Lorazepam, Lorazepamum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o lorazepamie

Rok wprowadzenia na rynek
1973
Substancje aktywne
lorazepam
Działanie lorazepamu
nasenne, przeciwlękowe (anksjolityczne), uspokajające, miorelaksujące (zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych), przeciwdrgawkowe
Postacie lorazepamu
tabletki drażowane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Medycyna rodzinna, Neurologia, Psychiatria
Rys historyczny lorazepamu

Lorazepam jest krótkodziałającą pochodną benzodiazepiny o działaniu nasennym i przeciwlękowym. Lek został wynaleziony przez  D.J. Richards'a i wprowadzony na rynek amerykański w 1977 r. przez firmę Wyeth Pharmaceuticals. W 1985 r. został zaaprobowany przez FDA w leczeniu zaburzeń lękowych.

Wzór sumaryczny lorazepamu

C15H10Cl2N2O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające lorazepam

Wskazania do stosowania lorazepamu

Lorazepam należy do grupy benzodiazepin i zarejestrowany jest w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń lękowych. Lek może być również stosowany krótkotrwale w leczeniu lęku i niepokoju, które związane są z depresją bądź też towarzyszą innym chorobom, np. układu krążenia lub przewodu pokarmowego. Może być on także wykorzystywany w leczeniu zaburzeń snu, którym towarzyszy wzmożony lęk.

Dawkowanie lorazepamu

Dawkowanie oraz czas stosowania lorazepamu ustalane są indywidualnie dla każdego pacjenta. 

Maksymalna dawka dobowa w leczeniu zaburzeń lękowych stosowana u dorosłych i u dzieci powyżej 12 roku życia wynosi 10 mg na dobę.

W leczeniu zaburzeń snu maksymalna dawka wynosi 4 mg lorazepamu na dobę.

U pacjentów powyżej 65 roku życia stosuje się połowę dawki zwykle stosowanej u osoby dorosłej.

U dzieci poniżej 12 roku życia bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i z zaburzeniami czynności nerek dawki leku ustalane są indywidualne.

Lorazepamu nie powinno się odstawiać nagle. W przypadku konieczności zaprzestania stosowania leku powinno się stopniowo redukować jego dawkę. 

Lek przyjmuje się doustnie, popijając niewielką ilością wody.

Przeciwskazania do stosowania lorazepamu

Przeciwwskazaniem do stosowania lorazepamu jest nadwrażliwość na substancję czynną, a także:

  • ciężka niewydolność oddechowa;
  • zespół bezdechu nocnego;
  • ciężka niewydolność nerek i wątroby;
  • jaskra z wąskim kątem przesączania;
  • ostra porfiria;
  • miastenia.

Leku nie należy również stosować w przypadku zatrucia alkoholem bądź lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy.

Długotrwałe stosowanie lorazepamu może doprowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania lorazepamu

Szczególną uwagę należy zwrócić podczas kilkutygodniowego podawania lorazepamu, ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności leku wskutek rozwoju tolerancji.

Przy długotrwałym podawaniu leku rozwija się uzależnienie psychiczne i fizyczne, którego ryzyko zwiększa się wraz ze wzrostem dawki i czasem trwania leczenia. Ryzyko uzależnienie jest wyższe u pacjentów uzależnionych od alkoholu, narkotyków, a także u pacjentów z zaburzeniami osobowości.

Szczególną uwagę należy zwrócić w sytuacji, gdy u pacjenta rozwinie się uzależnienie, a lek należy odstawić. Lorazepamu nie powinno się odstawiać w sposób gwałtowny, gdyż mogą pojawić się objawy odstawienne, takie jak: bóle głowy, bóle mięśniowe, napięcie, zwiększony niepokój, splątanie, zaburzenia snu, drażliwość, a także podniecenie. Niekiedy w ciężkich przypadkach mogą pojawić dodatkowo takie objawy jak: zaburzenia osobowości, utrata poczucia rzeczywistości, nadwrażliwość na dźwięk, mrowienie i drętwienie kończyn, nadwrażliwość na światło, dotyk i hałas, omamy oraz napady padaczkowe. Pojawienie się objawów odstawiennych jest uzależnione od dawki przyjmowanego leku, a także długości czasu leczenia. U pacjentów przyjmujących lek dłużej niż 4 tygodnie, lek należy odstawiać ostrożnie i zawsze pod ścisłą kontrolą lekarską.

W czasie odstawiania lorazepamu może pojawić się tzw. zjawisko "z odbicia", co oznacza, że mogą pojawić się objawy, z powodu których lek został wcześniej zastosowany. U pacjentów odnotowywano niepokój, zmiany nastroju, zaburzenia snu i bezsenność. Pojawienie się tego zjawiska związane jest zwykle z nagłym odstawieniem leku, dlatego też dawki lorazepamu powinny być zmniejszane stopniowo. Ważne jest także, aby pacjent na początku leczenia został poinformowany o tym, że leczenie będzie trwało krótko, a następnie lek będzie odstawiany stopniowo, gdyż możliwe jest wystąpienie zjawiska "z odbicia".

Lorazepam może wywołać niepamięć następczą, a ryzyko jej pojawienia się związane jest przede wszystkim z zastosowanymi dawkami i rośnie w przypadku stosowania dużych dawek leku. Przy pojawieniu się niepamięci następczej mogą wystąpić zachowania nieadekwatne do sytuacji. Niepamięć następcza pojawia się zwykle do kilku godzin po podaniu leku, dlatego też pacjent po przyjęciu lorazepamu powinien mieć zapewniony siedmiogodzinny, nieprzerwany sen.

Przy stosowaniu lorazepamu mogą pojawić się zaburzenia związane z zachowaniem, takie jak: pobudzenie, niepokój, agresja, drażliwość, urojenia, wściekłość, złość, halucynacje, koszmary senne, psychozy, a także zaburzenia osobowości. Jeżeli wystąpi którykolwiek z powyższych objawów należy bezzwłocznie przerwać leczenie. Ryzyko wystąpienia takich objawów jest wyższe u dzieci i osób w podeszłym wieku.

U pacjentów w wieku podeszłym powinny być zastosowane mniejsze dawki leku, ze względu na większe ryzyko pojawienia się działań niepożądanych związanych głównie z zaburzeniami orientacji i koordynacji ruchowej.

U pacjentów z zaburzeniami oddechowymi należy również podawać mniejsze dawki lorazepamu z powodu możliwości pojawienia się depresji oddechowej.

Szczególną ostrożność należy zachować także u pacjentów z zaburzeniami wątroby, ze względu na możliwość wystąpienia encefalopatii.

Ze względu na zwiększone ryzyko tendencji samobójczych benzodiazepiny nie powinny być stosowane w monoterapii depresji a także lęku związanego z depresją.

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów uzależnionych od alkoholu, narkotyków czy leków w wywiadzie, z powodu ryzyka rozwoju uzależnienia psychicznego.

Pacjenci z porfirią powinni stosować lek ze szczególną ostrożnością z powodu możliwości nasilenia się objawów choroby.

Szczególną ostrożność należy także zachować u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, u których wskazane jest okresowe badanie krwi (morfologia z rozmazem) i analiza moczu.

Interakcje lorazepamu z innymi substancjami czynnymi

Zwolnienie biotransformacji lorazepamu i nasilenie jego działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Disulfiram (Disulfiram) substancje stosowane w leczeniu alkoholizmu
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Przyspieszenie biotransformacji lorazepamu i osłabienie jego działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Ryzyko wystąpienia bezdechu, śpiączki, bradykardii, zaburzeń rytmu serca, zatrzymania serca oraz zgonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych lorazepamu, w tym nasilonego działania uspokajającego, wpływu na układ oddechowy oraz parametry hemodynamiczne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Briwaracetam (Brivaracetam) inne leki przeciwpadaczkowe
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Etosuksymid (Ethosuximide) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Flupentiksol (Flupentixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Gabapentyna (Gabapentin) inne leki przeciwpadaczkowe
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Lakozamid (Lacosamide) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lewetiracetam (Lewetyracetam) (Levetiracetame) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Lormetazepam (Lormetazepam) BZD - benzodiazepiny
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Perazyna (Perazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Reboksetyna (Reboxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sertindol (Sertindole) neuroleptyki atypowe
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Tiagabina (Tiagabine) inne leki przeciwpadaczkowe
Tiapryd (Tiapride) neuroleptyki atypowe
Tietyloperazyna (Thiethylperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Tolperyzon (Tolperisone) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Wortioksetyna (Vortioxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zonisamid (Zonisamide) inne leki przeciwpadaczkowe
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zuklopentyksol (Zuclopenthixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Flunitrazepam (Flunitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Tetrazepam (Tetrazepam) BZD - benzodiazepiny
Wigabatryna (Vigabatrin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Zwiększone ryzyko senności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Ryzyko zmniejszenia działania terapeutycznego mianseryny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Ryzyko nasilenia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz pojawienia się euforii, prowadzącej do szybszego uzależnienia psychicznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Dihydrokodeina (Dihydrocodeine) agoniści receptora opioidowego
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Pentazocyna (Pentazocine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Sufentanyl (Sufentanil) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Wzrost metabolizmu doustnych środków antykoncepcyjnych oraz zwiększenie klirensu lorazepamu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dezogestrel (Desogestrel) progestageny
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Gestoden (Gestodene) progestageny
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) progestageny
Ryzyko zwiększenia stężenia digoksyny w osoczu, szczególnie u starszych pacjentów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Ryzyko zmniejszenia skuteczności działania lewodopy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne

Interakcje lorazepamu z alkoholem

Alkohol nasila hamujący wpływ lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego pacjenci przyjmujący lorazepam nie powinni pić alkoholu.

Wpływ lorazepamu na prowadzenie pojazdów

Pacjenci przyjmujący lorazepam powinni zostać poinformowani o możliwości ograniczenia zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn z powodu wystąpienia senności, niepamięci, zaburzeń czujności i obniżonej koncentracji. U pacjentów z niewystarczającym czasem snu zaburzenia czujności mogą być większe.

Wpływ lorazepamu na ciążę

Stosowanie lorazepamu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Lek podawany w trzecim trymestrze może powodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, spadek ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia odruchu ssania, a także zaburzenia oddychania u płodu i noworodka. U dzieci kobiet przyjmujących lek w późnym okresie ciąży może pojawić się uzależnienie fizyczne, a także istnieje ryzyko pojawienia się objawów odstawiennych po urodzeniu.

Wpływ lorazepamu na laktację

W czasie karmienia dziecka piersią nie wolno przyjmować lorazepamu, a jeżeli istnieje konieczność leczenia matki, powinna ona przerwać karmienie piersią.

Wpływ lorazepamu na płodność

Benzodiazepiny mogą mieć wpływ teratogenny.

Skutki uboczne

senność
spowolnienie reakcji
zespół odstawienia leku
zaburzenia widzenia
splątanie
suchość w ustach
świąd
wysypka
zaburzenia czynności wątroby
zaburzenia pamięci
zaburzenia snu
ból głowy
zawroty głowy
ataksja
zwiększenie aktywności aminotransferaz
brak samokontroli
impulsywność
dyzatria
euforia
dolegliwości brzuszne
dezorientacja
depresja
chwiejność emocjonalna
nudności
obniżenie ciśnienia tętniczego
osłabienie mięśni
pokrzywka
reakcje anafilaktyczne
zaburzenia w składzie morfologicznym krwi
śpiączka
zaburzenia pozapiramidowe
ból w klatce piersiowej
bezsenność
zaburzenia libido
nadpobudliwość
zaburzenia miesiączkowania
utrata apetytu
drgawki
nietrzymanie moczu
zachowania samobójcze
ogólne osłabienie
bradykardia
drżenie
zatrzymanie moczu
myśli samobójcze
niepokój ruchowy
uzależnienie fizyczne i psychiczne
omdlenia

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania lorazepamu

W przypadku przedawkowania lorazepamu mogą pojawiać się takie objawy jak: osłabienie odruchów, bezdech, obniżenie ciśnienia, depresja krążeniowa i oddechowa oraz śpiączka. U pacjentów z chorobami układu oddechowego działanie depresyjne na ten układ może być nasilone jednak przedawkowanie lorazepamu rzadko zagraża życiu pacjenta.

Mechanizm działania lorazepamu

Lorazepam jest pochodną 1,4-benzodiazepiny o działaniu przeciwlękowym, nasennym i uspokajającym. Lek wykazuje również słabe działanie przeciwdrgawkowe oraz rozluźniające mięśnie szkieletowe (miorelaksacyjne). Mechanizm działa leku związany jest z jego wpływem na ośrodkowy układ nerwowy, głównie na struktury układu limbicznego i podwzgórze, które odpowiadają za regulację czynności emocjonalnych. Lorazepam wiąże się z miejscem specyficznego wiązania dla benzodiazepin, zlokalizowanym na kompleksie receptora GABAA, co powoduje zwiększenie powinowactwa kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) do tego receptora. GABA jest głównym neuroprzekaźnikiem hamującym w ośrodkowym układzie nerwowym. Aktywacja receptora benzodiazepinowego skutkuje zwiększonym napływem jonów chlorkowych do wnętrza neuronu poprzez kanał chlorkowy, hiperpolaryzacją błony komórkowej i zahamowaniem czynności neuronu.

Wchłanianie lorazepamu

Lorazepam jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego (90%). Stężenie maksymalne leku osiągane jest po ok. 2 h po podaniu doustnym.

Dystrybucja lorazepamu

Lorazepam wiąże się w ok. 85% z białkami osocza. Lek przenika przez barierę krew-mózg, jednak ze względu na swoją lipofilność nie ulega szybkiej redystrybucji w mózgu. Ponadto lorazepam przenika także przez łożysko i do mleka kobiecego.

Metabolizm lorazepamu

Lorazepam ulega biotransformacji w wątrobie, gdzie w wyniku sprzęgania z kwasem glukuronowym powstaje nieaktywny metabolit leku – glukuronian lorazepamu. 

Wydalanie lorazepamu

Lorazepam wydalany jest głównie z moczem w postaci nieaktywnego metabolitu glukuronianu lorazepamu. Ok. 7% dawki leku wydalane jest wraz z kałem. Okres półtrwania lorazepamu wynosi ok. 12 h.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

logo Telemedi

Usługę zdalnej konsultacji z lekarzem świadczy Telemedi.
Regulamin świadczenia usługi dostępny jest tutaj.