Mepyramina, Mepiramina - Zastosowanie, działanie, opis

Wskazaniem do zastosowanie mepyraminy są stany alergiczne, leczenie objawowe reakcji nadwrażliwości, a także terapia chorób skóry ze świądem.

Mepyramina stosowana jest w postaci aerozolu do nosa.  Maksymalna dawka dla osób dorosłych i dzieci powyżej 6 roku życia to dziesięć aplikacji do każdego otworu nosowego w ciągu doby. Kuracja nie powinna trwać dłużej niż 3 dni.

Przeciwskazaniem do stosowania mepyraminy jest stwierdzona nadwrażliwość na substancję czynną.

Nie należy stosować produktu leczniczego zawierającego mepyraminę u dzieci poniżej 6 roku życia, w przypadku współistniejącej astmy lub kataru wysychającego.

Mepyramina jest przeciwskazana w ciąży oraz w trakcie laktacji.

Z uwagi na możliwość wystąpienia skutków ubocznych mepyraminę należy stosować ostrożnie u dzieci powyżej 6 roku życia i pacjentów w podeszłym wieku.

W przypadku chorych zażywających inhibitory monoaminooksydazy można zastosować lek, który zawiera mepyraminę dopiero po upływie minimum 2 tygodni od terminacji leczenia tymi lekami.

Produktu zawierającego w swoim składzie mepyraminę nie należy stosować równocześnie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, takimi jak: doksepina, opipramol, klomipramina, amitryptylina.

Mepyramina może nasilać działanie alkoholu, dlatego w trakcie kuracji tym lekiem nie należy spożywać napojów alkoholowych.

Mepyramina wywiera nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie istnieją zadowalające dane dotyczące stosowania mepyraminy u kobiet w ciąży. Również badania przeprowadzone na zwierzętach nie dostarczają zadowalających informacji na temat wpływu mepyraminy na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i (lub) rozwój pourodzeniowy. Stąd też nie rekomenduje się stosowania omawianego leku u kobiet w ciąży.

Nie wiadomo czy i w jakim stopniu mepyramina przenika do mleka matki, dlatego leku nie należy stosować w okresie laktacji.

Długotrwałe stosowanie mepyraminy może owocować wystąpieniem działań niepożądanych ze strony układu nerwowego. Manifestują się one takimi objawami jak: bóle i zawroty głowy, znużenie, ospałość, zaburzenia snu, wyczerpanie, zmęczenie, wygaszenie, niemoc.

Przyjęcie zbyt dużej dawki mepyraminy manifestuje się takimi symptomami jak: drgawki, śpiączka, ataksja, drżenie, objawy pozapiramidowe (sztywność mięśniowa, bradykinezja, drżenie, zaburzenia chodu) oraz pobudzenie.

Mepyramina jest odwrotnym agonistą receptora histaminowego H1. Wiąże się z formą receptora sprzężoną z białkiem G i promuje stan nieaktywny tego kompleksu, co zakłóca prawidłową sygnalizację. Lek ten konkuruje z histaminą o wiązanie w miejscach receptora H1 na powierzchni komórki efektorowej, co powoduje zahamowanie obrzęku histaminowego, zaostrzenia i świądu. Uspokajające właściwości mepyraminy związane są z jej przenikaniem do OUN i występują tam na poziomie podkorowym.

Mepyramina po wchłonięciu przez błony śluzowe zaczyna działać w ciągu 5-10 min od zastosowania. Lek przenika przez barierę krew-mózg. Jego czas połowicznego rozpadu wynosi około 3 h , co wymaga powtarzania dawki co około 6 h. Podczas ostrego odczynu alergicznego ilość histaminy w organizmie wzrasta, a lek przeciwhistaminowy konkuruje z nią o wiązanie z tym samym receptorem, stąd zapewnienie stałego stężenia leku ma ogromne znaczenie.

Mepyramina ulega szybkiej biotransformacji w wątrobie.

Nieznaczna część zastosowanej dawki mepyraminy eliminowana jest z ustroju wraz z moczem przez nerki.