Norgestimat Norgestimate - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Norgestimat, Norgestimate, Norgestimatum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o norgestimacie

Rok wprowadzenia na rynek
1989
Substancje aktywne
norgestimat
Działanie norgestimatu
antykoncepcyjne
Postacie norgestimatu
tabletki
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Dermatologia i wenerologia, Ginekologia i położnictwo
Rys historyczny norgestimatu

Norgestimat został zatwierdzony przez Agencję Żywności i Leków FDA (Food and Drug Administration) w 1989 roku. Podmiotem odpowiedzialnym została firma farmaceutyczna Janssen Pharmaceuticals.

Wzór sumaryczny norgestimatu

C23H31NO3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające norgestimat

Wskazania do stosowania norgestimatu

Norgestimat jest stosowany jako doustny środek antykoncepcyjny. Używa się go w połączeniu z etynyloestradiolem u dojrzałych płciowo kobiet w celu zapobiegania ciąży. Ponad to wskazaniem dla norgestimatu jest terapia trądziku pospolitego o umiarkowanym nasileniu wśród pacjentek powyżej 15 roku życia.

Dawkowanie norgestimatu

Norgestimat przyjmuje się doustnie. Tabletki z substancją leczniczą powinno zażywać się o stałej porze, popijając w razie potrzeby niewielką ilością wody.

Lek w połączeniu z etynyloestradiolem przyjmuje się w cyklach 21 dni terapii, 7 dni przerwy. Jest to czas kiedy występuje krwawienie z odstawienia. Rozpoczęcie przyjmowania leku z norgestimatem powinno mieć miejsce w 1 dniu miesiączki. Dopuszczalne jest przyjęcie leku między 2 a 5 dniem cyklu, jednak konieczna w takim wypadku będzie dodatkowa metoda antykoncepcyjna (np. prezerwatywy) przez pierwsze 7 dni terapii. 

W przypadku pominięcia dawki leku, kiedy nie przekroczono czasu 12 godzin od stałej pory zażycia, skuteczność antykoncepcyjna jest zachowana. Należy jak najszybciej zażyć brakującą dawkę, a kolejną tabletkę przyjąć zgodnie z dotychczasowym schematem zażywania. Jeśli czas 12 godzin został przekroczony, należy stosować dodatkowe metody antykoncepcyjne ze względu na zmniejszoną skuteczność antykoncepcyjną. Zaburzenia żołądkowo- jelitowe (biegunka, wymioty) w ciągu 3-4 godzin od zażycia norgestimatu są wskazaniem do przyjęcia zastępczej dawki leku.

Norgestimat nie powinien być stosowany przez kobiety po menopauzie oraz dziewczęta niedojrzałe płciowo (przed pierwszą miesiączką).

Przeciwskazania do stosowania norgestimatu

Norgestimatu nie mogą stosować osoby nadwrażliwe na tę substancję leczniczą oraz pacjentki niedojrzałe płciowo (przed pierwszą miesiączką) i kobiety w ciąży.

Lek jest przeciwwskazany dla pacjentek cierpiących na żylną chorobę zakrzepowo- zatorową oraz tętniczą chorobę zakrzepowo- zatorową. Nie można go stosować u osób z grupy zwiększonego ryzyka tych chorób, szczególnie gdy występuje kilka czynników ryzyka jednocześnie.

Norgestimat w połączeniu z etynyloestradiolem jest przeciwwskazany po przebyciu poważnych zabiegów chirurgicznych, które wiążą się z unieruchomieniem pacjentki.

Leku nie można stosować gdy występuje krwawienie z dróg rodnych o nieustalonej przyczynie.

Pozostałe przeciwwskazania dla norgestimatu (w połączeniu z etylynoestradiolem) to:

  • nowotwór piersi, endometrium i pozostałe nowotwory estrogenozależne;
  • zapalenie trzustki;
  • choroby wątroby o charakterze ostrym i przewlekłym (nowotwory wątroby, gruczolaki wątroby, zapalenie wątroby, marskość wątroby);
  • okres 6 tygodni po porodzie (jeśli matka karmi piersią);
  • wiek pacjentki powyżej 35 lat połączony z wypalaniem minimum 15 papierosów na dobę;
  • powikłana choroba zastawek mięśnia sercowego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania norgestimatu

Skuteczność tabletek antykoncepcyjnych zawierających norgestimat jest zmniejszona u pacjentek ważących 90 kg lub więcej.

Należy zachować ostrożność podczas terapii norgestimatem u kobiet obarczonych predyspozycjami rodzinnymi w kierunku hipertrójglicerydemii oraz u których wykryto podwyższone stężenie trójglicerydów we krwi. Takie połączenie zwiększa ryzyko wystąpienia zapalenia trzustki.

Przyjmowanie leków z norgestimatem może w rzadkich przypadkach powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi. U pacjentek predysponowanych należy regularnie badać ciśnienie, a w razie konieczności wdrożyć leczenie przeciwnadciśnieniowe. 

Należy zachować ostrożność u pacjentek z cukrzycą, szczególnie podczas rozpoczynania terapii norgestimatem.

Badania wykazały, że norgestimat będący składnikiem doustnych środków antykoncepcyjnych w niewielkim stopniu zwiększa ryzyko wystąpienia nowotworów hormonozależnych (rak endometrium, jajnika, piersi). Lek zwiększa także ryzyko wystąpienia nowotworów wątroby. 

Przyjmowanie leków antykoncepcyjnych zawierających norgestimat może być przyczyną wystąpienia tętniczej choroby zakrzepowo- zatorowej (zawał mięśnia sercowego, przemijający napad niedokrwienia mózgu, udar). Ryzyko wzrasta wśród pacjentek otyłych (BMI>30 kg/m2), powyżej 35 roku życia. Ponad to czynnikami predysponującymi są palenie papierosów, nadciśnienie tętnicze i obciążenia rodzinne w kierunku chorób układu krążenia (występowanie chorób zakrzepowo- zatorowych wśród najbliższej rodziny: rodzeństwo, rodzice).  Wymienione wyżej czynniki zwiększają także ryzyko wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo- zatorowej. Niepokojące objawy, które mogą świadczyć o pojawieniu się zakrzepicy żył głębokich to obrzęki w obrębie nogi i stopy, ból nogi, zaczerwienienie nogi i przebarwienia na skórze w obrębie kończyny dolnej. Pojawienie się duszności, kaszlu, krwioplucia i silnego bólu w klatce piersiowej może być powodowane zatorem płucnym. Tabletki antykoncepcyjne zawierające norgestimat zwiększają ryzyko zatorowości płucnej. 

Przyjmowanie norgestimatu może nasilać migreny i zwiększać częstotliwość napadów migrenowych. 

Przeciwwskazania norgestimatu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

W przypadku stosowania przez pacjentki leków indukujących (pobudzających) enzymy mikrosomalne w sposób długoterminowy, zaleca się inne niż hormonalne metody antykoncepcji (metody mechaniczne). Do leków tych zaliczamy: barbiturany, bozentan, karbamazepinę, fenytoinę, prymidon, ryfampicynę, rytonawir, newirapinę, efawirenz, felbamat, gryzeofulwinę,  okskarbazepinę, topiramat.

Przeciwwskazane jest jednoczesne przyjmowanie leków z norgestimatem oraz prowadzenie schematu leczenia ombitaswirem, parytaprewirem, rytonawirem bądź dazabuwirem (leki przeciwretrowirusowe) w połączeniu z rybawiryną lub bez rybawiryny.

Nie należy stosować jednocześnie norgestimatu i preparatów zawierających dziurawiec zwyczajny Hypericum perforatum.

Interakcje norgestimatu z innymi substancjami czynnymi

zwiększony metabolizm norgestimatu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abatacept (Abatacept) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Adalimumab (Adalimumab) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Anakinra (Anakinra) inhibitory interleukiny
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Golimumab (Golimumab) przeciwciała monoklonalne - przeciwreumatyczne
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Tamoksyfen (Tamoxifen) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Terbinafina (Terbinafine) inne substancje przeciwgrzybicze
Winblastyna (Vinblastine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
Testosteron (Testosterone) testosteron i pochodne
zmniejszenie przeciwzakrzepowego działania leków
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abcyksymab (Abciximab) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Alteplaza (Alteplase) leki przeciwzakrzepowe - enzymy
Dalteparyna (Dalteparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Nadroparyna (Nadroparin calcium) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
zmniejszenie efektu terapeutycznego leków podczas terapii łączonej z norgestimatem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Liraglutyd (Liraglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Metformina (Metformin) doustne leki przeciwcukrzycowe - biguanidy
nasilenie metabolizmu leków podczas terapii łączonej z norgestimatem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Dihydroergokrystyna (Dihydroergocristine) alkaloidy sporyszu
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Fenofibrat (Fenofibrate) fibraty
Klindamycyna (Clindamycin) antybiotyki linkozamidowe - linkozamidy
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Albendazol (Albendazole) substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego
spowolnienie metabolizmu norgestimatu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluorouracyl (Fluorouracil) antymetabolity pirymidyny
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Ketorolak (Ketorolac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Lansoprazol (Lansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Memantyna (Memantine) antagoniści receptora NMDA
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nikotyna (Nicotine) substancje stosowane w leczeniu nikotynizmu
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Ondansetron (Ondansetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
zmniejszony efekt terapeutyczny norgestimatu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amoksycylina (Amoxicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Ampicylina (Ampicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
spowolniony metabolizm leków podczas terapii łączonej z norgestimatem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azelastyna (Azelastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
zwiększenie stężenia norgestimatu we krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beklometazon (Beclomethasone) glikokortykosteroidy
Betametazon (Betamethasone) glikokortykosteroidy
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
zwiększone stężenie leków we krwi podczas terapii łączonej z norgestimatem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Ewerolimus (Everolimus) inhibitory kinazy białkowej
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) mineralokortykosteroidy
Flutikazon (Fluticasone) glikokortykosteroidy
Klobetazol (Clobetasol) glikokortykosteroidy
Klomifen (Clomifene (clomiphene)) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Mometazon (Mometasone) glikokortykosteroidy
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
zmniejszone stężenie norgestimatu we krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
upośledzona eliminacja leków
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Winkrystyna (Vincristine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
zmniejszone stężenie leków we krwi podczas terapii łączonej z norgestimatem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksycyklina (Doxycycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Tetracyklina (Tetracyline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
zwiększenie biodostępności norgestimatu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu

Interakcje norgestimatu z pożywieniem

Norgestimat może być przyjmowany niezależnie od posiłków.

Interakcje norgestimatu z alkoholem

Alkohol nasila przemiany metaboliczne norgestimatu, co może skutkować zmniejszeniem efektywności terapeutycznej leku.

Wpływ norgestimatu na prowadzenie pojazdów

Norgestimat nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, w tym samochodów.

Inne rodzaje interakcji

Jeżówka purpurowa Echinacea purpurea oraz dziurawiec zwyczajny Hypericum perforatum nasilają przemiany metaboliczne norgestimatu, co może skutkować zmniejszeniem skuteczności terapeutycznej leku.

Miłorząb japoński Ginko biloba spowalnia metabolizm leku.

Norgestimat przyspiesza przemiany metaboliczne marihuany medycznej.

Przyjmowanie norgestimatu może wpłynąć na wyniki badań diagnostycznych wątroby oraz tarczycy. Lek zmienia parametry opisujące krzepnięcie krwi i procesy fibrynolizy. Terapia norgestimatem wpływa na stężenie białek nośnikowych w osoczu krwi oraz może zmieniać profil lipidowy pacjentek.

Lek w połączeniu z promieniowaniem UV może powodować przebarwienia skórne tzw. ostudę. 

Wpływ norgestimatu na ciążę

Norgestimat jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Przed rozpoczęciem przyjmowania dwuskładnikowych tabletek antykoncepcyjnych zawierających norgestimat należy wykluczyć ciążę. 

Wpływ norgestimatu na laktację

Norgestimat i jego metabolity mogą przenikać do mleka kobiet karmiących piersią oraz zmniejszać ilość wytwarzanego mleka. Ze względu na połączenie z etynyloestradiolem w dwuskładnikowych tabletkach antykoncepcyjnych, jest on przeciwwskazany w czasie pierwszych 6 tygodni po porodzie (jeśli kobieta karmi piersią).

Wpływ norgestimatu na płodność

Badania wpływu norgestimatu na płodność przeprowadzone z udziałem zwierząt laboratoryjnych wykazały wzrost ilości resorpcji płodów oraz trudności w zagnieżdżeniu się zapłodnionej komórki jajowej. Norgestimat skutecznie hamował płodność zwierząt powodując spadek liczebności miotów.

Skutki uboczne

biegunka
Bardzo często
zaburzenia miesiączkowania
Bardzo często
nudności
Bardzo często
bóle głowy
Bardzo często
wymioty
Bardzo często
krwotok maciczny
Bardzo często
bezsenność
Często
bóle kończyn
Często
ból w klatce piersiowej
Często
depresja
Często
osłabienie
Często
wysypka
Często
wzdęcia brzucha
Często
zaparcia
Często
bolesne skurcze mięśni
Często
zakażenia dróg moczowych
Często
migrena
Często
nerwowość
Często
zawroty głowy
Często
ból piersi
Często
reakcje nadwrażliwości
Często
zakażenia pochwy
Często
trądzik
Często
obrzęk
Często
bóle pleców
Często
zatrzymanie płynów
Często
upławy
Często
brak miesiączki
Często
wiatry
Często
parestezje
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
rumień
Niezbyt często
świąd
Niezbyt często
zaburzenia widzenia
Niezbyt często
uderzenia gorąca
Niezbyt często
kołatanie serca
Niezbyt często
powiększenie piersi
Niezbyt często
ból mięśni
Niezbyt często
suchość oka
Niezbyt często
suchość pochwy
Niezbyt często
duszność
Niezbyt często
zakrzepica
Niezbyt często
hirsutyzm
Niezbyt często
zaburzenia łaknienia
Niezbyt często
przebarwienia skóry
Niezbyt często
zaburzenia popędu płciowego
Niezbyt często
lęk
Niezbyt często
dysplazja szyjki macicy
Niezbyt często
torbiele jajników
Niezbyt często
łysienie
Niezbyt często
nadciśnienie
Niezbyt często
omdlenia
Niezbyt często
zmiana masy ciała
Niezbyt często
wydzielina z piersi
Niezbyt często
zapalenie trzustki
Rzadko
tachykardia
Rzadko
nadmierne pocenie się
Rzadko
utrata libido
Rzadko
polekowe zapalenie wątroby
Rzadko
zaburzenia apetytu
Rzadko
żylne i tętnicze zdarzenia zakrzepowo-zatorowe i niedokrwienne
Rzadko
nadwrażliwość na światło
Rzadko
drgawki
Częstość nieznana
zawał mięśnia sercowego
Częstość nieznana
gruczolaki wątroby
Częstość nieznana
rak piersi
Częstość nieznana
Incydent naczyniowo-mózgowy
Częstość nieznana
nietolerancja soczewek kontaktowych
Częstość nieznana
dyslipidemia
Częstość nieznana
zakrzepica żył głębokich
Częstość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania norgestimatu

Objawami przedawkowania norgestimatu mogą być zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego takie jak nudności i wymioty oraz krwawienia z dróg rodnych.

Mechanizm działania norgestimatu

Norgestimat jest składnikiem hormonalnych środków antykoncepcyjnych, które zapobiegają ciąży poprzez zahamowanie owulacji. Dodatkowo lek powoduje zmiany gęstości śluzu szyjkowego oraz  wpływa na właściwości motoryczne jajowodów. Norgestimat zmniejsza grubość endometrium. Zahamowanie owulacji przez norgestimat wynika ze zmniejszenia stężenia gonadotropin: hormonu folikulotropowego (FSH) i hormonu luteinizującego (LH) we krwi. FSH oraz LH są uwalniane przez komórki przedniego płata przysadki mózgowej pod wpływem gonadoliberyny (gonadotropin-releasing hormone,  GnRH). Norgestimat hamuje pulsacyjne uwalnianie gonadoliberyny z podwzgórza, przez co zmniejsza się wydzielanie gonadotropin FSH i LH.

W przypadku trądziku pospolitego norgestimat działa poprzez zmniejszenie stężenia wolnego testosteronu we krwi.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Chlormadinon
  • Dydrogesteron
  • Progesteron

Wchłanianie norgestimatu

Norgestimat jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie leku w surowicy krwi pojawia się po 30-120 minutach od podania.

Dystrybucja norgestimatu

Metabolity norgestimatu wiążą się z białkami osocza w dużym stopniu, powyżej 97%. Norelgestromin ulega wiązaniu z albuminami osocza, natomiast norgestrel łączy się z białkami wiążącymi hormony płciowe SHBG (sex hormone binding globulin).

Metabolizm norgestimatu

Norgestimat ulega przemianom metabolicznym do aktywnych farmakologicznie metabolitów: norgestrelu i norelgestrominu. Metabolizm leku zachodzi w jelitach i wątrobie. Podczas efektu pierwszego przejścia lek ulega szybkiej reakcji deacetylacji. Tworzy się związek 17-deacetylorgestimat, który ulega dalszym przemianom za pośrednictwem układu izoenzymów CYP3A4, CYP2B6 i CYP2C9 do norgestrelu. Norgestrel ulega dalszym reakcjom utleniania i hydroksylacji, a także sprzęgania z kwasem glukuronowym za pośrednictwem  enzymu UDP-glukuronylotransferazy. 

Wydalanie norgestimatu

Norgestimat ulega eliminacji z organizmu w postaci metabolitów. Przez nerki wraz z moczem wydalane jest około 45-49% dawki,  z kałem (16-49%). Okres półtrwania 7-dezacetylonorgestimatu (produkt deacetylacji leku) waha się w granicach 12-30 godzin. T1/2 dla norgestrelu wynosi 45 godzin, natomiast dla norelgestrominu 24,9 godziny.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij