Pozakonazol Posaconazole - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Pozakonazol, Posaconazole, Posaconazolum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o pozakonazolu

Rok wprowadzenia na rynek
2006
Substancje aktywne
posakonazol
Działanie pozakonazolu
przeciwgrzybicze
Postacie pozakonazolu
koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, tabletki dojelitowe, zawiesina doustna
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ nerwowy i narządy zmysłów, układ oddechowy, układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Choroby płuc, Choroby wewnętrzne, Choroby zakaźne i pasożytnicze, Dermatologia i wenerologia, Gastroenterologia, Onkologia kliniczna, Transplantologia kliniczna
Rys historyczny pozakonazolu

Pozakonazol został opracowany przez firmę Schering-Plough i wprowadzony na rynek w 2006 roku w postaci zawiesiny doustnej pod nazwą handlową Noxafil. Pierwszym wskazaniem do stosowania leku była profilaktyka infekcji Aspergillus i Candida u pacjentów ze znacznie osłabionym układem odpornościowym. Wskazania do stosowania pozakonazolu stopniowo rozszerzano m.in. o leczenie kandydozy jamy ustnej i gardła. Lek ten stał się skuteczną alternatywą w przypadku zakażeń opornych na itrakonazol i flukonazol.

Wzór sumaryczny pozakonazolu

C37H42F2N8O4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające pozakonazol

Wskazania do stosowania pozakonazolu

Pozakonazol jest stosowany w zapobieganiu ciężkim infekcjom grzybiczym u pacjentów ze znacznie obniżoną odpornością np. na skutek stosowanych leków immunosupresyjnych po przeszczepieniu macierzystych komórek krwiotwórczych lub na skutek chemioterapii, która doprowadziła do przedłużającej się neutropenii (u pacjentów z ostrą białaczką szpikową lub zespołem mielodysplastycznym). Innym wskazaniem do stosowania pozakonazolu jest leczenie ciężkich postaci zakażeń grzybiczych, często opornych na leczenie innymi lekami (amfoterycyną B/itrakonazolem/flukonazolem). Należą do nich inwazyjna aspergiloza, chromoblastomikoza, grzybniak, kokcydioidomikoza, fuzarioza, kandydoza jamy ustnej i gardła.

Dawkowanie pozakonazolu

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej i stopnia nasilenia choroby podstawowej.
Pozakonazol podaje się doustnie i dożylnie.

Podanie doustne
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 100–800 mg.
Pozakonazol w postaci zawiesiny doustnej należy przyjmować w trakcie lub bezpośrednio po spożyciu posiłku lub po podaniu preparatu odżywczego u osób nietolerujących tradycyjnych pokarmów. Zawiesinę przed zastosowaniem należy wstrząsnąć.
Pozakonazol w postaci tabletek prawdopodobnie pozwala na osiągnięcie w osoczu wyższych stężeń niż w przypadku podania zawiesiny doustnej. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków.

Podanie dożylne
Pozakonazol należy podawać w powolnym wlewie (trwającym około 90 minut) przez centralny cewnik dożylnym lub przez obwodowy cewnik dożylny.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 300–600 mg.

Brak danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności stosowania pozakonazolu u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Przeciwskazania do stosowania pozakonazolu

Przeciwskazaniem jest nadwrażliwość na pozakonazol.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pozakonazolu

Należy zachować ostrożność u osób, u których stwierdzono nadwrażliwość na inne leki z grupy azoli (np. flukonazol, worikonazol).
U pacjentów z niewydolnością wątroby, pozakonazol należy stosować ostrożnie (ryzyko osiągnięcia wyższych stężeń pozakonzolu w osoczu). Odnotowano działanie toksyczne leku na wątrobę. Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych zwykle ustępuje po przerwaniu stosowania pozakonazolu. W części przypadków aktywność enzymów wątrobowych normalizuje się bez konieczności przerywania leczenia. Należy regularnie przeprowadzać badania czynności wątroby, w celu oceny czy nie doszło do ciężkiego uszkodzenia tego organu.
U części pacjentów występowały zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes oraz wydłużenie odstępu QT. Czynnikami towarzyszącymi były również zaburzenia elektrolitowe i stosowane leku, które mogły mieć wpływ na wystąpienie tych zaburzeń. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze stwierdzonymi zaburzeniami rytmu serca, takimi jak bradykardia zatokowa, kardiomiopatia itp.
Należy dokładnie monitorować nasilenie zakażeń grzybiczych i skuteczność leczenia u pacjentów z ciężką biegunką lub wymiotami.
Na etapie badań klinicznych postaci dożylnej pozakonazolu zaobserwowano wystąpienie zakrzepowego zapalenia żył, dlatego podając lek drogą dożylną należy uwzględnić ryzyko rozwoju choroby zakrzepowo-zatorowej.

Przeciwwskazania pozakonazolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Pozakonazolu nie należy łączyć z alkaloidami sporyszu (np. ergotamina) i inhibitorami reduktazy HMG-CoA (np. simwastatyna, prawastatyna). Należy uwzględnić ryzyko znacznego wzrostu w osoczu stężeń leków metabolizowanych przez CYP3A4 (np. astemizolu, cyzaprydu, halofantryny, terfenadyny, chinidyny), co może skutkować wydłużeniem odstępu QT i zaburzeniami torsade des pointes.

Interakcje pozakonazolu z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie stężenia pozakonazolu w osoczu i skuteczności działania przeciwgrzybiczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Enzalutamid (Enzalutamide) inne leki przeciwnowotworowe
Esomeprazol (Esomeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Famotydyna (Famotidine) antagoniści receptorów histaminowych H2
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Lansoprazol (Lansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Ranitydyna (Ranitidine) antagoniści receptorów histaminowych H2
Zwiększenie w osoczu stężeń wymienionych leków i nasilenie ich działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Lopinawir (Lopinavir) inhibitory proteazy HIV
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Pitawastatyna (Pitavastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Prawastatyna (Pravastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Syrolimus (Sirolimus) selektywne leki immunosupresyjne
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Winblastyna (Vinblastine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
Winkrystyna (Vincristine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
Zmniejszenie stężenia glukozy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Nasilenie działania nasennego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aliskiren (Aliskiren) inne leki nasercowe
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zonisamid (Zonisamide) inne leki przeciwpadaczkowe
Nasilenie działania wymienionych leków i ich działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abirateron (Abiraterone) inne leki przeciwnowotworowe
Afatynib (Afatinib) inhibitory kinazy białkowej
Aksytynib (Axitinib) inhibitory kinazy białkowej
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Apiksaban (Apixaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Bedakilina (Bedaquiline) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Bortezomib (Bortezomib) inne leki przeciwnowotworowe
Bosutinib (Bosutinib) inhibitory kinazy białkowej
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Cerytynib (Ceritinib) inhibitory kinazy białkowej
Cilostazol (Cilostazol) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Cyproteron (Cyproterone acetate) inne leki hormonalne
Daklataswir (Daclatasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Dienogest (Dienogest) progestageny
Eliglustat (Eliglustat) VARIA / INNE
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Etonogestrel (Etonogestrel) progestageny
Flutikazon (Fluticasone) glikokortykosteroidy
Gefitynib (Gefitinib) inhibitory kinazy białkowej
Guanfacyna (Guanfacine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Ibrutynib (Ibrutinib) inhibitory kinazy białkowej
Idarubicyna (Idarubicin) antybiotyki cytostatyczne
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Iwakaftor (Ivacaftor) inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli
Iwermektyna (Ivermectin) substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego
Kabozantynib (Cabozantinib) inhibitory kinazy białkowej
Kobimetynib (Cobimetinib) inhibitory kinazy białkowej
Lakozamid (Lacosamide) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lewometadon (Levomethadone) agoniści receptora opioidowego
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) progestageny
Lomitapid (Lomitapide) inne substancje zmniejszające stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi o zróżnicowanym mechanizmie działania
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Loratadyna (Loratadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Lurazydon (Lurasidone) neuroleptyki atypowe
Macitentan (Macitentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
Medroksyprogesteron (Medroxyprogesterone) progestageny
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Naloksegol (Naloxegol) antagoniści receptora opioidowego
Nintedanib (Nintedanib) inhibitory kinazy białkowej
Nityzynon (Nitisinone) substancje stosowane w rzadkich chorobach metabolicznych
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Olaparyb (Olaparib) inne leki przeciwnowotworowe
Ospemifen (Ospemifene) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Palbocyklib (Palbociclib) inhibitory kinazy białkowej
Panobinostat (Panobinostat) inne leki przeciwnowotworowe
Pazopanib (Pazopanib) inhibitory kinazy białkowej
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Pomalidomid (Pomalidomide) inne leki immunosupresyjne
Progesteron (Progesterone) progesteron i gestageny
Reboksetyna (Reboxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Repaglinid (Repaglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Ruksolitynib (Ruxolitinib) inhibitory kinazy białkowej
Rupatadyna (Rupatadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Rylpiwiryna (Rilpivirine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Tasimelteon (Tasimelteon) melatonina i analogi
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Trabektedyna (Trabectedin) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Wemurafenib (Vemurafenib) inhibitory kinazy białkowej
Wenetoklaks (Venetoclax) inne leki przeciwnowotworowe
Wismodegib (Vismodegib) inne leki przeciwnowotworowe
Worapaksar (Vorapaksar) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Biktegrawir (Bictegravir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Enkorafenib (Encorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Rybocyklib (Ribociclib) inhibitory kinazy białkowej
Tofacytynib (Tofacitinib) selektywne leki immunosupresyjne
Wilanterol (Vilanterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Nasilenie działania pozakonazolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Uliprystal (Ulipristal (ulipristal acetate)) SPRM - selektywne modulatory receptora progesteronowego
Rolapitant (Rolapitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amifamprydyna (Amifampridine) inne substancje działające na układ nerwowy
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Bikalutamid (Bicalutamide) inne leki hormonalne
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Erlotynib (Erlotinib) inhibitory kinazy białkowej
Etopozyd (Etoposide) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Indakaterol (Indacaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Pitolisant (Pitolisant) inne substancje działające na układ nerwowy
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Tolterodyna (Tolterodine) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Trimetoprim (Trimethoprim) sulfonamidy i trimetoprim
Wandetanib (Vandetanib) inhibitory kinazy białkowej
Inotuzumab ozogamycyny (Inotuzumab ozogamicin) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Ryzyko zburzenia czynności wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klofarabina (Clofarabine) antymetabolity, analogi puryn
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Oktreotyd (Octreotide) somatostatyny i analogi

Interakcje pozakonazolu z pożywieniem

Pokarm zwiększa wchłanianie pozakonazolu.

Wpływ pozakonazolu na prowadzenie pojazdów

Nie można wykluczyć wpływu pozakonazolu na zdolność prowadzenia pojazdów, ponieważ lek wywołuje działania niepożądane takie jak senność, zawroty głowy itp.

Wpływ pozakonazolu na ciążę

W badaniach prowadzonych wśród zwierząt wykazono negatywny wpływ pozakonazolu na przebieg ciąży i rozwój okołoporodowy i poporodowy. Odnotowano m.in. przypadki nieprawidłowości w układzie kostnym, zmniejszenie liczebności miotu, wydłużenie czasu porodu, ciężkie uszkodzenia i obumarcie zarodka. Dane dotyczące ludzi są ograniczone. Stosowanie pozakonazolu w ciąży należy ograniczyć do przypadków bezwzględnie koniecznych, gdy korzyści dla matki znacznie przewyższają ryzyko dla płodu. Kobiety wieku rozrodczym leczone pozakonazolem powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji.

Wpływ pozakonazolu na laktację

Pozakonazol jest obecny w mleku szczurów. Brak danych na temat przenikania leku do mleka kobiecego. W okresie stosowania pozakonazolu należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne

astenia
Często
biegunka
Często
ból głowy
Często
niestrawność
Często
nudności
Często
parestezje
Często
reakcje nadwrażliwości
Często
senność
Często
suchość w ustach
Często
wymioty
Często
wysypka
Często
zawroty głowy
Często
neutropenia
Często
ból brzucha
Często
jadłowstręt
Często
oddawanie gazów
Często
gorączka
Często
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Często
Zwiększenie stężenia bilirubiny
Często
Zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowe
Często
uczucie zmęczenia
Często
zwiększenie aktywności GGTP
Często
zaburzenia elektrolitowe
Często
bóle kończyn
Rzadko
bóle mięśniowe
Rzadko
drgawki
Rzadko
eozynofilia
Rzadko
hiperglikemia
Rzadko
kaszel
Rzadko
kołatanie serca
Rzadko
leukopenia
Rzadko
łysienie
Rzadko
nadciśnienie
Rzadko
niedociśnienie tętnicze
Rzadko
niewyraźne widzenie
Rzadko
ostra niewydolność nerek
Rzadko
reakcje alergiczne
Rzadko
rumień
Rzadko
trombocytopenia
Rzadko
wybroczyny
Rzadko
wydłużenie odstępu QT
Rzadko
zapalenie trzustki
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
Rzadko
żółtaczka
Rzadko
krwawienie z nosa
Rzadko
dreszcze
Rzadko
przyspieszenie oddychania
Rzadko
czkawka
Rzadko
neuropatia
Rzadko
niedokrwistość
Rzadko
niewydolność wątroby
Rzadko
Niedoczulica
Rzadko
Niedrożność nosa
Rzadko
Ból pleców
Rzadko
ból szyi
Rzadko
obrzęk
Rzadko
ból
Rzadko
spłycenie oddechu
Rzadko
uszkodzenie hepatocytów
Rzadko
ostre zapalenie wątroby
Rzadko
limfadenopatia
Rzadko
nieprawidłowości w badaniu elektrokardiograficznym
Rzadko
owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej
Rzadko
zaburzenia miesiączki
Rzadko
choroba refluksowa żołądkowo-przełykowa
Rzadko
częstoskurcz komorowy
Niezbyt często
depresja
Niezbyt często
zespół Stevensa-Johnsona
Niezbyt często
pancytopenia
Niezbyt często
niewydolność serca
Niezbyt często
encefalopatia (uszkodzenie mózgu)
Niezbyt często
zaburzenia psychotyczne
Niezbyt często
obrzęk twarzy
Niezbyt często
mroczki przed oczami
Niezbyt często
niedrożność jelit
Niezbyt często
zaburzenia słuchu
Niezbyt często
śródmiąższowe zapalenie nerek
Niezbyt często
ból piersi
Niezbyt często
zastój żółci
Niezbyt często
nagły zgon
Niezbyt często
udar naczyniowy mózgu
Niezbyt często
zapalenie płuc
Niezbyt często
obrzęk języka
Niezbyt często
neuropatia obwodowa
Niezbyt często
powiększenie wątroby
Niezbyt często
wysypka pęcherzowa
Niezbyt często
zakrzepica żył głębokich
Niezbyt często
zatorowość płucna
Niezbyt często
Zaburzenia typu torsade de pointes
Niezbyt często
śródmiąższowe zapalenie płuc
Niezbyt często
Krwotok z przewodu pokarmowego
Niezbyt często
zespół hemolityczno-mocznicowy
Niezbyt często
widzenie podwójne
Niezbyt często
zawał mięśnia sercowego
Niezbyt często
omdlenie
Niezbyt często
niedoczynność nadnerczy
Niezbyt często
zakrzepowa plamica małopłytkowa
Niezbyt często
nadciśnienie płucne
Niezbyt często
koagulopatia
Niezbyt często
krwotoki
Niezbyt często
zmniejszenie stężenia gonadotropin we krwi
Niezbyt często
zatrzymanie krążenia i oddechu
Niezbyt często
powiększenie śledziony
Niezbyt często
tkliwość okolicy wątroby
Niezbyt często
grubofaliste trzepoczące drżenie rąk
Niezbyt często
nerkowa kwasica cewkowa
Niezbyt często
stan splątania
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Działania niepożądane po podaniu dożylnym są zbieżne z działaniami po podaniu doustnym. Dodatkowo może wystąpić ból, zakrzepowe zapalenie żył i zakrzepica w miejscu podania wlewu.

Mechanizm działania pozakonazolu

Pozakonazol hamuje aktywność enzymu przekształcającego 14 alfa-lanosterol do ergosterolu, który stanowi podstawowy składnik budulcowy błony komórkowej grzyba. Reakcja przemiany 14 alfa-lanosterol do ergosterolu jest zależna od cytochromu P450. Brak ergosterolu zaburza proces prawidłowego powstawania błony komórkowej grzyba i zwiększa jej przepuszczalność, co w efekcie prowadzi do obumarcia grzyba. Pozakonazol wykazuje skuteczne działanie przeciwgrzybicze wobec gatunków z rodzaju Aspergillus, Candida, Fonsecaea pedrosoi, Coccidioides immitis, Fusarium, Mucor, Rhizopus, Rhizomucor.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Flukonazol
  • Itrakonazol
  • Izawukonazol
  • Worykonazol

Wchłanianie pozakonazolu

Średni czas potrzebny do osiągnięcia stężenia maksymalnego we krwi wynosi 3-5 h. Stężenie maksymalne pozakonazolu jest osiągane szybciej po posiłku niż na czczo. Wyższe stężenia leku w osoczu zapewnia podanie dawki dobowej w kilku mniejszych dawkach.

Dystrybucja pozakonazolu

Pozakonazol wiąże się w ponad 98% z białkami osocza, głównie z albuminami.

Metabolizm pozakonazolu

Pozakonazol krąży w osoczu głównie w postaci niezmienionej. Wśród niewielkiej ilości metabolitów przeważają metabolity powstałe na drodze glukuronidacji, a metabolity powstające przy udziale CYP450 stanowią  znacznie mniejszą część.

Wydalanie pozakonazolu

Średni okres półtrwania pozakonazolu wynosi 35 h (od 20 do 66 h). Wydalanie leku odbywa się głównie z kałem w postaci niezmienionej, w drugiej kolejności z moczem. Metabolity wydalone z moczem i z kałem stanowią około 17% dawki.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij