Encyklopedia leków

Palonosetron, Palonosetron, Palonosetronum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o palonosetronie

Rok wprowadzenia na rynek
2003
Substancje aktywne
palonosetron
Działanie palonosetronu
Leki przeciwwymiotne
Postacie palonosetronu
kapsułki miękkie, roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Gastroenterologia, Onkologia i hematologia dziecięca, Onkologia kliniczna
Rys historyczny palonosetronu

Palonosetron został wprowadzony do użytku w 2003 roku przez podmiot odpowiedzialny HELSINN HLTHCARE. Substancja jest antagonistą receptorów serotoninowych 5-HT3 o najwyżej skuteczności, która jako jedyny lek tej klasy została zaakceptowana przez amerykańską Agencję Żywności oraz  Leków (U.S. Food and Drug Administration). 

Wzór sumaryczny palonosetronu

C19H24N2O

Spis treści

Wskazania do stosowania palonosetronu

Palonosetron przeznaczony jest do terapii pacjentów dorosłych oraz dzieci powyżej pierwszego miesiąca życia, w prewencji nasilonych wymiotów oraz nudności występujących podczas chemioterapii przeciwnowotworowej o umiarkowanym oraz silnym działaniu wymiotnym. 

Dawkowanie palonosetronu

Palonosetron stosowany jest doustnie oraz w podaniu dożylnym przed podaniem chemioterapii, pod ścisłym nadzorem medycznym. 

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od drogi podania, wieku, schorzeń towarzyszących itp.

Podanie doustne

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 500 µg.

Podanie dożylne

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 250 µg.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u młodzieży oraz dzieci powyżej 1 miesiąca życia: 20 µg/kg masy ciała

Przeciwskazania do stosowania palonosetronu

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na palonosetron. Substancji nie należy stosować w dniach poprzedzających chemioterapię w celu leczenia nudności oraz wymiotów, jeśli nie wiąże się to z podaniem innej chemioterapii.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania palonosetronu

Pacjenci przyjmujący palonosetron, z zaparciami lub objawami ostrej niedrożności jelit w wywiadzie, wymagają stałej obserwacji aktywności przewodu pokarmowego. Palonosetron może wydłużać czas pasażu jelitowego (przejścia pokarmu przez przewód pokarmowy do momentu jego wydalenia). 

Terapię palonosetronem należy poprzedzić wyrównaniem niedoborów wynikających z hipomagnezemii oraz hipokaliemii.

Podczas terapii palonosetronem zalecana jest obserwacja pod kątem wystąpienia objawów zespołu serotoninowego. 

Należy zachować szczególną ostrożność stosując palonosetron u pacjentów z wydłużonym odstępem QT lub z grupy ryzyka wystąpienia tego schorzenia (obecność w wywiadzie rodzinnym: wydłużonego odstępu QT, zaburzeń równowagi elektrolitowej, zastoinowej niewydolności serca, bradyarytmii, zaburzeń przewodzenia). 

Interakcje palonosetronu z innymi substancjami czynnymi

Nasilenie działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rolapitant (Rolapitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Zwiększone ryzyko występowania zaburzeń rytmu serca, podwyższonego ciśnienia, gorączki, halucynacji, drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Chloroprokaina (Chloroprocaine) substancje znieczulające miejscowo - INNE
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Erybulina (Eribulin) inne leki przeciwnowotworowe
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fingolimod (Fingolimod) inne leki immunosupresyjne
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Indakaterol (Indacaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Pitolisant (Pitolisant) inne substancje działające na układ nerwowy
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Telawancyna (Telavancin) antybiotyki glikopeptydowe
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Nadmierny wzrost poziomu serotoniny w mózgu prowadzący do występowania zespołu serotoninowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Eletryptan (Eletriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Naratryptan (Naratriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Pentazocyna (Pentazocine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Ryzatryptan (Rizatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Tapentadol (Tapentadol) agoniści receptora opioidowego
Tedizolid (Tedizolid) antybiotyki - INNE
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Zolmitriptan (Zolmitriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Obniżenie stężenia potasu w organizmie, wzrost ryzyka zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bisakodyl (Bisacodyl) substancje przeczyszczające o działaniu kontaktowym
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) mineralokortykosteroidy
Pikosiarczan sodu (Sodium picosulfate) substancje przeczyszczające o działaniu kontaktowym

Wpływ palonosetronu na prowadzenie pojazdów

Nie prowadzono badań nad wpływem palonosetronu na zdolność prowadzenia pojazdów. Substancja może powodować zawroty głowy, senność oraz znużenie, które mogą wpływać na wykonywanie tych czynności. 

Wpływ palonosetronu na ciążę

Ze względu na bardzo małą ilość danych prezentujących wpływ palonosetronu na przebieg ciąży oraz rozwój płodu, stosowanie substancji w czasie ciąży nie jest zalecane bez wyraźnej konieczności. 

Wpływ palonosetronu na laktację

Ze względu na brak wystarczających danych, stosowanie palonosetronu podczas laktacji jest przeciwwskazane. 

Skutki uboczne

ból głowy
Często
zaparcia
Rzadko
trudności w zasypianiu
Rzadko
mdłości
Rzadko
ból mięśni
Rzadko
obrzęk oka
Rzadko
Wzrost stężenia bilirubiny we krwi
Rzadko
zaburzenia impulsów elektrycznych w sercu
Rzadko
pokrzywka
Bardzo rzadko
wysypka
Bardzo rzadko
obrzęk twarzy
Bardzo rzadko
obrzęk języka
Bardzo rzadko
trudności w oddychaniu
Bardzo rzadko
zapaść sercowo-naczyniowa
Bardzo rzadko
obrzęk gardła
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie dożylne: ból głowy, zaparcia, hiperkaliemia, zaburzenia metaboliczne, hipokalcemia, hipokaliemia, jadłowstręt, hiperglikemia, zmniejszenie łaknienia, lęk, euforia, nadmierna senność, bezsenność, parestezje, nadmierna potrzeba snu, obwodowa neuropatia czuciowa, podrażnienie oka, niedowidzenie, choroba lokomocyjna, szumy uszne, tachykardia, bradykardia, skurcze dodatkowe, niedokrwienie mięśnia sercowego, tachykardia zatokowa, zatokowe zaburzenia rytmu, skurcze dodatkowe nadkomorowe, niedociśnienie lub nadciśnienie tętnicze, przebarwienia żylne, poszerzenie światła żył, czkawka, dyspepsja, ból brzucha i nadbrzusza, uczucie suchości w jamie ustnej, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, hiperbilirubinemia, AZS, swędzące wysypki, ból stawów, zatrzymanie moczu, glikozuria, astenia, gorączka, uczucie znużenia, uczucie gorąca, stany grypopodobne, zwiększenie aktywności aminotranferaz, wydłużenie odstępu QT w EKG, nadwrażliwość, anafilaksja, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne, wstrząs, odczyny w miejscu wstrzyknięcia. 

Objawy przedawkowania palonosetronu

Nie odnotowano przypadków przyjęcia zbyt dużej dawki palonosetronu prowadzących do przedawkowania substancji. 

Mechanizm działania palonosetronu

Palonosetron jest substancją z grupy setronów, które mają silne powinowactwo do serotoninowych receptorów 5-HT3. Blokując receptory serotoninowe zapobiegają aktywności serotoniny na nerwy błędne oraz trzewne, hamując odruch wymiotny oraz nudności. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Granisetron
  • Ondansetron

Wchłanianie palonosetronu

Po podaniu doustnym biodostępność (ilość substancji przedostającej się do osocza) palonosetronu jest mała. Stężenie maksymalne po podaniu dożylnym palonosetronu zależne jest proporcjonalnie od przyjętej dawki.  

Dystrybucja palonosetronu

Palonosetron wiąże się z białkami osocza w 62%. 

Metabolizm palonosetronu

Palonosetron ulega metabolizmowi wątrobowemu głównie z udziałem izoenzymu CYP2D6 oraz, w mniejszym stopniu, CYP3A4 i CYP1A2 do dwóch nieaktywnych metabolitów. 

Wydalanie palonosetronu

Palonosetron usuwany jest z organizmu w 40% w niezmienionej postaci przez nerki. Pozostała ilość ulega metabolizmowi w wątrobie i usuwana jest wraz z żółcią w kale. Czas półtrwania substancji wynosi 40 godzin. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij