Papaweryna, Papaverinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o papawerynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1951
- Substancje aktywne
-
chlorowodorek papaweryny, papaweryna
- Działanie papaweryny
-
prokinetyczne (zwiększa perystaltykę/motorykę jelit), spazmolityczne (rozkurcza i zmniejsza napięcie mięśni gładkich)
- Postacie papaweryny
-
ampułki, czopki doodbytnicze, krople doustne
- Układy narządowe
-
układ moczowy, układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Gastroenterologia, Urologia
- Rys historyczny papaweryny
-
Nazwa papaweryna pochodzi od łacińskiej nazwy Papaver - mak. Jest ona alkaloidem izochinolinowym występującym w opium, czyli substancji otrzymywanej z wysuszonego soku niedojrzałych makówek maku lekarskiego. Od XIXw opium wykorzystywane jest w wielu krajach Europy oraz w Stanach Zjednoczonych jako środek przeciwbólowy i nasenny (do palenia) lub jako nalewka (laudanum). Papaweryna wykazuje działanie rozkurczowe (spazmolityczne), pod względem działania klasyfikuje się jako kolejna po kodeinie i morfinie. W przeciwieństwie do dwóch pierwszych nie powoduje uzależnienia.
- Wzór sumaryczny papaweryny
-
C20H21NO4
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające papawerynę
- Wskazania do stosowania papaweryny
- Dawkowanie papaweryny
- Przeciwskazania do stosowania papaweryny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania papaweryny
- Interakcje papaweryny z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ papaweryny na prowadzenie pojazdów
- Wpływ papaweryny na ciążę
- Wpływ papaweryny na laktację
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania papaweryny
- Mechanizm działania papaweryny
- Dystrybucja papaweryny
- Metabolizm papaweryny
- Wydalanie papaweryny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające papawerynę
Wskazania do stosowania papaweryny
Papaweryna wskazana jest do stosowania jako lek rozkurczowy w stanach spastycznych przewodu pokarmowego (kolka żółciowa, jelitowa, stany skurczowe jelit) oraz dróg moczowych (kolka nerkowa, bolesne parcie na mocz).
Dawkowanie papaweryny
U osób dorosłych papaweryna stosowana jest domięśniowo lub podskórnie. Dawkowanie indywidulanie ustala lekarz specjalista. Maksymalnie w ciągu doby pacjent może otrzymać 160-480 mg.
Papaweryny w ampułkach nie stosujemy u dzieci, gdyż brak jest odpowiednich badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania tego leku w tej grupie wiekowej.
W przypadku czopków z papaweryną pacjent może zastosować do 120mg substancji czynnej na dobę, co odpowiada zawartości 3 czopków.
Przeciwskazania do stosowania papaweryny
Papaweryna nie może być stosowana u pacjentów, u których stwierdzono nadwrażliwość na tą substancję czynną.
Zaburzenia przewodnictwa w mięśniu sercowym w wywiadzie również wykluczają zastosowanie papaweryny.
U pacjentów, u których wystąpi nadwrażliwość ze strony wątroby, objawiająca się żółtaczką, eozynofilią, podwyższeniem wartości testów wątrobowych, lek należy odstawić.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania papaweryny
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których w wywiadzie znalazły się: choroby związane z ciśnieniem w oku (jaskra), czy epizody wieńcowe (niedawno przebyty zawał serca, dławica piersiowa).
Preparatu papaweryny w ampułkach nie należy stosować u dzieci.
Interakcje papaweryny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lewodopa (Levodopa) | DOPA i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dasatynib (Dasatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Loperamid (Loperamide) | leki przeciwbiegunkowe |
Maprotylina (Maprotiline) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Norfloksacyna (Norfloxacin) | fluorochinolony |
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) | substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amisulpryd (Amisulpride) | neuroleptyki atypowe |
Bilastyna (Bilastine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego |
Olodaterol (Olodaterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Pefloksacyna (Pefloxacin) | fluorochinolony |
Piperachina (Piperaquine) | substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Pitolisant (Pitolisant) | inne substancje działające na układ nerwowy |
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Salbutamol (Salbutamol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Solifenacyna (Solifenacin) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Inotuzumab ozogamycyny (Inotuzumab ozogamicin) | przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klonidyna (Clonidine) | agoniści receptora imidazolowego |
Treprostinil (Treprostinil) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Wpływ papaweryny na prowadzenie pojazdów
Po podaniu papaweryny pacjenci mogą odczuwać senność i zawroty głowy. Z tego względu nie zaleca się stosowania papaweryny u osób obsługujących maszyny lub kierujących pojazdami.
Wpływ papaweryny na ciążę
Papaweryna może być stosowana w ciąży tylko w przypadku, gdy w ocenie lekarza prowadzącego korzyści z jej zastosowania przeważają nad ryzykiem ewentualnego zagrożenia dla płodu.
Wpływ papaweryny na laktację
Ponieważ nie dysponujemy wystarczającymi danym odnośnie przenikania leku do mleka matki, w okresie laktacji stosowanie papaweryny należy prowadzić bardzo ostrożnie.
Skutki uboczne
- biegunka
- ból głowy
- niedociśnienie tętnicze
- nudności
- senność
- wymioty
- zaburzenia oddychania
- zaparcia
- zawroty głowy
- złe samopoczucie
- dyskomfort w jamie brzusznej
- brak łaknienia
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Do działań niepożądanych spowodowanych zawartością w czopkach chlorowodorku papaweryny należą: zaczerwienienie twarzy, wysypka skórna, zwiększona potliwość. Ze strony układu nerwowego mogą to być: bóle i zawroty głowy, senność, spadek ciśnienia.
Działania niepożądane po podaniu domięśniowym lub podskórnym obejmują: ból głowy oraz przemijające bóle głowy. Pojawiają się też niepokojące objawy związane z narządem wzroku: podrażnienia rogówki (ból, uczucie kłucia), przekrwienie spojówek, łzawienie, zaburzenia, zaburzenia akomodacji (krótkowzroczność), odwarstwienie siatkówki, krwotoki w obrębie ciała szklistego, zmętnienie soczewki (przy długotrwałym stosowaniu). Mogą pojawić się też dolegliwości ze strony układu krążenia (bradykardia, niedociśnienie tętnicze), układu oddechowego (skurcz oskrzeli), czy nadmierne wydzielanie śliny, nudności, wymioty, biegunka, nadmierne wydzielanie potu.
Objawy przedawkowania papaweryny
W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki mogą wystąpić objawy przedawkowania, takie jak: zaburzenia w pracy mięśnia sercowego, niewyraźne widzenie czy nadmierny spadek ciśnienia tętniczego.
Mechanizm działania papaweryny
Papaweryna należy do alkaloidów opium o budowie izochinolinowej. Wpływa rozkurczająco na mięśnie gładkie poprzez bezpośredni wpływ na komórki mięśniowe. Jej działanie spazmolityczne wykorzystywane jest do eliminacji stanów skurczowych mięśni gładkich w obrębie jamy brzusznej. Nie ma działania przeciwbólowego. Nie wywołuje jak inne alkaloidy opium uzależnienia.
Dystrybucja papaweryny
Papaweryna po podaniu domięśniowym lub podskórnym w 90% wiąże się z białkami i w ten sposób jest transportowana do tkanek.
Metabolizm papaweryny
Papaweryna w wątrobie ulega przemianom do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów.
Wydalanie papaweryny
Zarówno papaweryna, jak i jej metabolity wydalane są przez nerki wraz z moczem.