Metylonaltrekson, Methylnaltrexonum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o metylonaltreksonie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2008
- Substancje aktywne
-
bromek metylonaltreksonu
- Działanie metylonaltreksonu
-
przeczyszczające
- Postacie metylonaltreksonu
-
roztwór do wstrzykiwań
- Układy narządowe
-
układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Choroby wewnętrzne, Gastroenterologia, Medycyna paliatywna, Onkologia kliniczna
- Rys historyczny metylonaltreksonu
-
Amerykańska instytucja US FDA (Food and Drug Administration, Agencja Żywności i Leków) zatwierdziła w 2008 roku wprowadzenie metylonaltreksonu na rynek USA przez podmiot odpowiedzialny Progenics i Salix Pharmaceuticals.
- Wzór sumaryczny metylonaltreksonu
-
C21H26NO4
Spis treści
- Wskazania do stosowania metylonaltreksonu
- Dawkowanie metylonaltreksonu
- Przeciwskazania do stosowania metylonaltreksonu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania metylonaltreksonu
- Wpływ metylonaltreksonu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ metylonaltreksonu na ciążę
- Wpływ metylonaltreksonu na laktację
- Wpływ metylonaltreksonu na płodność
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania metylonaltreksonu
- Mechanizm działania metylonaltreksonu
- Wchłanianie metylonaltreksonu
- Dystrybucja metylonaltreksonu
- Metabolizm metylonaltreksonu
- Wydalanie metylonaltreksonu
Wskazania do stosowania metylonaltreksonu
Metylonaltrekson wskazany jest w leczeniu zaparć w trakcie stosowania opioidów jako środek przeczyszczający gdy inne leki nie dają wystarczających efektów. Wskazany jest u pacjentów powyżej 18 roku życia.
Dawkowanie metylonaltreksonu
Dawkowanie uzależnione jest od wskazań, stanu pacjenta, masy ciała, odpowiedzi na leczenie i jest ustalane indywidualnie przez doświadczonych lekarzy.
Dawka zwykle stosowana to 8 - 12 mg raz na dobę zwykle co drugi dzień, nie częściej niż 7 razy w tygodniu. Lek podaje się we wstrzyknięciu podskórnym (górna część uda, brzuch, górna część ramienia).
Przeciwskazania do stosowania metylonaltreksonu
Metylonaltrekson przeciwwskazany jest w przypadku nadwrażliwości na tę substancję czynną.
Przeciwwskazany jest również gdy podejrzewa się lub jest stwierdzona niedrożność w przewodzie pokarmowym, gdy jest zwiększone ryzyko nawracającej niedrożności lub u pacjentów wymagających interwencji chirurgicznej przy objawach ostrego brzucha.
Nie wdraża się metylonaltrksonu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz krańcową niewydolnością nerek wymagającą dializy.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania metylonaltreksonu
Metylonaltrekson może być stosowany gdy zaparcie spowodowane jest jako efekt uboczny przy przyjmowaniu opioidów. Leczenie może trwać do 4 miesięcy (nie ma badań klinicznych na temat dłuższego leczenia).
Wypróżnienie może nastąpić od 30 minut do godziny od wstrzyknięcia.
Należy powiadomić lekarza jeżeli w trakcie leczenia wystąpią takie objawy jak ciężka lub utrzymująca się biegunka, silne bóle brzucha, nudności i wymioty. Może być konieczne przerwanie leczenia.
Należy wziąć stosunek korzyści do ryzyka oraz uważnie obserwować pacjenta jeżeli ma choroby przewodu pokarmowego: choroba Crohna lub wrzody żołądka i dwunastnicy, choroba uchyłkowa, naciekowe nowotwory przewodu pokarmowego lub przerzuty do otrzewnej.
Wpływ metylonaltreksonu na prowadzenie pojazdów
Metylonaltrekson może powodować zawroty głowy i przez to utrudniać prowadzenie pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych.
Wpływ metylonaltreksonu na ciążę
Brak jest badań określających bezpieczeństwo stosowania metylonaltreksonu w czasie ciąży. W badaniach na szczurach wykazano działanie teratogenne po podaniu dużych dawek leku. Nie można stosować metylonaltreksonu w czasie ciąży.
Wpływ metylonaltreksonu na laktację
Nie ma informacji na temat przenikania metylonaltreksonu do mleka kobiecego, dlatego nie należy karmić piersią podczas przyjmowania tego leku. W badaniach wykazano, że metylonaltrekson przenika do mleka zwierząt.
Wpływ metylonaltreksonu na płodność
Dawki 18-krotnie wyższe niż te stosowane u ludzi wpływały na zmniejszenie płodności u szczurów. Dawki u szczurów w przeliczeniu na dawki u ludzi nie wywierały wpływu na płodność zwierząt.
Inne możliwe skutki uboczne
Po podaniu podskórnym obserwowano nudności, bóle brzucha, biegunkę, wzdęcia, zawroty głowy, objawy podobne do objawów po postawieniu opioidów (dreszcze, drżenia, wyciek z nosa, gęsia skórka, wypieki, kołatanie serca, nadmierna potliwość, wymioty, ból brzucha). Często zgłaszane były reakcje w miejscu podania w postaci zaczerwienienia, obrzęku i bolesności.
Objawy przedawkowania metylonaltreksonu
Po przyjęciu dawki 0,64 mg/kg masy ciała przy bolusie dożylnym może wystąpić hipotonia ortostatyczna.
Mechanizm działania metylonaltreksonu
Metylonaltrekson jest inhibitorem opioidowego receptora mi (w mniejszym stopniu kappa i delta). Działa na receptory znajdujące się w przewodzie pokarmowym. Nie przenika przez barierę krew-mózg i dlatego nie wpływa na działanie przeciwbólowe leków opioidowych na ośrodkowy układ nerwowy.
Wchłanianie metylonaltreksonu
Metylonaltrekson jest bardzo szybko wchłaniany po podaniu podskórnym. Stężenie maksymalne osiąga pół godziny po wstrzyknięciu.
Dystrybucja metylonaltreksonu
Metylonaltrekson w niedużym stopniu wiaze sie z białkami osocza (11-15%), z tkankami wiąże się w sposób umiarkowany.
Metabolizm metylonaltreksonu
Głównymi drogami metabolizmu metylonaltreksonu są: konwersja do izomerów metylo-6-naltreksonu (5% podanej dawki) i siarczanu metylonaltreksonu (3% podanej dawki). Dodatkowym nieistotnym procesem jest N-demetylacja metylonaltreksonu do naltreksonu (0,06% podanej dawki).
Wydalanie metylonaltreksonu
Większość podanego leku usuwana jest z organizmu w postaci niezmienionej. Ponad połowa z moczem i druga część z kałem.