Prawastatyna, Pravastatinum - Zastosowanie, działanie, opis

Prawastatyna jest stosowana jako lek zmniejszający produkcję cholesterolu w wątrobie i obniżający poziom lipidów (tłuszczy) we krwi – redukując w ten sposób ryzyko wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych.

Prawastatynę stosuje się w:

• hipercholestrolemii – w leczeniu podwyższonych wartości lipidów w surowicy krwi oraz w dyslipidemii mieszanej, wtedy gdy stosowana dieta oraz inne, niefarmakologiczne środki, takie jak: redukowanie masy ciała czy aktywność fizyczna okazują się niewystarczające;
• prewencji pierwotnych chorób sercowo-naczyniowych, w profilaktyce zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu, u pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego;
• prewencji wtórnej zdarzeń sercowo-naczyniowych, u pacjentów po przebytym zawale lub udarze, w celu zmniejszenia zachorowalności i zgonów z tych  przyczyn;
• hipercholesterolemii podczas leczenia preparatami immunosupresyjnymi, u pacjentów po przeszczepach narządów śródmiąższowych. 

Lek stosuje się doustnie, najlepiej wieczorem z posiłkiem lub bez, popijając wodą.

W leczeniu hipercholesterolemii stosuje się dawki od 10 do 40 mg na dobę, rozpoczynając od dawki 10 mg i stopniowo zwiększać ją do osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego.

W pierwotnej i wtórnej prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę maksymalną do 40 mg na dobę.

W hipercholesterolemii po przeszczepie, leczenie rozpoczyna się od dawki 20 mg, stopniowo zwiększając ją (jeśli to konieczne, jednocześnie monitorując stężenie lipidów) do maksymalnie 40 mg na dobę.

Przeciwwskazaniem jest choroba wątroby, która przebiega z podwyższonym stężeniem aminotransferaz wątrobowych (są to wskaźniki, mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby).

Lek jest przeciwwskazany także przy kilkukrotnym podwyższeniu prób wątrobowych podczas długotrwałego już jego stosowania,oraz w  chorobie alkoholowej, prowadzącej do zniszczenia wątroby.

Pacjent powinien zachować ostrożność i zgłosić lekarzowi jeśli w przeszłości lub obecnie cierpi na niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, choroby wątroby lub jeśli spożywa duże ilości alkoholu.

Ostrzeżeniem jest także choroba mięśni (także dziedziczna) a także bóle,i kurczliwość mięśni, spowodowane zażywaniem innego leku z grupy statyn (inhibitorów reduktazy HMG-CoA) lub fibratów (leków również obniżających stężenie lipidów we krwi).

Dużą ostrożność zaleca się także u pacjentów z niewydolnością oddechową oraz u cukrzyków i pacjentów zagrożonych tą chorobą. Ryzykiem rozwoju cukrzycy jest nadwaga, wysokie poziomy cukru i tłuszczów  oraz wysokie ciśnienie tętnicze krwi.

Długotrwałe używanie alkoholu wraz z lekiem prowadzi do uszkodzenia wątroby,

Zasadniczo lek nie wywiera wpływu na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn, należy jednak wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia senności lub zaburzenia widzenia.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży, kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące lek powinny zostać poinformowane o niekorzystnym wpływie na płód, w przypadku zajścia w ciążę.

Lek przenika do mleka kobiety karmiącej, zatem jest przeciwwskazany w okresie laktacji.

Pacjentki w wieku rozrodczym stosujące lek, powinny zostać poinformowane o niekorzystnym wpływie leku na płód. Trzeba upewnić się, że pacjentka zrozumiała potencjalne ryzyko uszkodzenia płodu. Ciąża jest wskazaniem do natychmiastowego odstawienia leku.

Lek jest inhibitorem HMG-CoA, czyli 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymuA, czyli enzymu biorącego udział w biosyntezie cholesterolu.

Poza tym lek hamuje syntezę cholesterolu-VLDL w wątrobie, co przyczynia się do zmniejszenia syntezy LDL-cholesterolu.

Lek wchłania się po podaniu doustnym, maksymalne stężenia w osoczu są osiągane po 1 do 1,5 godziny. Średnio wchłania się 34% dawki podanej doustnie, a całkowita dostępność biologiczna wynosi 17%. Posiłek nie ma wpływu na wchłanianie leku. 

Lek w około 50 % wiąże się z białkami osocza. Niewielka jego ilość przenika do mleka kobiecego.

Lek ulega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę w 66%, przenika do wnętrza hepatocytów.  Okres półtrwania leku w osoczu po podaniu doustnym wynosi 1,5 do 2 godzin. Substancja jest metabolizowana do 3-alfa-hydroksyizomerycznego metabolitu – wykazuje on niewielką aktywność macierzystego związku – inhibitora reduktazy HMG-CoA.

Wydalanie leku po podaniu dożylnym odbywa się w 47% przez nerki, a w 53%  z żółcią i w wyniku biotransformacji. Głównym produktem rozkładu jest 3-alfa hydroksyizomeryczny  metabolit.