Witamina B3 (Nikotynamid, amid kwasu nikotynowego, niacyna, witamina PP), Nicotinamidum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o nikotynamidzie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1957
- Substancje aktywne
-
nikotynamid
- Działanie nikotynamidu
-
pobudza regenerację komórek naskórka, uzupełnia niedobór witaminy PP (niacyny, witaminy B3)
- Postacie nikotynamidu
-
krem, maść, tabletki
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ mięśniowy, układ nerwowy i narządy zmysłów, układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Dermatologia i wenerologia, Medycyna rodzinna
- Rys historyczny nikotynamidu
-
Nikotynamid został wprowadzony na rynek w 1957 roku.
- Wzór sumaryczny nikotynamidu
-
C6H6N2O
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające nikotynamid
- Wskazania do stosowania nikotynamidu
- Dawkowanie nikotynamidu
- Przeciwskazania do stosowania nikotynamidu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania nikotynamidu
- Interakcje nikotynamidu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje nikotynamidu z alkoholem
- Wpływ nikotynamidu na ciążę
- Wpływ nikotynamidu na laktację
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania nikotynamidu
- Mechanizm działania nikotynamidu
- Wchłanianie nikotynamidu
- Dystrybucja nikotynamidu
- Metabolizm nikotynamidu
- Wydalanie nikotynamidu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające nikotynamid
Wskazania do stosowania nikotynamidu
Nikotynamid należy witamin z grupy B. Uczestniczy w procesach oddychania komórkowego, biosyntezy lipidów i glikolizy.
Substancja podawana doustnie stosowana jest w zapobieganiu i leczeniu niedoborów witaminy B3, będących przyczyną zespołu chorobowego zwanego pelagrą. Niedobory witaminy B3 wynikają z diety ubogiej w nikotynamid i tryptofan, przewlekłych biegunek, marskości wątroby, alkoholizmu, a także żywienia pozajelitowego płynami pozbawionymi witamin. Pelagra może być również następstwem rakowiaka, choroby Hartnupów oraz długotrwałej terapii izoniazydem. Niedobór nikotynamidu objawia się zapaleniem jamy ustnej i języka, zapaleniem skóry, zaburzeniami umysłowymi i biegunką.
Miejscowo nikotynamid stosuje się przypadkach głębokich i bolesnych pęknięć zrogowaciałego naskórka oraz w pielęgnacji skóry rąk i stóp.
Dawkowanie nikotynamidu
Nikotynamid stosowany jest doustnie i miejscowo na skórę.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wskazań.
Podanie doustne
Dawki zwykle stosowane u osób dorosłych: 400–1000 mg.
Podanie na skórę
Lek nakładać na zmienioną chorobowo skórę 3–4 razy na dobę. Po wygojeniu lek nakładać 1–2 razy na dobę.
Przeciwskazania do stosowania nikotynamidu
Nikotynamidu nie należy stosować w przypadku występowania nadwrażliwości na substancję. Substancja stosowana doustnie przeciwwskazana jest u pacjentów z chorobami wątroby, czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania nikotynamidu
Z uwagi na częste współwystępowanie niedoborów białek i witamin z grupy B, zaleca się jednoczesne przyjmowanie nikotynamidu z innymi witaminami z grupy B oraz stosowanie diety bogatej w białko.
Należy zachować ostrożność w przyjmowaniu witaminy B3 u pacjentów z przebytymi w przeszłości chorobami dróg żółciowych lub wątroby, żółtaczką, chorobą wrzodową przewodu pokarmowego, dną moczanową, a także u diabetyków. W razie długotrwałego przyjmowania dużych dawek substancji, zaleca się wykonywanie okresowych kontroli stężenia kwasu moczowego, czynności wątroby oraz poziomu glukozy we krwi u pacjentów chorych na cukrzycę.
Interakcje nikotynamidu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atorwastatyna (Atorvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Simwastatyna (Simvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Insulina Lispro (Insulin lispro) | insuliny |
Interakcje nikotynamidu z alkoholem
Alkohol może potęgować uczucie pieczenia i zaczerwienienie skóry po przyjęciu nikotynamidu.
Wpływ nikotynamidu na ciążę
Ze względu na brak odpowiednich badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania nikotynamidu u kobiet w ciąży, zaleca się przyjmowanie substancji wyłącznie w przypadkach, gdy korzyść dla matki jest większa niż potencjalne zagrożenie dla płodu.
Wpływ nikotynamidu na laktację
Należy zachować ostrożność stosując nikotynamid w okresie laktacji, ponieważ substancja przenika do mleka kobiecego.
Skutki uboczne
- pokrzywka
- wysypka
- zaczerwienienie skóry
- hepatotoksyczność
- zwiększenie stężenia glukozy we krwi
- rumień twarzy
- biegunka
- ból głowy
- nudności
- wymioty
- zaburzenia widzenia
- zawroty głowy
- wzrost kwasu moczowego we krwi
- zwiększona pigmentacja skóry
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Nikotynamid stosowany miejscowo może powodować podrażnienia i alergiczne odczyny skórne.
Objawy przedawkowania nikotynamidu
W zależności od przyjętej dawki nikotynamidu mogą wystąpić bóle, mrowienie i swędzenie głowy, szum w uszach, niestrawność, żółtaczka, zaburzenia pracy serca i uszkodzenie wątroby.
Mechanizm działania nikotynamidu
Nikotynamid jest prekursorem dinukleotydu nikotynoamidoadeninowego (NAD+) i fosforanu dinukleotydu nikotynoamidoadeninowego (NADP+), będących składowymi enzymów należących do klasy oksydoreduktaz. Biorą one udział w przenoszeniu elektronów i protonów w enzymatycznych procesach utleniania komórkowego oraz przemianach lipidów, węglowodanów, białek, porfiryn i kwasów nukleinowych. Uczestniczą w utrzymaniu prawidłowego potencjału energetycznego komórek. Ponadto witamina B3 pobudza aktywność trzustki i wątroby, zwiększa ilość wydzielanego soku żołądkowego, poprawia perystaltykę jelit oraz pełni istotną rolę w metabolizmie mięśni, skóry i układu nerwowego.
Nikotynamid stosowany miejscowo bierze udział w utrzymaniu właściwego stanu skóry, zwiększa ukrwienie skóry oraz jest konieczny do prawidłowego przebiegu rogowacenia się naskórka.
Wchłanianie nikotynamidu
Nikotynamid wchłania się w 60–80% po podaniu doustnym, w górnym odcinku jelita cienkiego.
Dystrybucja nikotynamidu
Nikotynamid występuje głównie w erytrocytach pod postacią dinukleotydu nikotynoamidoadeninowego (NAD+) i fosforanu dinukleotydu nikotynoamidoadeninowego (NADP+).
Metabolizm nikotynamidu
Nikotynamid jest metabolizowany do N–metylonikotynamidu (NMN) i N–oksynikotynamidu (NNO). W kolejnym etapie NMN jest metabolizowany do N-metylo-2-pirydono-5-karboksamidu i N-metylo-4-pirydono-5-karboksamidu.
Wydalanie nikotynamidu
Nikotynamid jest wydalany z moczem głównie pod postacią metabolitów oraz w niewielkiej ilości w postaci niezmienionej.