Lodoksamid, Lodoxamidum - Zastosowanie, działanie, opis

Lodoksamid jest stosowany w postaci kropli do oczu. Wskazaniem do stosowania lodoksamidu jest alergiczne zapalenie spojówki bądź rogówki oka.

Podanie do oka. Zwykle stosowana dawka lodoksamidu w postaci kropli ocznych to 1-2 krople do chorego oka 4 razy na dobę, zachowując równe odstępy czasowe. Dotychczas nie ustalono dawkowania dla dzieci poniżej 4 r.ż, natomiast dla dzieci starszych niż 4 lata i młodzieży oraz osób w podeszłym wieku dawkowanie zwykle jest takie samo jak u osób dorosłych.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, masy ciała i chorób współistniejących.

Nadwrażliwość na lodoksamid stanowi przeciwwskazanie do jego stosowania.  Nie zostało ustalone bezpieczeństwo dla dzieci poniżej 2 roku życia.

Przed zastosowaniem lodoksamidu w postaci kropli ocznych należy zdjąć soczewki kontaktowe. Najwcześniej powinno się je założyć z powrotem po 15 minutach. Należy uważać aby podczas aplikacji nie dotykać końcówką zakraplacza do powierzchni oka, powiek i okolicy oczu ponieważ może to prowadzić do zainfekowania kropli. Lodoksamid może wchłonąć się do krążenia ogólnego i powodować działania niepożądane dlatego wskazane jest po aplikacji leku ucisnąć przez co najmniej 1 minutę wewnętrzny kącik oka.

Podczas stosowania lodoksamidu w postaci kropli do oczu należy pamiętać  o 5 minutowym odstępie czasu między podaniem lodoksamidu a wkropieniem innej substancji leczniczej.

Bezpośrednio po użyciu kropli z lodoksamidem mogą nastąpić zaburzenia widzenia, nieostrość obrazu. Jest to skutek uboczny szybko przemijający należy jednak zachować ostrożność w prowadzeniu samochodu i pojazdów mechanicznych do czasu ustąpienia.

Lodoksamid należy do kategorii B według FDA (Agencja Żywności i Leków). Substancje należące do kategorii B to substancje dla których nie wykazano toksyczności w stosunku do płodu w badaniach na zwierzętach, jednak nie przeprowadzono analogicznych badań u ludzi. Lodoksamid podawany w dawce 5000 razy większej niż sugerowana dawka dla ludzi nie był toksyczny dla płodów królików i szczurów. Lodoksamid należy stosować z ostrożnością u pacjentek ciężarnych, jedynie w przypadku wyraźnej potrzeby.

Podczas karmienia piersią należy zachować ostrożność u kobiet karmiących. Brak danych na temat stopnia przenikania lodoksamidu do mleka. 

W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych wykazano brak wpływu lodoksamidu na funkcje rozrodcze  i płodność.

Podanie do oka lodoksamidu może spowodować: uczucie pieczenia i dyskomfortu zaraz po wkropieniu, kłucie, świąd oczu, łzawienie, przekrwienie oczu, uczucie ciała obcego w oku, złogi krystaliczne, niewyraźne widzenie, owrzodzenie rogówki, nadżerka rogówki, ból oczu, opuchlizna powiek, stan zapalny rogówki i spojówki, łuski na powiece.

Rzadko spotykane objawy ogólne po podaniu do oka to bóle i zawroty głowy, uczucie senności, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, ból żołądka), uczucie gorąca, kołatanie serca, suchość w nosie, kichanie i skórne reakcje alergiczne.

W przypadku przedawkowania miejscowego lodoksamidu należy przemyć oko dużą ilością letniej wody. Jeżeli dojdzie do przypadkowego spożycia lodoksamidu doustnie w dawce do 10 mg mogą pojawić się uczucie ciepła, pocenie się, zaburzenia żołądkowo-jelitowe w tym biegunka. W dawce przekraczającej 10 mg lodoksamid może spowodować wzrost ciśnienia skurczowego i rozkurczowego krwi o charakterze przemijającym. Ponad to mogą pojawić się bóle i zawroty głowy, uczucie zmęczenia, częstomocz i parcie na mocz.

Mechanizm działania lodoksamidu polega na stabilizacji komórek tucznych, czyli mastocytów. Mastocyty odpowiadają za wywoływanie miejscowego stanu zapalnego poprzez uwalnianie mediatorów stanu zapalnego. Lodoksamid najprawdopodobniej działa poprzez blokadę napływu jonów wapnia do środka komórek tucznych, po stymulacji antygenem i tym samym zapobiega ich degranulacji (rozpadowi). Lodoksamid hamuje również chemotaksje (poruszanie się) eozynofili, czyli białych krwinek biorących udział w odpowiedzi immunologicznej organizmu.

Badanie skupiające się na wchłanialności lodoksamidu po podaniu do oka przy standardowym schemacie dawkowania (1-2 krople do chorego oka 4 razy na dobę przez okres 10 dni) potwierdziło brak mierzalnego stężenia lodoksamidu w osoczu krwi (granica 2,5ng/ml). Aby zminimalizować ryzyko ewentualnego wchłonięcia lodoksamidu do krążenia ogólnoustrojowego należy po podaniu do oka uciskać wewnętrzny kącik oka przez 1 minutę.

Brak informacji o tym, czy lodoksamid jest dystrybuowany do mleka matki karmiącej. Z tego powodu należy unikać stosowania podczas karmienia piersią. Aby ograniczyć dystrybucję lodoksamidu do tkanek organizmu po podaniu kropli z substancją czynną wskazane jest uciskać wewnętrzny kącik oka przez okres 1 minuty.

Badania nad metabolizmem lodoksamidu po podaniu doustnym wykazały, że jego biodostępność dla tkanek organizmu wynosi 71%. Niemal 90% podanej dawki ulega biotransformacji (przemianie), polegającej na hydrolizie grup oksyloamidowych wchodzących w skład cząsteczki lodoksamidu i przemianie do postaci metabolitów: siarczanów i glukuronianów. Niespełna 3% dawki ulega wydaleniu w postaci niezmienionej z moczem.

Lodoksamid wydalany jest z moczem. Okres półtrwania substancji w organizmie człowieka to 8,5 godziny.