Azytromycyna, Azithromycinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o azytromycynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1991
- Substancje aktywne
-
azytromycyna, dwuwodna azytromycyna
- Działanie azytromycyny
-
przeciwbakteryjne
- Postacie azytromycyny
-
krople do oczu, proszek do sporządzania zawiesiny doustnej, tabletki powlekane, zawiesina doustna
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ nerwowy i narządy zmysłów, układ oddechowy, układ płciowy żeński
- Specjalności medyczne
-
Choroby płuc, Dermatologia i wenerologia, Medycyna rodzinna, Okulistyka, Otolaryngologia, Pediatria, Pulmonologia
- Rys historyczny azytromycyny
-
Azytromycyna została wprowadzona na rynek w 1991 roku, jako antybiotyk makrolidowy o szerokim spektrum działania. W 2020 roku przeprowadzono badanie, które wykazało skuteczność azytromycyny w terapii skojarzonej z lekiem antymalarycznym (hydroksychlorochiną) przeciwko COVID-19.
- Wzór sumaryczny azytromycyny
-
C38H72N2O12
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające azytromycynę
- Wskazania do stosowania azytromycyny
- Dawkowanie azytromycyny
- Przeciwskazania do stosowania azytromycyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania azytromycyny
- Przeciwwskazania azytromycyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje azytromycyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje azytromycyny z pożywieniem
- Interakcje azytromycyny z alkoholem
- Wpływ azytromycyny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ azytromycyny na ciążę
- Wpływ azytromycyny na laktację
- Wpływ azytromycyny na płodność
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania azytromycyny
- Mechanizm działania azytromycyny
- Wchłanianie azytromycyny
- Dystrybucja azytromycyny
- Metabolizm azytromycyny
- Wydalanie azytromycyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające azytromycynę
Wskazania do stosowania azytromycyny
Azytromycyna stosowana jest w zakażeniach drobnoustrojami wrażliwymi na tę substancję między innymi: ostre bakteryjne zapalenie ucha środkowego, zakażenia skóry i tkanek miękkich (zapalenie mieszków włosowych, rumień wędrujący, róża, liszajec, wtórne ropne zapalenie skóry, trądzik pospolity), choroby przenoszone drogą płciową (niepowikłane zapalenie szyjki macicy i zapalenie cewki moczowej wywołane Chlamydia trachomatis). Azytromycynę stosuje się również w zakażeniach górnych dróg oddechowych (bakteryjne zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie zatok), zakażeniach dolnych dróg oddechowych (bakteryjne zapalenie oskrzeli, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zewnątrzszpitalne zapalenie płuc), ropnym zapaleniu spojówek u dzieci i dorosłych, jagliczym zapaleniu spojówek wywołanym przez Chlamydia trachomatis u dzieci i dorosłych.
Dawkowanie azytromycyny
Azytromycyna może być stosowana doustnie oraz w formie kropli do oczu.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, schorzeń towarzyszących itp.
Podanie doustne
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 250–1500 mg.
Podanie dospojówkowe
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych i dzieci: 7,48 mg
Przeciwskazania do stosowania azytromycyny
Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na azytromycynę, erytromycynę, antybiotyki makrolidowe oraz ketolidowe. Azytromycyny nie należy stosować w przypadku występowania zakażonych ran pooparzeniowych.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania azytromycyny
Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania azytromycyny u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby, gdyż może dochodzić do bardzo gwałtownego zapalenia wątroby, żółtaczki cholestatycznej, martwicy wątroby oraz niewydolności nerek.
W rzadkich przypadkach po zastosowaniu azytromycyny możliwe jest wystąpienie rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego.
Po zastosowaniu azytromycyny u noworodków możliwe jest wystąpienie pylorostenozy (przerostowe zwężenie odźwiernika).
Stosowanie azytromycyny może prowadzić do zaburzeń układu sercowo-naczyniowego: wydłużony okres repolaryzacji, wydłużony odstęp QT, zaburzenia rytmu serca, częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes. Azytromycynę należy stosować ostrożnie w przypadku pacjentów z wrodzonym lub potwierdzonym nabytym wydłużeniem odstępu QT, zaburzeniami elektrolitowymi, kliniczną bradykardią, arytmią oraz ciężką niewydolnością serca.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania azytromycyny u pacjentów z miastenią, gdyż może powodować zaostrzenie zespołu miastenicznego.
Stosowanie azytromycyny może prowadzić do zmiany prawidłowej flory bakteryjnej okrężnicy i nadmiernego namnożenia Clostridium difficile. Należy zwrócić uwagę na występowanie biegunki polekowej, która może prowadzić do zapalenia okrężnicy o przebiegu od łagodnego do śmiertelnego.
Stosując azytromycynę w kuracji chorób układu płciowego należy wykluczyć jednoczesne występowanie T. pallidum.
Azytromycyna powinna być ostrożnie stosowana w przypadku osób z chorobami psychicznymi i zaburzeniami neurologicznymi.
Azytromycyny w formie kropli do oczu nie należy wstrzykiwać ani podawać doustnie.
Podczas stosowania azytromycyny dospojówkowo należy usunąć soczewki kontaktowe.
Przeciwwskazania azytromycyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Nie jest zalecane jednoczesne przyjmowanie azytromycyny z alkaloidami sporyszu.
Interakcje azytromycyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cefadroksyl (Cefadroxil) | cefalosporyny I generacji |
Cefaklor (Cefaclor) | cefalosporyny II generacji |
Cefaleksyna (Cefalexinum) | cefalosporyny I generacji |
Cefazolina (Cefazolin) | cefalosporyny I generacji |
Cefepim (Cefepime) | cefalosporyny IV generacji |
Cefiksym (Cefixime) | cefalosporyny III generacji |
Cefotaksym (Cefotaxime) | cefalosporyny III generacji |
Ceftazydym (Ceftazidime) | cefalosporyny III generacji |
Ceftriakson (Ceftriaxone) | cefalosporyny III generacji |
Ceftybuten (Ceftibuten) | cefalosporyny III generacji |
Cefuroksym (Cefuroxime) | cefalosporyny II generacji |
Kwas mykofenolowy (Mycophenolic acid) | inne leki immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alfuzosyna (Alfuzosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Anagrelid (Anagrelide) | inne leki przeciwnowotworowe |
Cerytynib (Ceritinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Degareliks (Degarelix) | inne leki przeciwnowotworowe |
Dronedaron (Dronedarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Eliglustat (Eliglustat) | VARIA / INNE |
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Kryzotynib (Crizotinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Ozymertynib (Osimertinib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Sunitynib (Sunitinib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) | leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny |
Tolterodyna (Tolterodine) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Tritlenek diarsenu (Arsenic trioxide) | inne cytostatyki pochodzenia naturalnego |
Tyzanidyna (Tizanidine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Worykonazol (Voriconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Afatynib (Afatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Tobramycyna (Tobramycin) | aminoglikozydy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Ibrutynib (Ibrutinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Nintedanib (Nintedanib) | inhibitory kinazy białkowej |
Pitawastatyna (Pitavastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Wismodegib (Vismodegib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Biktegrawir (Bictegravir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amlodypina (Amlodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Simwastatyna (Simvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Interakcje azytromycyny z pożywieniem
Bioaktywność azytromycyny maleje do 50% przy jednoczesnym przyjmowaniu z posiłkiem. W celu uniknięcia zmniejszenia działania oraz braku efektu terapeutycznego, azytromycynę należy przyjmować na czczo, 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.
Interakcje azytromycyny z alkoholem
Nie wykazano interakcji pomiędzy spożywaniem alkoholu, a przyjmowaniem azytromycyny. Spożywanie alkoholu w czasie zakażenia nie jest zalecane, gdyż prowadzi do odwodnienia organizmu, zaburzeń snu oraz upośledzenia zdolności regeneracyjnych.
Wpływ azytromycyny na prowadzenie pojazdów
Brak odpowiednich badań klinicznych wykazujących wpływ azytromycyny na zdolność obsługi maszyn i prowadzenie pojazdów. Należy jednak wziąć pod uwagę wystąpienie objawów niepożądanych takich jak drgawki i zawroty głowy w czasie wykonywania tych czynności.
Inne rodzaje interakcji
Możliwe jest zatrucie sporyszem przy jednoczesnym stosowaniu z makrolidami, które objawia się skurczem naczyń krwionośnych i niedokrwieniem. Ze względu na możliwy efekt toksyczny nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania z azytromycyną.
Wpływ azytromycyny na ciążę
Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących wpływu azytromycyny na ciążę. Badania przeprowadzone na organizmach zwierzęcych wykazały zdolność azytromycyny do przenikania przez łożysko, jednakże nie zaobserwowano aby powodowała uszkodzenia płodu. Stosowanie azytromycyny w trakcie ciąży zalecane jest jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.
Wpływ azytromycyny na laktację
Azytromycyna obecna jest w mleku kobiecym. Brak jest wystarczających badań klinicznych dotyczących jej wpływu na dziecko, dlatego też dla bezpieczeństwa zalecane jest przerwanie laktacji w czasie stosowania azytromycyny do 2 dni po zakończonej kuracji.
Wpływ azytromycyny na płodność
Brak danych klinicznych wykazujących wpływ stosowania azytromycyny na płodność u ludzi. Badania przeprowadzone na organizmach zwierzęcych wykazały zmniejszenie zdolności reprodukcyjnych.
Skutki uboczne
- biegunka
- niestrawność
- wysypka
- wymioty
- świąd
- zaburzenia smaku
- zaburzenia widzenia
- parestezje
- zaburzenia słuchu
- zawroty głowy
- nudności
- zmęczenie
- ból brzucha
- ból głowy
- jadłowstręt
- zmniejszenie liczby białych krwinek
- ból stawów
- zwiększenie liczby eozynofilów
- uderzenia gorąca
- Zwiększenie stężenia bilirubiny
- ból mięśni
- zapalenie płuc
- trudności z połykaniem
- gorączka
- zakażenia pochwy
- obrzęk twarzy
- krwawienie z nosa
- trudności w oddawaniu moczu
- odbijanie
- obrzęk obwodowy
- drożdżyca
- krwotok z macicy
- zapalenie żołądka i jelit
- zakażenia bakteryjne
- gazy
- Zapalenie kości i stawów
- Zwiększenie stężenia glukozy
- ból nerek
- zwiększenie aktywności AspAT i AlAT
- Zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowe
- zapalenie błony śluzowej nosa
- osłabienie
- obrzęk
- zapalenie gardła
- zwiększenie płytek krwi
- ból szyi
- Ból pleców
- bezsenność
- obniżenie hematokrytu
- nerwowość
- zaburzenia oddychania
- wzdęcia
- suchość skóry
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- senność
- pokrzywka
- owrzodzenie jamy ustnej
- obrzęk naczynioruchowy
- nadmierne pocenie się
- nadwrażliwość
- nadmierne wydzielanie śliny
- leukopenia
- kołatanie serca
- eozynofilia
- duszność
- ból w klatce piersiowej
- zapalenie błony śluzowej żołądka
- zakażenia grzybicze
- zwiększenie stężenia mocznika we krwi
- zapalenie skóry
- zapalenie wątroby
- neutropenia
- zaparcia
- zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
- złe samopoczucie
- zaburzenia czynności wątroby
- pobudzenie
- żółtaczka cholestatyczna
- nadwrażliwość na światło
- niedokrwistość hemolityczna
- agresja
- reakcja anafilaktyczna, w tym obrzęk alergiczny i obrzęk naczynioruchowy
- reakcja polekowa z eozynofilią i objawami uogólnionymi (DRESS)
- piorunująca marskość wątroby
- małopłytkowość
- niepokój
- omamy
- ostra niewydolność nerek
- śródmiąższowe zapalenie nerek
- rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
- majaczenie
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie dospojówkowe: swędzenie oraz pieczenie oczu po zakropleniu, nieostre widzenie, lepkość powiek, uczucie "ciała obcego", zapalenie spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, wyprysk na powiekach, obrzęk powiek, przekrwienie spojówek, nadwrażliwość gałki ocznej, rumień powiek, zwiększone łzawienie po zakropleniu.
Objawy przedawkowania azytromycyny
Po przyjęciu zbyt dużej ilości azytromycyny działania niepożądane są bardzo zbliżone do tych występujących po podaniu zwykłych dawek. Do charakterystycznych objawów przedawkowania makrolidów należą: przemijająca utrata słuchu, nudności, wymioty, biegunka.
Mechanizm działania azytromycyny
Azytromycyna jest antybiotykiem przeciwbakteryjnym, który hamuje syntezę białka bakteryjnego. Wiążąc się z podjednostką 50s rybosomu blokuje translokację łańcucha peptydowego i RNA-zależną produkcję białka. Azytromycyna działa bakteriostatycznie, a przyjmowana w większej dawce bakteriobójczo.
Wchłanianie azytromycyny
Azytromycyna po podaniu doustnym wchłaniana jest w około 37%, a stężenie maksymalne osiąga po 2–3 godzinach od momentu podania. Azytromycyna stosowana dospojówkowo nie przenika do krwioobiegu.
Dystrybucja azytromycyny
Azytromycyna wiąże się z białkami osocza w 12–52% w zależności od stężenia w osoczu.
Metabolizm azytromycyny
Azytromycyna metabolizowana jest do 10 metabolitów, które nie odgrywają roli w jej aktywności mikrobiologicznej.
Wydalanie azytromycyny
Okres półtrwania azytromycyny wynosi od 2 do 4 dni. Wydalanie metabolitów odbywa się głównie z żółcią, część azytromycyny wydalana jest z moczem w niezmienionej postaci (około 12%).