 37%, a stężenie maksymalne osiąga po 2–3 godzinach od momentu podania. Azytromycyna stosowana dospojówkowo nie przenika do krwioobiegu. 

Azytromycyna wiąże się z białkami osocza w 12–52% w zależności od stężenia w osoczu. 

Azytromycyna metabolizowana jest do 10 metabolitów, które nie odgrywają roli w jej aktywności mikrobiologicznej. 

Okres półtrwania azytromycyny wynosi od 2 do 4 dni. Wydalanie metabolitów odbywa się głównie z żółcią, część azytromycyny wydalana jest z moczem w niezmienionej postaci (około 12%).