Nepafenak, Nepafenacum - Zastosowanie, działanie, opis

Nepafenak stosowany jest zewnętrznie do worka spojówkowego oka. Działa silnie przeciwbólowo i przeciwzapalnie, stosuje się go po chirurgicznych zabiegach usunięcia zaćmy oka. Zapobiega powstaniu stanu zapalnego oraz  zmniejsza ból oka. Wykorzystywany jest również jako prewencja poopreacyjnego obrzęku plamki żółtej u cukrzyków po usunięciu katarakty.

Nepafenak występuje w postaci zawiesiny do oka o dwóch stężeniach: 0,1% i 0.3%.

Zawiesinę 0,1% w zapobieganiu i leczeniu bólu stosuje się podając po 1 kropli do chorego oka/oczu do 3 razy na dobę przez okres 2 - 3 tygodni po zabiegu. Bezpośrednio przed zabiegiem powinna zostać podana dodatkowa kropla preparatu. W tym samym wskazaniu stężenie 0,3% stosuje się raz na dobę o tej samej porze przez maksymalnie 3 tygodnie po zabiegu.

W zapobieganiu pooperacyjnemu obrzękowi plamki żółtej u pacjentów z cukrzycą oba stężenia stosuje się do 60 dni po zabiegu. Stężenie 0,1% - do 3 razy na dobę, zaczynając od dnia przed planowanym zabiegiem usunięcia katarakty, w dniu zabiegu  przed operacją oraz kontynuuje się w okresie pooperacyjnym według wskazania lekarza. Z kolei stężenie 0,3% dozuje się po 1 kropli raz na dobę o stałej porze. Kurację rozpoczyna się w dniu poprzedzającym zabieg i kontynuuje w okresie po operacji.

Przeciwwskazaniem do stosowania nepafenaku są reakcje nadwrażliwości lub alergii występujące u pacjentów po podaniu leków z grupy NLPZ (niesterydowe leki przeciwzapalne), objawiające się: napadami astmy, pokrzywką, zapaleniem błony śluzowej nosa.

Stosowanie kropli z nepafenakiem u niektórych wrażliwych pacjentów może doprowadzić do zapalenia rogówki a także do jej ścieńczenia, nadżerki, owrzodzenia lub perforacji. Stanowi to zagrożenie dla wzroku. Pacjenci z takimi objawami powinni natychmiast zaprzestać stosowania.

U niektórych pacjentów z cukrzycą należy zachować ostrożność przy stosowaniu nepafenaku.

Osoby ze skłonnością do krwawień lub stosujące inne leki mogące wpływać na czas krwawienia powinny znaleźć się pod szczególną opieką.

Stosując nepafenak, należy zapewnić oczom ochronę przed intensywnym promieniowaniem słonecznym.

Używanie soczek kontaktowych w okresie pooperacyjnym jest dozwolone tylko po zaleceniu lekarza.

Leki przeciwzapalne, w tym nepafenak, stosowane miejscowo mogą mieć negatywny wpływ na proces gojenia i go spowalniać.

Jednoczesne stosowanie nepafenaku z kortykosteroidami, które również opóźniają gojenie, może spotęgować ten efekt. Należy rozważyć zasadność jednoczesnego podawania nepafenaku i kortykosteroidów, szczególnie u pacjentów z dużym ryzykiem działań niepożądanych w obrębie rogówki oka.

Ze względu na mechanizm działania analogów prostaglandyn, nie zaleca się  jednoczesngo podawania tych produktów leczniczych z nepafenakiem.

Nepafenak nie wpływa na zdolności psychomotoryczne, dlatego jego stosowanie nie powoduje ograniczeń w kierowaniu pojazdów i obsłudze urządzeń mechanicznych. Przejściowe niewyraźne widzenie bezpośrednio po zakropleniu może wpływać na zdolność kierowania pojazdów i obsługi maszyn - po zakropleniu pacjent musi zaczekać aż powróci ostrość widzenia.

Nepafenac nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży ze względu na hamowanie syntezy prostaglandyn, które może negatywnie wpłynąć na jej przebieg.

Nepafenak może być stosowany podczas karmienia piersią.

Brak danych o wpływie nepafenaku na płodność. Ekspozycja człowieka na nepafenak jest znikoma.

Niezbyt często obserwuje się zapalenie rogówki, uczucie obecności ciała obcego w oku lub zmiany na brzegach powiek. Rzadziej dochodzi do bólów oka, zmian na tęczówce, uczucia suchości i świądu. Możliwe jest zwiększone łzawienie, przekrwienie spojówek oraz ból i zawroty głowy. Niekiedy obserwuje się alergiczne zapalenie skóry oraz jej wiotkość.

Zarówno po podaniu do oczu jak i przypadkowym połknięciu nie jest prawdopodobne wystąpienie działania toksycznego.

Nepafenak jest prolekiem, pod wpływem hydrolaz tkankowych zostaje przekształcony do aktywnej formy. Amfenak jest głównym aktywnym metabolitem nepafenaku hamującym syntezę prostaglandyn poprzez inhibicję cykooksygenazy 1 i 2 (COX-1, COX-2), enzymów koniecznych do wytwarzania prostaglandyn. Hamowanie aktywności COX wywołuje działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe.

Po miejscowym podaniu do worka spojówkowego nepafenak przenika przez rogówkę i ulega metabolizmowi.

Zasadnicze procesy hydrolizy nepafenaku zachodzą w siatkówce i naczyniówce, w mniejszym stopniu w tęczówce, ciele rzęskowym oraz rogówce. Ilość hydrolizowanego nepafenaku jest proporcjonalna do stopnia unaczynienia tkanek. Amfenak, aktywny metabolit nepafenaku, ma duże powinowactwo do albumin.

Nepafenak jest przekształcany przez obecną w tkankach oka hydrolazę w amfenak, który jest głównym jego metabolitem w osoczu. Następnie amfenak podlega intensywnemu metabolizmowi prowadzącemu do wytworzenia bardziej polarnych produktów.

W badaniach na zdrowych ochotnikach wykazano, że po podaniu doustnym główną drogą eliminacji jest mocz - 86%, kał jedynie w 6%.