Mupirocyna, Mupirocinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o mupirocynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1987
- Substancje aktywne
-
mupirocyna
- Działanie mupirocyny
-
bakteriobójcze, bakteriostatyczne, przeciwbakteryjne
- Postacie mupirocyny
-
krem, maść, maść do nosa
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe)
- Specjalności medyczne
-
Dermatologia i wenerologia
- Rys historyczny mupirocyny
-
Mupirocyna należy do antybiotyków pochodzenia naturalnego. Lek jest otrzymywany w wyniku procesu fermentacji przeprowadzanego przez Pseudomonas fluorescens. Została dopuszczona do obrotu w 1987 roku w Stanach Zjednoczonych, podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Glaxosmithkline LLC. Rok później lek został wprowadzony na rynek szwajcarski przez europejski oddział firmy.
- Wzór sumaryczny mupirocyny
-
C26H44O9
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające mupirocynę
- Wskazania do stosowania mupirocyny
- Dawkowanie mupirocyny
- Przeciwskazania do stosowania mupirocyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania mupirocyny
- Wpływ mupirocyny na prowadzenie pojazdów
- Wpływ mupirocyny na ciążę
- Wpływ mupirocyny na laktację
- Inne możliwe skutki uboczne
- Mechanizm działania mupirocyny
- Wchłanianie mupirocyny
- Dystrybucja mupirocyny
- Metabolizm mupirocyny
- Wydalanie mupirocyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające mupirocynę
Wskazania do stosowania mupirocyny
Mupirocyna jest przeznaczona do stosowania miejscowego. Antybiotyk jest wykorzystywany w leczeniu zakażeń skóry o wtórnym charakterze. Substancja czynna wykazuje aktywność przeciwbakteryjną w nadkażeniach ran szarpanych lub otarć naskórka przez Gronkowca złocistego (Staphylococcus aureus), Paciorkowca ropnego (Streptococcus pyogenes).
Lek znalazł również zastosowanie w zwalczaniu metycylinoopornych szczepów Gronkowca złocistego na powierzchni błony śluzowej nosa.
Dawkowanie mupirocyny
Niewielką ilość leku należy nanieść na zmienione chorobowo miejsce. Terapia miejscowa z wykorzystaniem mupirocyny może maksymalnie trwać dziesięć dni. Powierzchnię skóry po zastosowaniu leku można przykryć opatrunkiem.
Eliminacja gronkowców z powierzchni błony śluzowej jamy nosowej wymaga stosowania niewielkiej ilości substancji czynnej przez maksymalnie 5 dni. Po wprowadzeniu leku do jamy nosowej zalecane jest kilkukrotne uciśnięcie nozdrzy w celu jego lepszego rozprowadzenia.
Preparaty zawierające mupirocynę nie powinny być stosowane łącznie z innymi lekami o działaniu miejscowym ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności antybiotyku.
Przeciwskazania do stosowania mupirocyny
Przeciwwskazaniem do stosowania mupirocyny jest nadwrażliwość na tę substancję czynną.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania mupirocyny
Długotrwałe stosowanie antybiotyków może u niektórych pacjentów prowadzić do wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Miejscowa terapia z wykorzystaniem mupirocyny niesie ze sobą mniejsze ryzyko niż w przypadku leków stosowanych doustnie. Należy jednak zachować ostrożność jeśli u pacjenta stosującego mupirocynę dojdzie do wystąpienia silnego bólu brzucha i biegunki.
Stosowanie mupirocyny na duże powierzchnie skóry przez dłuższy czas może zwiększać ryzyko pojawienia się szczepów bakterii opornych na ten antybiotyk.
Terapię mupirocyną należy przerwać w przypadku gdy pojawią się objawy reakcji uczuleniowej. U niektórych pacjentów istnieje ryzyko miejscowego podrażnienia tkanek.
Wpływ mupirocyny na prowadzenie pojazdów
Mupirocyna nie wywiera szkodliwego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn.
Wpływ mupirocyny na ciążę
Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży. Ze względu na niewystarczającą ilość danych odnośnie stosowania mupirocyny u kobiet ciężarnych stosowanie leku w okresie ciąży jest możliwe jedynie gdy korzyści z terapii dla matki przewyższają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u płodu.
Wpływ mupirocyny na laktację
Stosowanie mupirocyny w okresie laktacji nie jest zalecane. W przypadku leczenia nadkażeń brodawek sutkowych z wykorzystaniem mupirocyny konieczne jest dokładne zmycie preparatu przed karmieniem piersią.
Inne możliwe skutki uboczne
Podczas miejscowego stosowania mupirocyny zgłaszano bardzo rzadkie skórne reakcje alergiczne oraz ogólne reakcje nadwrażliwości w tym reakcję anafilaktyczną, obrzęki i wysypkę.
Po podaniu do nosa występowały niezbyt częste reakcje ze strony błony śluzowej.
Mechanizm działania mupirocyny
Mupirocyna należy do antybiotyków do stosowania miejscowego. Substancja czynna wykazuje aktywność wobec bakterii Gram–ujemnych takich jak: Haemophilus influenzae i Escherichia coli oraz szczepów Gram–dodatnich, do których zaliczamy Staphylococcus aureus oraz spp. Streptococcus.
Mechanizm działania substancji czynnej polega na blokowaniu aktywności enzymu – syntetazy izoleucynowej t–RNA, biorącej udział w produkcji białka bakteryjnego.
Ze względu na wyjątkową budowę cząsteczki oraz odmienny od reszty antybiotyków mechanizm działania oporność krzyżowa w zasadzie nie występuje.
Oporność, która została odnotowana w przypadku niektórych bakterii Gram–ujemnych jest związana ze słabym przenikaniem substancji czynnej do wnętrza komórki. W przypadku rodzaju Staphyllococus oporność może występować z powodu mutacji genu kodującego enzym syntetazę izoleucynową t–RNA.
Wchłanianie mupirocyny
Wchłanianie mupirocyny przez skórę utrzymuje się na minimalnym poziomie. W przypadku uszkodzenia tkanek może dojść do zwiększenia przenikania mupirocyny do krążenia ogólnego. Nie zaobserwowano aby zastosowanie opatrunku zwiększało wchłanianie substancji czynnej.
Dystrybucja mupirocyny
Mupirocyna wchodzi z połączenia z białkami osocza na poziomie około 95%.
Metabolizm mupirocyny
Substancja czynna ulega metabolizmowi w wątrobie. W wyniku przemian powstaje nieaktywny metabolit – kwas monowy.
Wydalanie mupirocyny
Mupirocyna, w postaci nieaktywnego metabolitu (kwas monowy) ulega eliminacji z moczem.