Nikotyna, Nicotinum - Zastosowanie, działanie, opis

Nikotyna stosowana jest w uzależnieniach od tytoniu oraz jako substancja łagodząca objawy nikotynowego zespołu abstynencyjnego takie jak: głód nikotynowy, depresja, obniżony nastrój, nadmierna nerwowość, napięcie, problemy ze snem i koncentracją, zwiększony apetyt. 

Nikotynę stosuje się doustnie, wziewnie oraz zewnętrznie na skórę.

Dawki zwykle stosowane w leczeniu zależne są od schorzeń towarzyszących, ilości papierosów wypalanych dotychczasowo, reakcji organizmu na odstawienie tytoniu itp.

Podanie doustne

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 12–60 mg.

Podanie zewnętrzne na skórę

Plastry należy stosować na nieuszkodzoną i nieowłosioną skórę (górna część tułowia lub zewnętrzna część ramienia), jednego plastra nie należy stosować dłużej niż przez 24 godziny. Kolejny plaster z nikotyną należy zastosować w innym miejscu w celu uniknięcia podrażnień skóry.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 7–21 mg.

Podanie wziewne 

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 24–64 mg.

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na nikotynę, fenyloketonuria, uczulenie na orzeszki ziemne lub soję, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, udar niedokrwienny mózgu, ciężkie zaburzenia rytmu serca. Nikotyna nie powinna być stosowana przez osoby niepalące, młodzież poniżej 18 roku życia, osoby z nasiloną dławicą piersiową, chorych na dławicę Prinzmetala. 

Podczas stosowania nikotyny należy zaprzestać stosowania innych preparatów dostarczających tę substancję (między innymi palenie tytoniu), gdyż sumowanie się ilości nikotyny w organizmie nasila wystąpienie niepożądanych efektów ubocznych. 

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania nikotyny w przypadku osób z zaburzeniami w układzie sercowo-naczyniowym takimi jak: niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, stabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, zaburzone krążenie mózgowe. 

Nikotynę należy stosować ostrożnie u osób z cukrzycą, nadczynnością tarczycy, guzem chromochłonnym nadnerczy, zaburzoną czynnością nerek oraz wątroby, atopowym zapaleniem skóry, egzemą.

Doustne przyjęcie nikotyny może zaostrzyć nasilenie dolegliwości ze strony układu pokarmowego (choroba wrzodowa żołądka, zapalenie przełyku, zapalenie jamy ustnej, zapalenie gardła).

Przy stosowaniu nikotyny w formie plastrów (droga transdermalna) może dochodzić do kontaktowego podrażnienia jeśli substancja dostanie się do oczu lub nosa. 

Nikotyna nie wywiera lub w sposób bardzo nieznaczny wpływa na zdolność obsługi maszyn oraz prowadzenie pojazdów. 

Nikotyna stosowana w plastrach może powodować oparzenia skóry, jeśli jest stosowana podczas diagnostyki z użyciem rezonansu magnetycznego (MRI). 

Absorpcja insuliny (po zastosowaniu podskórnym) może być zwiększona podczas stosowania nikotyny. 

Przyjmowanie nikotyny w czasie ciąży jest szkodliwe dla płodu ponieważ ma ona zdolność przenikania przez łożysko. 

Stosowanie nikotyny w czasie laktacji nie jest zalecane ponieważ przenika do mleka kobiecego. 

Badania kliniczne wykazały negatywny wpływ nikotyny na zdolności reprodukcyjne i płodność (zwiększone ryzyko bezpłodności, zmniejszona produkcja nasienia, zwiększenie stresu oksydacyjnego). 

Podanie transdermalne (plastry): rumień, świąd, nudności, bezsenność, zawroty głowy, ból głowy, miejscowe bóle mięśni, obrzęki i pieczenie w miejscu aplikacji plastra, palpitacje, wymioty, pokrzywka, wysypka, obrzęk naczyniowo-ruchowy. 

Objawy przedawkowania nikotyny zależne są od wielkości przyjętej dawki, należą do nich: tachykardia, bladość skóry, nadmierna potliwość, biegunka, ślinotok, zawroty głowy, ból w obrębie jamy brzusznej, nudności, drżenie mięśniowe, zaburzenia w widzeniu i słyszeniu. Znaczne przedawkowanie może doprowadzić do zaburzenia rytmu serca, zapaści krążeniowej oraz zaburzenia oddychania. Przyjęcie doustnie dawki powyżej 40–60 mg nikotyny (około 0,5–0,75 mg nikotyny na kilogram masy ciała) prowadzi do zgonu w wyniku uszkodzenia układu oddechowego oraz krwionośnego. 

Nikotyna jest alkaloidem (naturalnie występujący zasadowy związek organiczny pochodzenia roślinnego) silnie działającym na ośrodkowy układ nerwowy oraz układ sercowo-naczyniowy. Łączy się z receptorami acetylocholinowymi zlokalizowanymi w połączeniach nerwowych w autonomicznym układzie nerwowym, rdzeniu nadnerczy oraz ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Nikotyna rozszerza obwodowe naczynia krwionośne, przyspiesza akcję serca, powoduje wzrost ciśnienia tętniczego, zwiększa perystaltykę i sekrecję gruczołów przewodu pokarmowego.

Nikotyna zostaje wchłonięta w 80–93%. Stężenie maksymalne nikotyny przy zastosowaniu transdermalnym jest osiągane po 8–10 godzinach od zastosowania, a w przypadku podania doustnego po 1 godzinie od podania. 

Nikotyna wiąże się z białkami osocza w bardzo małym stopniu - ok 5%. 

Nikotyna metabolizowana jest do ponad 20 metabolitów, główny metabolit (kotynina) osiąga aktywność 10 razy mniejszą od nikotyny. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie. Nikotyna metabolizowana jest również w płucach oraz nerkach. 

Okres półtrwania nikotyny wynosi od 1 do 3 godziny, a głównego metabolitu (kotyniny) 15–20 godzin. Wydalanie nikotyny oraz jej metabolitów odbywa się głównie z moczem.