Nomegestrol, Nomegestrolum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o nomegestrolu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2012
- Substancje aktywne
-
nomegestrol, octan nomegestrolu
- Działanie nomegestrolu
-
przeciwgonadotropowe (antygonadotropowe), hamuje owulację
- Postacie nomegestrolu
-
tabletki
- Układy narządowe
-
układ endokrynny (dokrewny), układ płciowy żeński
- Specjalności medyczne
-
Endokrynologia, Ginekologia i położnictwo
- Rys historyczny nomegestrolu
-
Nomegestrol został wprowadzony w 2012 roku przez podmiot odpowiedzialny MSD MERCK SHARP & DOHME AG.
- Wzór sumaryczny nomegestrolu
-
C21H28O3
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające nomegestrol
- Wskazania do stosowania nomegestrolu
- Dawkowanie nomegestrolu
- Przeciwskazania do stosowania nomegestrolu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania nomegestrolu
- Interakcje nomegestrolu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ nomegestrolu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ nomegestrolu na ciążę
- Wpływ nomegestrolu na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania nomegestrolu
- Mechanizm działania nomegestrolu
- Wchłanianie nomegestrolu
- Dystrybucja nomegestrolu
- Metabolizm nomegestrolu
- Wydalanie nomegestrolu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające nomegestrol
Wskazania do stosowania nomegestrolu
Nomegestrol stosowany jest u kobiet w przypadku: zaburzeń miesiączkowania (skąpe, rzadkie, zbyt częste miesiączkowanie) związanych ze zmniejszonym lub brakiem wydzielania progesteronu, czynnościowych krwawień z narządów płciowych, objawów związanych z menstruacją (bolesne miesiączkowanie, okresowe bóle sutków, zespół przedmiesiączkowy). Nomegestrol może być również stosowany z estrogenamii w hormonalnej terapii zastępczej u pacjentek po menopauzie. Substancja jest także stosowana w preparatach z estradiolem, jako antykoncepcja doustna.
Dawkowanie nomegestrolu
Nomegestrol stosuje się doustnie.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, reakcji organizmu na substancję, wskazań lekarza itp.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 5 mg.
Przeciwskazania do stosowania nomegestrolu
Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na nomegestrol, występowanie krwotoków z dróg rodnych o nieznanej przyczynie, choroby zakrzepowo-zatorowe żył, ciężkie zburzenia czynności wątroby, idiopatyczna zakrzepica żylna w wywiadzie, choroby zakrzepowo-zatorowe tętnic (aktywne lub w wywiadzie).
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania nomegestrolu
Przed rozpoczęciem stosowania nomegestrolu należy przeprowadzić diagnostykę w kierunku nowotworu gruczołu sutkowego oraz macicy.
Stosowanie nomegestrolu w bolesnym miesiączkowaniu, krwotoku macicznym oraz przy braku miesiączki należy poprzedzić badaniem, czy są to zaburzenie czynnościowe.
Jeśli podczas stosowania nomegestrolu pojawiły się zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, uszkodzenie naczyń siatkówki), zakrzepy, zatory, silne bóle głowy należy niezwłocznie przerwać przyjmowanie substancji.
Należy zachować szczególną ostrożność stosując nomegestrol u pacjentek z cukrzycą, chorobami sercowo-naczyniowymi, porfiriami, niestabilnym nadciśnieniem tętniczym.
Przed rozpoczęciem przyjmowania nomegestrolu należy przeprowadzić dokładne badanie ginekologiczne oraz szczegółowy wywiad rodzinny.
Należy zachować szczególną ostrożność stosując nomegestrol u pacjentek, u których występują lub występowały w przeszłości (w szczególności jeśli nasilały się podczas ciąży lub w trakcie terapii hormonalnej) dolegliwości takie jak: endometrioza lub mięśniaki gładkie, przebyte zaburzenia zakrzepowo-zatorowe lub czynniki ryzyka ich wystąpienia, nadciśnienie tętnicze; czynniki powstania nowotworów estrogeno-zależnych w rodzinie w pierwszym stopniu pokrewieństwa, choroby wątroby, kamica żółciowa, cukrzyca, migrena lub sine bóle głowy, toczeń rumieniowaty układowy, padaczka, astma, otoskleroza, rozrost błony śluzowej trzonu macicy.
Przyjmowanie nomogestrolu należy natychmiastowo przerwać w przypadku żółtaczki, ciąży, znacznego wzrostu ciśnienia tętniczego, silnego bólu głowy o charakterze migrenowym.
Pacjentki przyjmujące nomegestrol z zaburzeniami pracy nerek lub serca wymagają szczególnego nadzoru.
Interakcje nomegestrolu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Beksaroten (Bexarotene) | inne leki przeciwnowotworowe |
Dabrafenib (Dabrafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Deksametazon (Dexamethasone) | glikokortykosteroidy |
Efawirenz (Efavirenz) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Enzalutamid (Enzalutamide) | inne leki przeciwnowotworowe |
Etrawiryna (Etravirine) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Klobazam (Clobazam) | BZD - benzodiazepiny |
Kwas walproinowy (Valproic acid) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Lumakaftor (Lumacaftor) | inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli |
Mitotan (Mitotane) | inne leki przeciwnowotworowe |
Newirapina (Nevirapine) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Prymidon (Primidone) | barbiturany i pochodne |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Topiramat (Topiramate) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Enkorafenib (Encorafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Brygatynib (Brigatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Eksenatyd (Exenatide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Wpływ nomegestrolu na prowadzenie pojazdów
Nomegestrol może powodować problemy z widzeniem. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych zaburzających percepcję, nie należy prowadzić pojazdów oraz obsługiwać maszyn.
Inne rodzaje interakcji
Wyciąg z dziurawca (Hypericum perforatum) może osłabiać działanie nomegestrolu.
Wpływ nomegestrolu na ciążę
Stosowanie nomegestrolu w czasie ciąży nie jest wskazane.
Wpływ nomegestrolu na laktację
Nomegestrol przenika do mleka kobiecego. Stosowanie podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.
Skutki uboczne
- plamica Schönleina-Henocha
- rak błony śluzowej trzonu macicy
- rak piersi
- rumień guzowaty
- krwawienia międzymiesiączkowe
- udar mózgu
- zawał mięśnia sercowego
- ostuda
- żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
- alergia
- bezsenność
- choroby wątroby i dróg żółciowych
- zaburzenia jelitowe
- gorączka
- zwiększenie masy ciała
- zaburzenia widzenia
- rumień wielopostaciowy
- hirsutyzm
- brak krwawień miesiączkowych
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania nomegestrolu
Nie stwierdzono przypadków przedawkowania nomegestrolu.
Mechanizm działania nomegestrolu
Nomegestrol jest substancją pochodną 19-norprogesteronu regulującą stężenie progesteronu we krwi. Powinowactwo nomegestrolu do receptora progesteronowego jest 2,5 razy większe niż naturalnego hormonu. Nomegestrol hamuje owulację (uwalnianie komórki jajowej), ogranicza wydzielanie gonadotropin oraz stężenie estrogenów, a także hamuje sekrecję progesteronu.
Wchłanianie nomegestrolu
Nomegestrol bardzo szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając stężenie maksymalne we krwi po 2 godzinach.
Dystrybucja nomegestrolu
Nomegestrol wiąże się z białkami osocza w 98%.
Metabolizm nomegestrolu
Nomegestrol metabolizowany jest głownie w procesie hydroksylacji.
Wydalanie nomegestrolu
Czas półtrwania nomegestrolu wynosi około 40 godzin. Wydalanie substancji odbywa się głównie z kałem, w drugiej kolejności z moczem.