Perazyna, Pernazinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o perazynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
lata 50'te dwudziestego wieku
- Substancje aktywne
-
perazyna
- Działanie perazyny
-
przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne) (leczenie schozofrenii i psychoz)
- Postacie perazyny
-
tabletki
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Psychiatria
- Rys historyczny perazyny
-
Perazyna została wprowadzona do lecznictwa w latach pięćdziesiątych dwudziestego wieku.
- Wzór sumaryczny perazyny
-
C20H25N3S
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające perazynę
- Wskazania do stosowania perazyny
- Dawkowanie perazyny
- Przeciwskazania do stosowania perazyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania perazyny
- Interakcje perazyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje perazyny z pożywieniem
- Interakcje perazyny z alkoholem
- Wpływ perazyny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ perazyny na ciążę
- Wpływ perazyny na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania perazyny
- Mechanizm działania perazyny
- Wchłanianie perazyny
- Dystrybucja perazyny
- Metabolizm perazyny
- Wydalanie perazyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające perazynę
Wskazania do stosowania perazyny
Wskazaniem do stosowania perazyny jest ostra lub przewlekła schizofrenia, a także zaburzenia psychotyczne z objawami takimi jak: lęk, omamy, urojenia, katatonia, utrata poczucia osobowości, pobudzenie psychomotoryczne.
Dawkowanie perazyny
Perazynę stosuje się u osób dorosłych w dawce początkowej 50-100mg na dobę, dawkę można stopniowo zwiększać do maksymalnie 800mg na dobę. Leku nie należy stosować u dzieci poniżej 16 lat.
Przeciwskazania do stosowania perazyny
Perazyny nie należy stosować w przypadku nadwrażliwości na ten lek oraz inne pochodne fenotiazyny, wystąpienia złośliwego zespołu poneuroleptycznego, ciężkiego uszkodzenia szpiku lub komórek krwi, śpiączki, ciąży lub karmienia piersią, depresji, ciężkiej niewydolności wątroby, ostrego zatrucia środkami nasennymi, opioidami, neuroleptykami, alkoholem, lekami przeciwdepresyjnymi, lekami uspokajającymi, guzów zależnych od prolaktyny.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania perazyny
U osób starszych oraz osób z niewydolnością wątroby dawkę perazyny należy zmniejszyć o połowę. Lek należy stosować ostrożnie u chorych z niewydolnością nerek gdyż pochodne fenotiazyny mogą powodować niedociśnienie.
Podczas stosowania perazyny należy monitorować czynności układu krążenia: ciśnienie krwi, miarowość pracy serca, badanie EKG. U chorych na cukrzycę należy stale monitorować poziom glukozy we krwi.
Na początku leczenia perazyną należy wykonać próby czynnościowe wątroby a następnie powtórzyć je po sześciu miesiącach.
Perazynę należy stosować ostrożnie u chorych na: leukopenię, uszkodzenie mięśnia sercowego, ciężkie niedociśnienie, hipotonię ortostatyczną, napady drgawkowe, chorobę Parkinsona, jaskrę, zaburzenia oddawania moczu, zaburzenia czynności układu pozapiramidowego, dyskinezy, miastenię, chorobę wrzodową, choroby wątroby, zwężenie odźwiernika, nadczynność tarczycy, guza chromochłonnego nadnerczy, zaburzenia hemopoezy, nowotwory sutka, ostrą niedokrwistość.
Interakcje perazyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lewodopa (Levodopa) | DOPA i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Węglan litu (Lithium carbonate) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acebutolol (Acebutolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Betaksolol (Betaxolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Bisoprolol (Bisoprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Celiprolol (Celiprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Nebiwolol (Nebivolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atropina (Atropine) | antagoniści receptora muskarynowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lamotrygina (Lamotrigine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Pregabalina (Pregabalin) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Zaleplon (Zaleplon) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Trazodon (Trazodone) | SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Topiramat (Topiramate) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bromazepam (Bromazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Klonidyna (Clonidine) | agoniści receptora imidazolowego |
Kodeina (Codeine) | agoniści receptora opioidowego |
Moklobemid (Moclobemide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Morfina (Morphine) | agoniści receptora opioidowego |
Oksykodon (Oxycodone) | agoniści receptora opioidowego |
Selegilina (Selegiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Paroksetyna (Paroxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Fluoksetyna (Fluoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Fluwoksamina (Fluvoxamine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Sertralina (Sertraline) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Detreomycyna (Chloramfenikol) (Chloramphenicol) | antybiotyki - INNE |
Interakcje perazyny z pożywieniem
Ze względu na słabą rozpuszczalność perazyny w płynach takich jak: kawa, herbata, soki owocowe, mleko należy unikać ich spożywania podczas leczenia tym lekiem.
Interakcje perazyny z alkoholem
Alkohol etylowy nasila depresyjne działanie perazyny na ośrodkowy układ nerwowy co może prowadzić do senności, nadmiernego uspokojenia, zaburzeń oddychania, dlatego należy unikać spożywania alkoholu w czasie leczenia perazyną.
Wpływ perazyny na prowadzenie pojazdów
Perazyna wpływa negatywnie na zdolność na prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn, dlatego nie należy wykonywać tych czynności w czasie leczenia perazyną.
Inne rodzaje interakcji
Perazyna może powodować fałszywe wyniki wyniki testów ciążowych.
Wpływ perazyny na ciążę
Perazyny nie należy stosować u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały działanie uszkadzające płód.
Wpływ perazyny na laktację
Perazyna przenika do mleka matki, nie należy karmić piersią w czasie stosowania tego leku.
Skutki uboczne
- mlekotok
- zaburzenia erekcji
- suchość błon śluzowych jamy ustnej
- wzmożone pragnienie
- obrzęk błony śluzowej nosa
- Zaburzenia ejakulacji
- zmiana ciśnienia wewnątrzgałkowego
- zgorzelinowe zapalenie jelit
- zwiększenie masy ciała
- zaparcia
- dezorientacja
- dyskineza
- niepokój
- otępienie
- zaburzenia snu
- parkinsonizm
- koszmary nocne
- nadwrażliwość oczu na światło
- stany splątania
- zmiany czucia w dłoniach i stopach
- majaczenie
- napady drgawkowe
- ciężkie reakcje fototoksyczne
- zapaść naczyniowa
- ginekomastia u mężczyzn
- obrzęki
- objawy pozapiramidowe objawiające się akatyzją
- cholestaza
- nudności
- agranulocytoza
- złośliwy zespół neuroleptyczny
- zaburzenia oddychania
- toczeń rumieniowaty
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- powiększenie gruczołów piersiowych u kobiet
- zmniejszenie liczby leukocytów
- zaburzenia miesiączkowania
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
- obniżenie ciśnienia krwi
- zmniejszenie liczby płytek krwi
- krwawienie z nosa
- zaburzenia rytmu serca
- żółtaczka
- pokrzywka
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania perazyny
Przyjęcie od kilku do kilkunastu gramów perazyny powoduje zaburzenia mowy, niezborność ruchową, zaburzenia ostrości widzenia, drżenie mięśni, splątanie, zatrzymanie akcji serca, duszności, bezdech, zaburzenia termoregulacji.
Mechanizm działania perazyny
Perazyna działa hamująco na układ dopaminergiczny w ośrodkowym układzie nerwowym. lek hamuje uwalnianie i wychwyt zwrotny dopaminy, blokuje receptory dopaminowe D1, D2, cholinergiczne, adrenergiczne α1, serotoninowe, prowadzi to do zmniejszenia objawów takich jak omamy i urojenia. Perazyna działa rozluźniająco na mięśnie szkieletowe, wykazuje taż działanie przeciwhistaminowe.
Wchłanianie perazyny
Perazyna szybko wchłania się po podaniu doustnym osiągając maksymalne stężenie we krwi po czasie od dwóch do czterech godzin.
Dystrybucja perazyny
Perazyna więże się z białkami osocza w 95 - 98%, lek przenika do ośrodkowego układu nerwowego osiągając tam wyższe stężenia niż w osoczu.
Metabolizm perazyny
Perazyna jest metabolizowana w wątrobie przez dealkilację, sprzęganie z kwasem glukuronowym, hydroksylację, N-oksydację, sulfooksydację. Lek ulega efektowi pierwszego przejścia.
Wydalanie perazyny
Metabolity perazyny są wydalane z moczem i z kałem.