Oksybutynina, Oxybutyninum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o oksybutyninie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1975
- Substancje aktywne
-
chlorowodorek oksybutyniny, oksybutynina
- Działanie oksybutyniny
-
rozkurcza mięśnie gładkie dróg moczowych, spazmolityczne (rozkurcza i zmniejsza napięcie mięśni gładkich)
- Postacie oksybutyniny
-
tabletki
- Układy narządowe
-
układ moczowy
- Specjalności medyczne
-
Nefrologia, Urologia
- Rys historyczny oksybutyniny
-
Po raz pierwszy zarejestrowana w 1975 r. w Stanach Zjednoczonych przez FDA
- Wzór sumaryczny oksybutyniny
-
C22H31NO3
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające oksybutyninę
- Wskazania do stosowania oksybutyniny
- Dawkowanie oksybutyniny
- Przeciwskazania do stosowania oksybutyniny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania oksybutyniny
- Przeciwwskazania oksybutyniny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje oksybutyniny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje oksybutyniny z alkoholem
- Wpływ oksybutyniny na prowadzenie pojazdów
- Wpływ oksybutyniny na ciążę
- Wpływ oksybutyniny na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania oksybutyniny
- Mechanizm działania oksybutyniny
- Wchłanianie oksybutyniny
- Dystrybucja oksybutyniny
- Metabolizm oksybutyniny
- Wydalanie oksybutyniny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające oksybutyninę
Wskazania do stosowania oksybutyniny
Leki zawierające oksybutyninę stosuje się u osób mających problem z nietrzymaniem moczu, trudnościami z oddawaniem moczu, także u dzieci i młodzieży w przypadku nocnego mimowolnego oddawania moczu.
Dawkowanie oksybutyniny
Lek jest wydawany z przepisu lekarza - należy się kierować jego instrukcjami.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 10-15 mg
U osób starszych dawka dobowa jest zwykle mniejsza tj. 5-7,5 mg jeżeli lek jest dobrze tolerowany dawkę można zwiększyć do 10-15mg.
Dzieci powyżej 5 lat: zwykle stosuje się 5mg na dobę. Jeżeli lek jest dobrze tolerowany dawkę można zwiększyć do 10mg lub maksymalnie 15mg na dobę.
Przeciwskazania do stosowania oksybutyniny
Oksybutyniny nie należy stosować w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze, jaskra, poważne zaburzenia pracy jelit (częściowa lub całkowita niedrożność jelit, atonia jelit, ciężka postać wrzodziejącego zapalenia okrężnicy), rozszerzenie okrężnicy spowodowanie obecnością toksyn, wysoka gorączka, wysoka temperatura otoczenia - ryzyko hipertermii (udar cieplny), mechaniczna blokada oddawania moczu spowodowana np. przerostem prostaty, choroby przełyku np. przepuklina rozworu przełykowego, myasthenia gravis (choroba charakteryzująca się szybkim zmęczeniem i osłabieniem mięśni szkieletowych).
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania oksybutyniny
Oxybutyninę należy stosować ostrożnie u osób w starszym wieku, u osób z neuropatią wegetatywną (choroba nerwów obwodowych objawiająca się bólem i zaburzeniami czucia), chorych z ciężkimi zaburzeniami czynnościowymi układu pokarmowego, zaburzeniami czynności nerek, wątroby lub krążenia mózgowego.
Oksybutynina może potęgować objawy nadczynności tarczycy, choroby wieńcowej, zastoinowej niewydolności serca, nadciśnienia, przerostu gruczołu krokowego, zaburzenia rytmu serca. Długotrwałe stosowanie może powodować próchnicę zębów - konieczne są częste kontrole stomatologiczne. Nie należy stosować u pacjentów z porfirią (choroba genetyczna spowodowana zaburzeniami metabolizmu hemoglobiny).
Nie należy stosować oksybutyniny u dzieci poniżej 5 roku życia z powodu braku wystarczających badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku w tej grupie wiekowej.
U dzieci powyżej 5 roku życia oksybutyninę należy stosować ostrożnie, spowodowane jest to zwiększoną wrażliwością na działanie leku, dotyczy to w szczególności objawów niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego i psychiatrycznych (pobudzenie, lęk, omamy, koszmary senne)
W przypadku wystąpienia którejkolwiek z wyżej wymienionych chorób, należy przed rozpoczęciem stosowania leku poinformować o tym lekarza.
Przeciwwskazania oksybutyniny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Oksybutyniny nie należy stosować u pacjentów przyjmujących równocześnie inne leki o działaniu antycholinergicznym, leki o przedłużonym działaniu.
Interakcje oksybutyniny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Solifenacyna (Solifenacin) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Akarboza (Acarbose) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Karbidopa (Carbidopa) | agoniści receptorów dopaminowych |
Lewodopa (Levodopa) | DOPA i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorek potasu (Potassium chloride) | związki potasu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) | neuroleptyki atypowe |
Interakcje oksybutyniny z alkoholem
W połączeniu z etanolem oksybutynina może nasilać senność.
Wpływ oksybutyniny na prowadzenie pojazdów
Oksybutynina może wpływać na sprawność psychomotoryczną - powodować senność, zaburzenia koordynacji a także zaburzenia ostrości widzenia. Objawy te mogą wpływać niekorzystnie na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn.
Wpływ oksybutyniny na ciążę
Brak wystarczających badań u ludzi aby ustalić bezpieczeństwo stosowania oksybutyniny w czasie ciąży, z tego powodu można ją stosować wyłącznie w przypadku bezwzględnej konieczności.
Wpływ oksybutyniny na laktację
Oskybutynina może przenikać w niewielkich ilościach do mleka matki, nie zaleca się stosowania w czasie karmienia piersią.
Skutki uboczne
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- nagłe zaczerwienienie skóry
- ból brzucha
- nudności
- niewyraźne widzenie
- zaparcia
- niestrawność
- zatrzymanie moczu
- suchość skóry
- tachykardia
- wymioty
- biegunka
- zawroty głowy
- zmęczenie
- nadwrażliwość na światło
- jadłowstręt
- utrata apetytu
- senność
- komorowe zaburzenia rytmu serca
- ból głowy
- nadwrażliwość na światło słoneczne
- splątanie
- alergiczne odczyny skóry
- paranoja
- suchość oka
- choroba refluksowa przełyku
- dezorientacja
- zaburzenia erekcji
- drgawki
- zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe
- jaskra
- koszmary senne
- niepokój
- omamy
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania oksybutyniny
Przyjęcie zbyt dużej dawki oksybutyniny może powodować: niepokój, pobudzenie, zaburzenia psychiczne, omamy wzrokowe, suchość w ustach, zaburzenia krążenia (zaczerwienienie, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, niewydolność krążenia), niewydolność oddechową a w ciężkich przypadkach porażenie i śpiączkę. Jeżeli doszło do zażycia zbyt dużej dawki leku należy jak najszybciej skontaktować się z lekarzem.
Mechanizm działania oksybutyniny
Oksybutynina jest lekiem rozkurczającym mięśnie gładkie. Lek zmniejsza kurczliwość mięśnia wypieracza pęcherza moczowego, zmniejsza częstość skurczów pęcherza moczowego, jak również obniża ciśnienie wewnątrzpęcherzowe.
Wchłanianie oksybutyniny
Oksybutynina szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalna siła działania następuje po ok 3 godzinach. Lek wykazuje działanie do 10 godzin od chwili podania.
Dystrybucja oksybutyniny
Oksybutynina w 83-85 % wiąże się z białkami osocza (albuminami). Okres półtrwania w fazie eliminacji leku z osocza(t1/2) wynosi 2 godziny.
Metabolizm oksybutyniny
Oksybutynina jest metabolizowana głównie w wątrobie przez układ enzymów cytochromu P450, metabolizm zachodzi również w ścianie jelita grubego. Jednym z metabolitów jest N-deetyloksybutynina, która wykazuje aktywność farmakologiczną. Pozostałe produkty nie mają istotnego działania.
Wydalanie oksybutyniny
Lek i jego metabolity wydalane są głównie z moczem (0,02 % leku wydalane jest w postaci nie zmienionej).
W postaci niezmienionej po 24 godzinach w moczu szczurów pojawia się w postaci niezmienionej tylko 0,3%-0,4%. Co oznacza, że jest ona u tych zwierząt metabolizowana praktycznie całkowicie metabolizowana.