Necytumumab, Necitumumab - Zastosowanie, działanie, opis

Necitumumab jest podawanym dożylnie rekombinowanym przeciwciałem monoklonalnym IgG1 stosowanym w leczeniu płaskonabłonkowego niedrobnokomórkowego raka płuca (w stadium zaawansowanym i z przerzutami). Substancja czynna został zarejestrowany do stosowania w skojarzeniu z cisplatyną i gemcytabiną.

Necytumumab podawany jest dożylnie, przez pompę infuzyjną.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wystąpienia działań niepożądanych leku (reakcje skórne).

Dawka zwykle stosowana (dobowa) u osób dorosłych: 800 mg.

Przeciwwskazaniem jest ciężka nadwrażliwość na substancję czynną, która może zagrażać zdrowiu i życiu pacjenta.

Necytumumab należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zdarzeniami zakrzepowo–zatorowymi w wywiadzie na przykład z udarem, zakrzepicą żył głębokich, zawałem mięśnia sercowego lub zatorowością płucną. Stosowanie substancji czynnej wiąże się również z wystąpieniem takich działań niepożądanych.

U pacjentów leczonych substancją czynną mogą wystąpić zaburzenia krążeniowo–oddechowe. Obserwowano przypadki, które zakończyły się zgonem.

W wyniku stosowania necytumumabu mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości u pacjenta. Przed rozpoczęciem terapii zaleca się podanie chorym kortykosteroidów, leków przeciwgorączkowych oraz przeciwhistaminowych.

U pacjentów leczonych substancją czynną mogą wystąpić odczyny skórne. Zaleca się, aby chorzy stosowali filtry przeciwsłoneczne, kremy nawilżające oraz steroidy w postaci kremów do zastosowania miejscowego.

Terapia lekiem wiążę się z ryzykiem wystąpienia u pacjenta zaburzeń stężenia elektrolitów we krwi. Należy monitorować chorego pod tym kątem i jeśli zaistnieje tak potrzeba, natychmiast wyrównać poziom elektrolitów.

U pacjentów leczonych substancją czynną częściej obserwowano wystąpienie zakażeń (posocznica, zapalenie płuc). Należy obserwować chorych pod kątem wystąpienia tego typu działań niepożądanych.

Kobiety w wieku rozrodczym nie powinny zachodzić w ciążę w czasie trwania terapii i minimum 3 miesiące po jej zakończeniu.

Substancja czynna nie powoduje objawów wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli jednak u pacjenta wystąpią objawy wpływające na koncentrację i czas reakcji, zaleca się zachowanie ostrożności w czasie wykonywania tych czynności.

Brak danych klinicznych opisujących wpływ substancji czynnej na ciążę. Brak również danych związanych z badaniami na zwierzętach. Stosowanie necytumumabu w ciąży jest przeciwwskazane, chyba że lekarz prowadzący zdecyduje inaczej, po wzięciu pod uwagę stosunku korzyści do ryzyka.

Nie wiadomo czy substancja czynna obecna jest w mleku kobiecym. W związku z brakiem danych, zaleca się, aby przerwać karmienie w czasie terapii i minimum 4 miesiące po jej zakończeniu.

Brak danych klinicznych opisujących wpływ substancji czynnej na płodność. Brak również danych związanych z badaniami na zwierzętach.

Podanie dożylne: zakażenia układu moczowego, ból głowy, zaburzenia smaku, zapalenie spojówek, tętnicze i żylne zdarzenia zakrzepowo–zatorowe, krwioplucie, zapalenie żył, ból gardła, krwawienie z nosa, zapalenie jamy ustnej, wymioty, owrzodzenie jamy ustnej, dysfagia, reakcje skórne, reakcje nadwrażliwości, dyzuria, skurcze mięśni, gorączka, małe stężenie magnezu, fosforanów, wapnia i potasu we krwi, zmniejszenie masy ciała.

Brak szczegółowych badań klinicznych opisujących objawy przedawkowania substancji czynnej. W zależności od przyjętej dawki leku obserwowano u chorych takie działania niepożądane jak: wymioty, nudności i bóle głowy.

Mechanizm działania necytumumabu polega na wiązaniu się substancji czynnej z ludzkim receptorem naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR). Zapobiega to wiązaniu do niego ligandów, co hamuje procesy zaangażowane w proliferację komórek, przerzuty, angiogenezę i progresję nowotworów. Wiązanie necytumumabu z EGFR indukuje internalizację i degradację receptora, zapobiegając w ten sposób dalszej aktywacji EGFR.

Brak badań farmakokinetycznych opisujących inną drogę podania niż we wlewie dożylnym.

W wyniku badań farmakokinetycznych obliczono, że objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 7 l.

Okres półtrwania substancji czynnej w fazie eliminacji wynosi około 14 dni.