Metylonaltrekson, Methylnaltrexonum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o metylonaltreksonie

Rok wprowadzenia na rynek
2008
Substancje aktywne
bromek metylonaltreksonu
Działanie metylonaltreksonu
przeczyszczające
Postacie metylonaltreksonu
roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Gastroenterologia, Medycyna paliatywna, Onkologia kliniczna
Rys historyczny metylonaltreksonu

Amerykańska instytucja US FDA (Food and Drug Administration, Agencja Żywności i Leków) zatwierdziła w 2008 roku wprowadzenie metylonaltreksonu na rynek USA przez podmiot odpowiedzialny Progenics i Salix Pharmaceuticals.

Wzór sumaryczny metylonaltreksonu

C21H26NO4

Spis treści

Wskazania do stosowania metylonaltreksonu

Metylonaltrekson wskazany jest w leczeniu zaparć  w trakcie stosowania opioidów jako środek przeczyszczający gdy inne leki nie dają wystarczających efektów. Wskazany jest u pacjentów powyżej 18 roku życia.

Dawkowanie metylonaltreksonu

Dawkowanie uzależnione jest od wskazań, stanu pacjenta, masy ciała, odpowiedzi na leczenie i jest ustalane indywidualnie przez doświadczonych lekarzy.

Dawka zwykle stosowana to 8 - 12 mg raz na dobę zwykle co drugi dzień, nie częściej niż 7 razy w tygodniu. Lek podaje się we wstrzyknięciu podskórnym (górna część uda, brzuch, górna część ramienia).

Przeciwskazania do stosowania metylonaltreksonu

Metylonaltrekson przeciwwskazany jest w przypadku nadwrażliwości na tę  substancję czynną.

Przeciwwskazany jest również gdy podejrzewa się lub jest stwierdzona niedrożność w przewodzie pokarmowym, gdy jest zwiększone ryzyko  nawracającej niedrożności lub u pacjentów wymagających interwencji chirurgicznej przy objawach ostrego brzucha.

Nie wdraża się metylonaltrksonu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz krańcową niewydolnością nerek wymagającą dializy.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania metylonaltreksonu

Metylonaltrekson może być stosowany gdy zaparcie spowodowane jest jako efekt uboczny przy przyjmowaniu opioidów. Leczenie może trwać do 4 miesięcy (nie ma badań klinicznych na temat dłuższego leczenia).

Wypróżnienie może nastąpić od 30 minut do godziny od wstrzyknięcia.

Należy powiadomić lekarza jeżeli w trakcie leczenia wystąpią takie objawy jak ciężka lub utrzymująca się biegunka, silne bóle brzucha, nudności i wymioty. Może być konieczne przerwanie leczenia.

Należy wziąć stosunek korzyści do ryzyka oraz uważnie obserwować pacjenta jeżeli ma choroby przewodu pokarmowego: choroba Crohna lub wrzody żołądka i dwunastnicy, choroba uchyłkowa, naciekowe nowotwory przewodu pokarmowego lub przerzuty do otrzewnej.

Wpływ metylonaltreksonu na prowadzenie pojazdów

Metylonaltrekson może powodować zawroty głowy i przez to utrudniać prowadzenie pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych.

Wpływ metylonaltreksonu na ciążę

Brak jest badań określających bezpieczeństwo stosowania metylonaltreksonu w czasie ciąży. W badaniach na szczurach wykazano działanie teratogenne po podaniu dużych dawek leku. Nie można stosować metylonaltreksonu w czasie ciąży.

Wpływ metylonaltreksonu na laktację

Nie ma informacji na temat przenikania metylonaltreksonu do mleka kobiecego, dlatego nie należy karmić piersią podczas przyjmowania tego leku. W badaniach wykazano, że metylonaltrekson przenika do mleka zwierząt.

Wpływ metylonaltreksonu na płodność

Dawki 18-krotnie wyższe niż te stosowane u ludzi wpływały na zmniejszenie płodności u szczurów. Dawki u szczurów w przeliczeniu na dawki u ludzi nie wywierały wpływu na płodność zwierząt.

Inne możliwe skutki uboczne

Po podaniu podskórnym obserwowano nudności, bóle brzucha, biegunkę, wzdęcia, zawroty głowy, objawy podobne do objawów po postawieniu opioidów (dreszcze, drżenia, wyciek z nosa, gęsia skórka, wypieki, kołatanie serca, nadmierna potliwość, wymioty, ból brzucha). Często zgłaszane były reakcje w miejscu podania w postaci zaczerwienienia, obrzęku i bolesności.

Objawy przedawkowania metylonaltreksonu

Po przyjęciu dawki 0,64 mg/kg masy ciała przy bolusie dożylnym może wystąpić hipotonia ortostatyczna.

Mechanizm działania metylonaltreksonu

Metylonaltrekson jest inhibitorem opioidowego receptora mi (w mniejszym stopniu kappa i delta). Działa na receptory znajdujące się w przewodzie pokarmowym. Nie przenika przez barierę krew-mózg i dlatego nie wpływa na działanie przeciwbólowe leków opioidowych na ośrodkowy układ nerwowy.

Wchłanianie metylonaltreksonu

Metylonaltrekson jest bardzo szybko wchłaniany po podaniu podskórnym. Stężenie maksymalne osiąga pół godziny po wstrzyknięciu.

Dystrybucja metylonaltreksonu

Metylonaltrekson w niedużym stopniu wiaze sie z białkami osocza (11-15%), z tkankami wiąże się w sposób umiarkowany.

Metabolizm metylonaltreksonu

Głównymi drogami metabolizmu metylonaltreksonu są: konwersja do izomerów metylo-6-naltreksonu (5% podanej dawki) i siarczanu metylonaltreksonu (3% podanej dawki). Dodatkowym nieistotnym procesem jest N-demetylacja metylonaltreksonu do naltreksonu (0,06% podanej dawki).

Wydalanie metylonaltreksonu

Większość podanego leku usuwana jest  z organizmu w postaci niezmienionej. Ponad połowa z moczem i druga część z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

logo Telemedi

Usługę zdalnej konsultacji z lekarzem świadczy Telemedi.
Regulamin świadczenia usługi dostępny jest tutaj.