Encyklopedia leków

Acetazolamid, Acetazolamide, Acetazolamidum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o acetazolamidzie

Rok wprowadzenia na rynek
1953
Substancje aktywne
acetazolamid
Działanie acetazolamidu
łagodzi objawy obrzęku naczynioruchowego, moczopędne (diuretyczne) (zwiększa objętość wydalanego moczu), przeciwpadaczkowe, przeciwjaskrowe (obniża ciśnienie w gałce ocznej)
Postacie acetazolamidu
tabletki
Układy narządowe
układ moczowy, układ nerwowy i narządy zmysłów, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Angiologia, Kardiologia, Neurologia, Neurologia dziecięca, Okulistyka
Rys historyczny acetazolamidu

Acetazolamid po raz pierwszy został wprowadzony na rynek w 1953 roku przez podmiot odpowiedzialny TEVA. Początkowo stosowany był jako lek moczopędny, z czasem zyskał znaczenie w leczeniu jaskry ze względu na działanie obniżające ciśnienie śródgałkowe. 

Wzór sumaryczny acetazolamidu

C4H6N4O3S2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające acetazolamid

Wskazania do stosowania acetazolamidu

Acetazolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej o działaniu moczopędnym.

Jest stosowany:

  • w leczeniu jaskry;
  • w leczeniu obrzęków powstałych na skutek niewydolności serca lub wywołanych lekami; 
  • jako lek wspomagający w leczeniu padaczki;
  • w zapobieganiu i leczeniu ostrej choroby wysokościowej.

Dawkowanie acetazolamidu

Acetazolamid stosuje się doustnie, niezależnie od posiłków.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) etc.

Dawki zwykle stosowane (dobowe):

Jaskra:

Jaskra z otwartym kątem250 mg - 1000 mg

Jaskra wtórna1000 mg (u niektórych pacjentów wystarcza 500 mg)

Ostre napady jaskry: 1000 mg

Padaczka: 8-30 mg/kg masy ciała (u dzieci maksymalnie 750 mg na dobę)

Obrzęki: Początkowo 250 - 375 mg. Optymalne działanie uzyskuje się stosując lek co drugi dzień lub przez kolejne dwa dni z jednodniową przerwą.

Ostra choroba wysokościowa: 500 - 1000 mg. 

Lek należy przyjąć 24 - 48 godzin przed planowaną wspinaczką na znaczną wysokość, jeśli wystąpią objawy choroby należy kontynuować leczenie przez kolejne 48 godzin lub dłużej (w razie konieczności).

Przeciwskazania do stosowania acetazolamidu

Przeciwwskazania do stosowania leku obejmują nadwrażliwość na acetazolamid, zaburzenia czynności nerek i wątroby, a także niewydolność nadnerczy, kwasicę hiperchloremiczną (następstwo zbyt wysokiego stężenia chlorków w surowicy krwi), czy marskość wątroby. Acetazolamid nie powinien być również stosowany w przypadku obniżonego stężenia sodu lub potasu we krwi. Co więcej, długotrwałe stosowanie acetazolamidu jest przeciwwskazane w przypadku przewlekłej niewyrównanej jaskry z zamkniętym kątem przesączania.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania acetazolamidu

Badania kliniczne wskazują, że podczas terapii lekami przeciwpadaczkowymi mogą wystąpić myśli i zachowania samobójcze. Należy zachować ostrożność, ponieważ nie można wykluczyć takiego ryzyka także podczas przyjmowania acetazolamidu. W razie wystąpienia niepokojących objawów należy skontaktować się z lekarzem.

Przyjęcie większej dawki acetazolamidu nie zwiększa jego działania moczopędnego, natomiast może wywołać uczucie senności i zaburzenia czucia.

Pacjenci z zaburzoną tolerancją glukozy lub cukrzycą powinni zachować ostrożność, ponieważ zaobserowano, że acetazolamid może zwiększać lub zmniejszać stężenie glukozy we krwi.

Podczas długotrwałej terapii acetazolamidem należy co jakiś czas kontrolować morfologię krwi oraz stężenie elektrolitów, a także obserwować skórę pod kątem wystąpienia nietypowych zmian. W przypadku gwałtownego spadku liczby krwinek lub odnotowania toksycznych objawów skórnych, należy przerwać leczenie acetazolamidem i skontaktować się z lekarzem.

Acetazolamid może nasilać kwasicę u osób z niedrożnością dolnych dróg oddechowych lub rozedmą płuc (u których występować może osłabiona wentylacja pęcherzykowa), dlatego u tych pacjentów należy zachować ostrożność podczas leczenia acetazolamidem.

U chorych, u których w wywiadzie odnotowano wystąpienie kamicy nerkowej, należy rozważyć stosunek korzyści ze stosowania acetazolamidu do ryzyka dalszego wytrącania się kamieni.

Acetazolamid powoduje alkalizację moczu.

W przypadku zaobserwowania na początku terapii rumienia wraz z krostkami i gorączką, należy przerwać leczenie acetazolamidem i skonsultować się z lekarzem, gdyż objawy te mogą wskazywać na wystąpienie ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP). W konsekwencji stosowanie acetazolamidu jest przeciwwskazane.

Przeciwwskazania acetazolamidu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Acetazolamid nie powinien być stosowany z innymi lekami z grupy inhibitorów anhydrazy węglanowej ze względu na możliwość wzajemnego nasilenia działania tych leków.

Interakcje acetazolamidu z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne stosowanie tych leków może skutkować ciężką kwasicą oraz nasileniem toksyczności względem ośrodkowego układu nerwowego. Przyjmowanie acetazolamidu oraz dużych dawek kwasu acetylosalicylowego może spowodować wystąpienie anoreksji, przyspieszonego oddechu, stanu letargu, śpiączki, a nawet prowadzić do zgonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas acetylosalicylowy
Acetazolamid wpływa na metabolizm fenytoiny, zwiększając jej stężenie w surowicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Acetazolamid może zmniejszać stężenie prymidonu w surowicy krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Acetazolamid może zwiększać stężenie karbamazepiny w surowicy krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Acetazolamid może zwiększać stężenie cyklosporyny w surowicy krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Acetazolamid może hamować przeciwbakteryjne działanie metenaminy na drogi moczowe.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Urotropina (Metenamina) (Methenamine) inne leki przeciwbakteryjne
Acetazolamid może zmniejszać stężenie litu we krwi ze względu na zwiększenie jego wydalania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Jednoczesne podawanie wodorowęglanu sodu i acetazolamidu zwiększa ryzyko powstawania kamieni nerkowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Wodorowęglan sodu (Sodium bicarbonate) VARIA / INNE

Wpływ acetazolamidu na prowadzenie pojazdów

W trakcie leczenia acetazolamidem nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn, ponieważ może on powodować działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, senność, czy dezorientacja.

Podczas stosowania leku może wystąpić przemijająca krótkowzroczność.

Inne rodzaje interakcji

Acetazolamid może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych.

Wpływ acetazolamidu na ciążę

Acetazolamid przenika do łożyska.

Badania na zwierzętach (szczury, myszy, króliki i chomiki) wykazały teratogenne i embriotoksyczne działanie acetazolamidu podanego doustnie lub pozajelitowo w dawce dziesięciokrotnie wyższej niż zalecana u ludzi. U kobiet w ciąży nie przeprowadzono odpowiednich badań. Nie należy stosować leku w trakcie ciąży, zwłaszcza w I trymestrze.

Wpływ acetazolamidu na laktację

Acetazolamid w niewielkim stopniu przenika do mleka kobiecego. Decyzję o przyjmowaniu leku podczas karmienia piersią podejmuje lekarz.

Wpływ acetazolamidu na płodność

Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas terapii acetazolamidem. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu acetazolamidu na płodność.

Skutki uboczne (podanie doustne)

nadwrażliwość na światło
Niezbyt często
zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej
Bardzo rzadko
ból głowy
Częstotliwość nieznana
depresja
Częstotliwość nieznana
dezorientacja
Częstotliwość nieznana
drażliwość
Częstotliwość nieznana
parestezje
Częstotliwość nieznana
pragnienie
Częstotliwość nieznana
senność
Częstotliwość nieznana
zaburzenia smaku
Częstotliwość nieznana
zawroty głowy
Częstotliwość nieznana
zmęczenie
Częstotliwość nieznana
zmniejszenie libido
Częstotliwość nieznana
uderzenia gorąca
Częstotliwość nieznana
częstomocz
Częstotliwość nieznana
utrata apetytu
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania acetazolamidu

Przedawkowanie acetazolamidu może wywołać zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, a także zaburzenia równowagi elektrolitowej i kwasicę.

Mechanizm działania acetazolamidu

Acetazolamid hamuje aktywność anhydrazy węglanowej, wykazuje działanie moczopędne. Anhydraza węglanowa jest enzymem katalizującym reakcję, w wyniku której powstaje kwas węglowy. Zahamowanie syntezy kwasu węglowego, który jest źródłem jonów wodorowych (H+) skutkuje nasileniem wydalania jonów sodu (Na+) i wody.

Ponadto, acetazolamid obniża ciśnienie śródgałkowe na skutek zmniejszenia ilości wytwarzanej cieczy wodnistej w oku.

Acetazolamid jest także lekiem pomocniczym w leczeniu padaczki, ponieważ hamowanie anhydrazy węglanowej w ośrodkowym układzie nerwowym skutkuje opóźnieniem nieprawidłowych wyładowań neuronów.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Brinzolamid
  • Dorzolamid

Wchłanianie acetazolamidu

Acetazolamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne (Cmax) osiąga po 1-3 godzinach od doustnego podania w dawce 500 mg. 

Dystrybucja acetazolamidu

Acetazolamid wiąże się z białkami osocza w 70-90%.

W głównym stopniu ulega rozmieszczeniu w erytrocytach, osoczu i nerkach, w mniejszym stopniu w wątrobie, mięśniach, gałkach ocznych i ośrodkowym układzie nerwowym. Nie kumuluje się w tkankach.

Metabolizm acetazolamidu

Acetazolamid nie ulega metabolizmowi.

Wydalanie acetazolamidu

Acetazolamid jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej. W niewielkim stopniu może ulegać eliminacji z żółcią.

Po podaniu doustnym, w ciągu 24 godzin około 90% przyjętej dawki ulega eliminacji z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij