Nabumeton, Nabumetonum - Zastosowanie, działanie, opis

Wskazaniem do stosowania nabumetonu jest choroba zwyrodnieniowa stawów oraz reumatoidalne zapalenie stawów. 

Zwykle stosowana dawka dobowa u dorosłych to 1 g. W razie konieczności można ją zwiększyć do 2 g. 

Dawka powinna być dostosowana do wieku i stanu klinicznego pacjenta. 

Leku nie powinno się stosować w przypadku stwierdzonej nadwrażliwości na nabumeton. 

Stosowanie nabumetonu jest przeciwwskazane u osób, u których w przeszłości zaobserwowano reakcje nadwrażliwości na kwas acetylosalicylowy i inne leki z grupy NLPZ (astma salicylowa, pokrzywka itp.).

Pozostałymi przeciwwskazaniami do stosowania nabumetonu są przebyte lub czynne krwawienia z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa lub perforacja żołądka, ciężka niewydolność wątroby i serca.

Nabumetonu nie wdraża się do leczenia również w trzecim trymestrze ciąży i w okresie laktacji.

Stosując nabumeton, jak i każdy inny lek z grupy NLPZ, należy zwrócić szczególną uwagę na niebezpieczeństwo wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego i  jego owrzodzeń. W przypadku pojawienia się niepokojących objawów należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, ze względu na odnotowane do tej pory przypadki śmiertelne. 

U osób ze stwierdzonymi chorobami przewodu pokarmowego (w szczególności chorobą Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego) niesteroidowe leki przeciwzapalne należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności. 

Dodatkowej kontroli powinni również podlegać pacjenci z chorobami układu krążenia. Ze względu na możliwość zatrzymania płynów i pojawienia się obrzęków w trakcie stosowania leku, trzeba w głównej mierze mieć na uwadze osoby z nadciśnieniem i niewydolnością serca.

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek przed rozpoczęciem leczenia muszą wykonać odpowiednie badania laboratoryjne, które należy powtórzyć również w trakcie trwania terapii. 

U osób leczonych lekami z grupy NLPZ sporadycznie obserwowano przypadki niewydolności wątroby i żółtaczki. Dlatego pacjenci z ciężkimi zaburzeniami wydolności wątroby powinny w trakcie terapii być poddawani szczególnym obserwacjom.  

Niesteroidowe leki przeciwzapalne w rzadkich przypadkach mogą spowodować zaburzenia widzenia. W takich okolicznościach należy przeprowadzić badanie okulistyczne. 

Osoby w podeszłym wieku są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych. Należy ostrożnie prowadzić leczenie u tego typu pacjentów. 

Przeciwwskazane jest podawanie nabumetonu łącznie z innymi lekami z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych ze względu na addycję działania i zwiększenie ryzyka wystąpienia groźnych działań niepożądanych. 

Nabumetonu nie należy stosować na czczo. Ze względu na ryzyko podrażnienia błony śluzowej przewodu pokarmowego i możliwość spowodowania krwawień w jego obrębie, lek ten należy przyjmować po posiłku.

Przyjmowanie nabumetonu w trakcie posiłku i z produktami mlecznymi przyspiesz jego wchłanianie.

Brak danych na temat interakcji nabumetonu z alhoholem. 

Nabumeton w niektórych przypadkach może powodować wystąpienie działań niepożądanych takich jak zawroty głowy, delikatna dezorientacja. W razie ich pojawienia się pacjent nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn. 

Brak wystarczających danych na temat stosowania nabumetonu w czasie ciąży.

W pierwszym i drugim trymestrze podawanie tego leku powinno być ograniczone jedynie do szczególnych przypadków, kiedy korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko.

W trzecim trymestrze leki z grupy NLPZ mogą doprowadzić do zwężenia przewodu tętniczego, dlatego w tym okresie nabumeton jest przeciwwskazany. 

Brak danych na temat wpływu nabumetonu na laktację u ludzi. Nie zaleca się stosowania tego leku w czasie karmienia piersią.

Badania na zwierzętach wykazały, że aktywny metabolit tego leku przenika do mleka szczura. 

Istnieją doniesienia, że nabumeton może negatywnie wpływać na płodność u kobiet. Nie poleca się przyjmowania tego leku o kobiet chcących zajść w ciążę. 

Brak wyczerpujących danych na temat objawów przedawkowania nabumetonu. Do przedawkowania dochodzi niezwykle rzadko. 

Potencjalne objawy obejmują przede wszystkim ból brzucha, nudności, wymioty. Oprócz tego można zaobserwować senność, zmęczenie, zawroty głowy, drgawki. W najcięższych przypadkach może dojść do uszkodzenia wątroby i niewydolności nerek. 

Nabumeton, podobnie jak pozostali przedstawiciele NLPZ, wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu syntezy prostaglandyn. 

Aktywność nabumetonu nie jest duża. Większą aktywnością cechuje się jego czynny metabolit, czyli kwas-6-metoksy-2-naftylooctowy. Metabolit ten jest inhibitorem zarówno COX-1 oraz COX-2, jednak wykazuje w pewnym stopniu selektywność względem COX-2.

Po podaniu doustnym nabumeton dobrze wchłania się przewodu pokarmowego. Ulega efektowi pierwszego przejścia, w wyniku czego zostaje w dużym stopniu przekształcony do aktywnego metabolitu, kwasu 6-metoksy-2-naftylooctowego.

Ok. 99% aktywnego metabolitu nabumetonu, kwasu 6-metoksy-2-naftylooctowego, wiąże się z białkami osocza. 

Kwas 6-metoksy-2-naftylooctowy przemianom metabolicznym ulega w wątrobie.

Aktywny metabolit nabumetonu wydalany jest z organizmu przede wszystkim z moczem, w mniejszym stopniu z kałem.