Pirydostygmina Pyridostigmine, pyridostigmine bromide, pyridostigmine iodide - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Pirydostygmina, Pyridostigmine, pyridostigmine bromide, pyridostigmine iodide, Pyridostigminum, pyridostigmini bromidum, pyridostigmini idodidum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o pirydostygminie

Rok wprowadzenia na rynek
1953
Substancje aktywne
bromek pirydostygminy, pirydostygmina
Działanie pirydostygminy
poprawia przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, parasympatykomimetyczne (pobudza czynność układu przywspółczulnego)
Postacie pirydostygminy
tabletki drażowane, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ mięśniowy, układ moczowy, układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Gastroenterologia, Nefrologia, Neurologia, Urologia
Rys historyczny pirydostygminy

Pirydostygmina została zatwierdzona do użytku w 1953 roku przez Swissmedic, a podmiotem odpowiedzialnym był MEDA PHARMACEUTICALS SWITZERLAND GMBH. Pirydostygmina znalazła zastosowanie w leczeniu miastenii oraz w celu odwrócenia działania środków zwiotczających mięśnie. Pirydostygmina jest parasympatykomimetykiem i odwracalnym inhibitorem acetylocholinoesterazy.

Wzór sumaryczny pirydostygminy

C9H13N2O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające pirydostygminę

Wskazania do stosowania pirydostygminy

Pirydostygmina jest wskazana do leczenia miastenii rzekomoporaźnej, niedrożności jelit po porażeniu oraz pooperacyjnego nietrzymania moczu.

Dawkowanie pirydostygminy

Dawkowanie pirydostygminy zależy od wskazań, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących jak np. zaburzona praca nerek.

Zwykle stosowane dawki mieszczą się w zakresie 15 - 1200 mg na dobę.

Pacjenci po zabiegu tymektomii lub przyjmujący leki z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub leki immunosupresyjne wymagają zwykle mniejszych dawek leków.

Tabletki powlekane zawierające pirydostygminę, podajemy doustnie ze 100 - 200 ml wody do popicia.

Przeciwskazania do stosowania pirydostygminy

Przeciwwskazaniem do stosowania pirydostygminy jest nadwrażliwość na substancję czynną lub niedrożność mechaniczna układu moczowego lub przewodu pokarmowego. Ze stosowania pirydostygminy wykluczone są również osoby, którym towarzyszy wzrost napięcia mięśniowego oskrzeli objawiający się spastycznym zapaleniem oskrzeli lub astmą oskrzelową.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pirydostygminy

Korzyści ze stosowania pirydostygminy należy rozważyć u pacjentów z astmą, niedawno przebytym ostrym incydentem wieńcowym lub niedociśnieniem tętniczym, a także nadczynnością tarczycy, chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, padaczką lub chorobą Parkinsona.

W przypadku osób z niewydolnością nerek zalecane jest zastosowanie mniejszych dawek, ze względu na wydalanie pirydostygminy w postaci niezmienionej przez nerki.

W przypadku przedawkowania pirydostygminy zalecane jest zastosowanie atropiny do leczenia, jednak należy uważać na podobieństwo przełomu miastenicznego i cholinergicznego oraz maskowanie objawów.

Szczególnej ostrożności wymaga zastosowanie bromku pirydostygminy u pacjentów po operacji przewodu pokarmowego oraz z bradykardią.

Przeciwwskazania pirydostygminy do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Bromek pirydostygminy może spowodować przedłużone działanie hamujące sukcynylocholiny. 

Jednoczesne stosowanie metylocelulozy i bromku pirydostygminy może spowodować zmniejszenie absorpcji pirydostygminy, zatem zalecane jest unikanie stosowania metylocelulozy jako substancji pomocniczej.

Nie należy stosować zewnętrznie N,N-dietylo-m-toluamidu (DEET) na większym obszarze skóry oraz tabletek z pirydostygminą. 

Pirydostygmina zwiększa działanie barbituranów i opioidów na ośrodek oddechowy w rdzeniu przedłużonym.

Pirydostygminy nie należy łączyć z β-adrenolitykami oraz innymi lekami będącymi inhibitorami acetylocholinoesterazy ze względu na zwiększone ryzyko bradykardii. 

Pirydostygmina może nasilać działanie leków, które powodują blok depolaryzacyjny.

Interakcje pirydostygminy z innymi substancjami czynnymi

dołączenie działania cholinomimetycznego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pilokarpina (Pilocarpine) agoniści receptorów muskarynowych
jednoczesne blokowanie cholinoesterazy, wzrost działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Donepezil (Donepezil) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Galantamina (Galantamine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Rywastygmina (Rivastigmine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
działanie antagonistyczne, przywrócenie aktywności mięśniowej
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Betametazon (Betamethasone) glikokortykosteroidy
Cisatrakurium (Cisatracurium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - inne
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Rokuronium (Rocuronium, rocuronium bromide) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
przeciwstawne działanie na układ parasympatyczny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Biperyden (Biperiden) antagoniści receptora muskarynowego
możliwe osłabienie działania obu leków
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tolterodyna (Tolterodine) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
możliwość osłabienia działania pirydostygminy, wzrost objawów miastenii
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Imipenem (Imipenem) karbapenemy
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
nasilenie działania deprymującego ośrodek oddechowy
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
wzrost ryzyka bradykardii
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Talidomid (Thalidomide) inne leki immunosupresyjne

Interakcje pirydostygminy z pożywieniem

Brak jest danych o interakcjach pirydostygminy z pożywieniem.

Interakcje pirydostygminy z alkoholem

Nie wykazano, żeby pirydostygmina wchodziła w interakcje z alkoholem.

Wpływ pirydostygminy na prowadzenie pojazdów

Podczas terapii pirydostygminą może występować zwężenie źrenic oraz zaburzenia akomodacji. Może się to przekładać na osłabienie ostrości widzenia i w konsekwencji zdolność reagowania oraz prowadzenia i obsługę pojazdów i maszyn w ruchu.

Wpływ pirydostygminy na ciążę

Dotychczas nie zbadano  bezpieczeństwa stosowania pirydostygminy u kobiet w ciąży. Zauważono jednak, że u 20% noworodków urodzonych przez kobiety stosujące inhibitory esterazy cholinowej pojawia się osłabienie siły mięśni. 

Wpływ pirydostygminy na laktację

Bromek pirydostygminy jest wydalany z mlekiem matki, jego stężenie w mleku karmiących matek wynosi od 36 aż do 113%. Lekarze nie zalecają stosowania pirydostygminy u kobiet pragnących karmić swoje potomstwo, ze względu na możliwość niekorzystnego działania na dziecko.

Wpływ pirydostygminy na płodność

Udowodniono, że dożylne podawanie cholinoesterazy w trakcie ciąży może prowadzić do przedwczesnych skurczów macicy. Ryzyko to jest szczególnie duże pod koniec ciąży.

Przeprowadzone badania na zwierzętach, nie wykazały jednak działania teratogennego bromku  pirydostygminy podawanego doustnie. Naukowcy zaobserwowali jednak fetotoksyczność.

Na podstawie obserwacji stwierdzono, że pirydostygmina nie powinna być podawana kobietom w ciąży.

Skutki uboczne

wysypka skórna
Bardzo rzadko
biegunka
Częstotliwość nieznana
nasilone łzawienie
Częstotliwość nieznana
nudności
Częstotliwość nieznana
osłabienie mięśni
Częstotliwość nieznana
skurcze mięśni
Częstotliwość nieznana
wymioty
Częstotliwość nieznana
zaburzenia akomodacji
Częstotliwość nieznana
bradykardia
Częstotliwość nieznana
nadmierne pocenie się
Częstotliwość nieznana
częste oddawanie moczu
Częstotliwość nieznana
skurcze brzucha / w obrębie jamy brzusznej
Częstotliwość nieznana
zwiększone wytwarzanie wydzieliny oskrzelowe
Częstotliwość nieznana
ślinotok
Częstotliwość nieznana
drganie mięśni
Częstotliwość nieznana
niedociśnienie
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania pirydostygminy

Objawy przedawkowania pirydostygminy dotyczą głównie jej wpływu na receptor muskarynowy i należą do nich silne, kurczowe bóle brzucha oraz zwiększenie perystaltyki jelit. Ponadto u pacjentów obserwowano biegunkę, nudności i wymioty, a także zwiększenie wydzielania śluzu w drzewie oskrzelowym i śliny, nadmierne pocenie się oraz zwężenie źrenic.

Objawy przedawkowania pirygdostygminy z wpływu na receptor nikotynowy dotyczą wystąpienia skurczy mięśniowych, drżenia pęczkowego mięśni oraz ogólnego osłabienia organizmu.

U niektórych pacjentów obserwowano także wystąpienie bradykardii i niedociśnienia tętniczego.

Mechanizm działania pirydostygminy

Pirydostygmina hamuje acetylocholinoesterazę w szczelinie synaptycznej konkurując z acetylocholiną o przyłączenie do acetylocholinoesterazy. W ten sposób spowalnia  hydrolizę acetylocholiny i zwiększa efektywność transmisji cholinergicznej w połączeniu nerwowo-mięśniowym oraz przedłuża działanie acetylocholiny.

Pirydostygmina jako inhibitor esterazy cholinowej, ułatwia przewodzenie impulsów w obrębie płytki nerwowo-mięśniowej. Skutkiem tego jest wywołanie bradykardii, zwężenie źrenic, zwiększenie napięcia mięśni szkieletowych oraz mięśniówki jelit, a także zwężenie oskrzeli i moczowodów oraz nasilenie czynności wydzielniczej gruczołów potowych i ślinowych. Pirydostygmina działa bezpośrednio cholinomimetycznie na mięśnie szkieletowe, powodując zwiększenie siły mięśni oraz oraz nasilenie reakcji na stymulację nerwów. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Ambenonium
  • Distygmina
  • Donepezil
  • Fizostygmina
  • Galantamina
  • Neostygmina
  • Rywastygmina

Wchłanianie pirydostygminy

Pirydostygmina po podaniu doustnym słabo wchłania się z przewodu pokarmowego. Jej maksymalne stężenie w surowicy krwi, osiągane jest po czasie od 1 do 2 godzin od podania doustnego i wynosi od 40 do 60 μg/ml. 

Dystrybucja pirydostygminy

Pirydostygmina nie wiąże się z białkami osocza, a jej dostępność biologiczna wynosi od 10% do 20%. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi od 1,03 do 1,43 l/kg u osób zdrowych i 1,76 l/kg u pacjentów z miastenią.

Metabolizm pirydostygminy

Pirydostygmina jest metabolizowana jest w wątrobie na drodze hydrolizy przez cholinoesterazy.

Wydalanie pirydostygminy

Wydalanie pirydostygminy zachodzi głównie przez nerki w formie niezmienionej oraz w postaci nieaktywnych metabolitów w stosunku 4:1. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił od 1,74 do 1,51 h u osób zdrowych i 1,05 h u pacjentów z miastenią.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij