Awanafil, Avanafilum - Zastosowanie, działanie, opis

Avanafil jest stosowany w zaburzeniach erekcji.

Dawka zwykle stosowana, dobrze tolerowana przez pacjentów to 100 mg. Awanafil należy przyjąć 15-30 minut przed podjęciem aktywności seksualnej. W indywidualnych przypadkach dawkę leku można zwiększyć do 200 mg lub zmniejszyć do 50 mg. Nie przekraczać dobowej dawki 200 mg. Awanafil można przyjmować niezależnie od posiłków, jednak nie częściej niż raz dziennie.

Przeciwskazaniem są nadwrażliwość na awanafil, wiek poniżej 18 lat, niedociśnienie w spoczynku (90 mmHg/50 mmHg) lub nadciśnienie tętnicze (powyżej 170 mmHg/100 mmHg), poważne schorzenia kardiologiczne (np. niestabilna dusznica bolesna lub ciężka niewydolność serca), zawał serca lub udar mózgu przebyty w ciągu ostatnich 6 miesięcy, ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek, odczuwalny ból w klatce piersiowej podczas aktywności seksualnej, a także rozpoznane wrodzone choroby zwyrodnieniowe siatkówki i nietętnicza niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia.
W przypadku erekcji trwającej 4 h lub dłużej konieczna jest konsultacja z lekarzem ze względu na ryzyko uszkodzenia tkanek prącia i trwałej utraty potencji.
Niezwłocznej konsultacji z lekarzem wymaga także nagłe wystąpienie zaburzeń widzenia i/lub słuchu w trakcie stosowania awanafilu.

Awnafilu nie należy stosować z lekami, które uwalniają tlenek azotu (azotany/nitraty np. nitrogliceryna, monoazotan izosorbidu, diazotan izosorbidu, azotyn amylu). Takie połączenie może doprowadzić do nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego.
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie riocyguatu oraz substancji silnie blokujących aktywność enzymu CYP3A4 m.in. z grupy leków o działaniu przeciwwirusowym (atazanawir, rytonawir, indynawir, nelfinawir, sakwinawir), przeciwgrzybiczym (ketokonazol, itrakonazol), antybiotyków (klarytromycyna, telitromycyna).

Przyjmowanie awanafilu z pożywieniem może opóźnić działanie leku. Interakcja ta jest szczególnie nasilona w przypadku posiłków wysokotłuszczowych.
Należy zachować 24-godzinny odstęp czasowy między przyjęciem awanafilu, a spożywaniem soku z grejpfruta.

Nie należy łączyć awanafilu z alkoholem, ze względu na ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego, co objawia się zawrotami głowy, uczuciem oszołomienia, a nawet omdleniem.

Przed przystąpieniem do prowadzenia pojazdów pacjent musi zaobserwować, czy po zastosowaniu awanafilu występują u niego zawroty głowy i zaburzenia widzenia.

Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.

Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.

Na podstawie dotychczasowych badań nie stwierdza się wpływu awanafilu na płodność. Ruchliwość plemników i ich budowa nie jest zależna od przyjmowania leku.

Objawy przedawkowania przypominają działania niepożądane występujące po zastosowaniu mniejszych dawek, lecz częstość ich występowania i stopień nasilenia są znacznie większe.
Wśród objawów przedawkowania można wyróżnić: ból i zawroty głowy, niedrożność nosa, zaczerwienienie twarzy, zmiany w pracy serca, niewyraźne widzenie.

Na skutek pobudzenia seksualnego w ciałach jamistych prącia uwalniany jest tlenek azotu. Jednocześnie awanafil, poprzez hamowanie fosfodiesterazy typu 5, aktywuje cyklazę guanylową (enzym syntetyzujący cykliczny guanozynomonofosforan - cGMP), w wyniku czego wzrasta stężenie cGMP, naczynia krwionośne rozszerzają się i zwiększa się napływ krwi do tkanek prącia. W efekcie następuje erekcja, lecz do zadziałania leku niezbędne jest, aby mężczyzna odczuwał podniecenie seksualne.

Awanafil bardzo dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Lek przyjęty na czczo osiąga stężenie maksymalne w ciągu 30-45 minut, natomiast przyjęcie leku z pokarmem wysokotłuszczowym opóźnia osiągnięcie stężenia maksymalnego (T_max= 80 min.).

Awanafil wiąże się w 99% z białkami osocza, bez względu na całkowite stężenie leku, wiek, czynność nerek i wątroby. Lek nie ulega kumulacji w osoczu.

Awanafil jest metabolizowany głównie przez dwa enzymy: CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9. Stężenia w osoczu dwóch głównych metabolitów M4 i M16 wynoszą odpowiednio 23% i 29% związku macierzystego. Pierwszy z wymienionych metabolitów wykazuje 18% aktywności awanafilu, natomiast drugi z nich nie oddziałuje na fosfodiesterazę typu 5. Udział metabolitu M4 w całkowitej aktywności farmakologicznej awanafilu to 4%.

Główną drogą eliminacji leku jest wydalanie z kałem w postaci metabolitów (63% podanej dawki leku). W mniejszym stopniu eliminacja następuje z moczem (21% podanej dawki).