Liraglutyd, Liraglutidum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o liraglutydzie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2009
- Substancje aktywne
-
liraglutyd
- Działanie liraglutydu
-
przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi), zwiększa wydzielanie insuliny
- Postacie liraglutydu
-
roztwór do wstrzykiwań
- Układy narządowe
-
układ endokrynny (dokrewny)
- Specjalności medyczne
-
Diabetologia
- Rys historyczny liraglutydu
-
Liraglutyd to cząsteczka opracowana z wykorzystaniem technologii rekombinacji DNA. Lek zatwierdzono do użytku w Europie w 2009 roku, a w Stanach Zjednoczonych w 2010 roku. Pierwszy preparat został wprowadzony na rynek przez podmiot odpowiedzialny Novo Nordisk pod nazwą handlową Victoza.
- Wzór sumaryczny liraglutydu
-
C172H265N43O51
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające liraglutyd
- Wskazania do stosowania liraglutydu
- Dawkowanie liraglutydu
- Przeciwskazania do stosowania liraglutydu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania liraglutydu
- Przeciwwskazania liraglutydu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje liraglutydu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ liraglutydu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ liraglutydu na ciążę
- Wpływ liraglutydu na laktację
- Wpływ liraglutydu na płodność
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania liraglutydu
- Mechanizm działania liraglutydu
- Wchłanianie liraglutydu
- Dystrybucja liraglutydu
- Metabolizm liraglutydu
- Wydalanie liraglutydu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające liraglutyd
Wskazania do stosowania liraglutydu
Liraglutyd jest stosowany w połączeniu z dietą i wysiłkiem fizycznym w celu zapewnienia optymalnej kontroli glikemii w cukrzycy typu 2. Lek może być stosowany w monoterapii w przypadku braku skuteczności/braku możliwości stosowania metforminy lub w terapii z innymi środkami przeciwcukrzycowymi. Innym wskazaniem do stosowania liraglutydu jest zapewnienie kontroli masy ciała u dorosłych pacjentów, u których wskaźnik BMI wskazuje na otyłość lub nadwagę (≥30 kg/m² lub ≥27 kg/m²) ze współistniejącymi chorobami takimi jak nadciśnienie tętnicze, dyslipidemia, obturacyjny bezdech senny, stan przedcukrzycowy lub cukrzyca typu 2.
Dawkowanie liraglutydu
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wieku, poprawy kontroli glikemii, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Liraglutyd podaje się podskórnie o stałej porze dnia, niezależnie od posiłków. Preferowane miejsca podania leku to powłoki jamy brzusznej, ramię lub udo.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 0,6–3,0 mg.
U młodzieży i dzieci powyżej 10 roku życia nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 1,8 mg.
Brak danych na temat bezpieczeństwa stosowania liraglutydu u dzieci poniżej 10 roku życia. Dane dotyczące stosowania leku u osób powyżej 75 roku życia są ograniczone.
W przypadku pominięcia dawki leku należy przyjąć ją jak najszybciej, pod warunkiem, że do kolejnej dawki pozostało co najmniej 12 h. W przeciwnym wypadku nie należy przyjmować pominiętej dawki leku, a kolejną przyjąć o stałej porze.
Przeciwskazania do stosowania liraglutydu
Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na liraglutyd.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania liraglutydu
Liraglutydu nie należy stosować do leczenia cukrzycy typu 1 ani kwasicy ketonowej.
U osób z nieswoistym zapaleniem jelit oraz gastroparezą cukrzycową mogą wystąpić zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego. Stosowanie leku w tej grupie pacjentów nie jest zalecane.
Objawy wskazujące na ostre zapalenie trzustki (silny ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, gorączka) wymagają zaprzestania stosowania leku i konsultacji z lekarzem.
Odnotowano przypadki wystąpienia kamicy żółciowej i zapalenia pęcherzyka żółciowego u osób leczonych liraglutydem. U części osób wiązało się to z koniecznością hospitalizacji i usunięcia pęcherzyka żółciowego.
Pacjentów należy poinformować, że terapia liraglutydem nie zastępuje leczenia insuliną. Podczas jednoczesnego przyjmowania pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny istnieje zwiększone ryzyko hipoglikemii. Należy uprzedzić o tym pacjentów i rozważyć zmniejszenie dawki pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny.
Podczas przyjmowania lirgalutydu może dochodzić do odwodnienia, dlatego pacjenci muszą być świadomi tego ryzyka, aby odpowiednio wcześnie podjąć działania zapobiegające odwodnieniu.
Szczególnej ostrożności wymagają osoby ze współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby, nerek, tarczycy (ryzyko powiększenia tarczycy) i serca (ryzyko wzrostu częstości akcji serca).
Przeciwwskazania liraglutydu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Liraglutydu nie należy łączyć z innymi agonistami receptora glukagonopodobnego peptydu 1 (GLP-1) np. eksenatyd, dulaglutyd.
Interakcje liraglutydu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atorwastatyna (Atorvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) | progestageny |
Lizynopryl (Lisinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atazanawir (Atazanavir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Cerytynib (Ceritinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Chlormadinon (Chlormadinone) | progesteron i gestageny |
Formoterol (Formoterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) | glikokortykosteroidy |
Indakaterol (Indacaterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) | glikokortykosteroidy |
Norelgestromin (Norelgestromin) | progestageny |
Olodaterol (Olodaterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Pegaspargaza (Pegaspargase) | inne cytostatyki pochodzenia naturalnego |
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Progesteron (Progesterone) | progesteron i gestageny |
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Salbutamol (Salbutamol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Salmeterol (Salmeterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Typranawir (Tipranavir) | inhibitory proteazy HIV |
Efedryna (Ephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Brygatynib (Brigatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Wilanterol (Vilanterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) | fluorochinolony |
Lewofloksacyna (Levofloxacin) | fluorochinolony |
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) | fluorochinolony |
Norfloksacyna (Norfloxacin) | fluorochinolony |
Oktreotyd (Octreotide) | somatostatyny i analogi |
Pefloksacyna (Pefloxacin) | fluorochinolony |
Prulifloksacyna (Prulifloxacin) | fluorochinolony |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Orlistat (Orlistat) | inhibitory lipazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Beksaroten (Bexarotene) | inne leki przeciwnowotworowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Gliklazyd (Gliclazide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glikwidon (Gliquidone) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glimepiryd (Glimepiride) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glipizyd (Glipizide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Insulina Aspart (Insulin aspart) | insuliny |
Insulina Degludec (Insulin degludec) | insuliny |
Insulina Glargine (Insulin glargine) | insuliny |
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) | insuliny |
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) | insuliny |
Insulina Lispro (Insulin lispro) | insuliny |
Insulina Neutralna (Insulin human) | insuliny |
Glibenklamid (Glibenclamide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Wpływ liraglutydu na prowadzenie pojazdów
Stosowanie liraglutydu wiąże się z ryzykiem hipoglikemii, która stanowi bezpośrednie zagrożenie dla osób prowadzących pojazdy. Ryzyko to jest zwiększone u osób przyjmujących jednocześnie pochodne sulfonylomocznika lub insulinę.
Wpływ liraglutydu na ciążę
Dane na temat skutków stosowania liraglutydu w ciąży są ograniczone, dlatego lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet ciężarnych. W przypadku potwierdzenia ciąży konieczne jest zaprzestanie stosowania leku.
Wpływ liraglutydu na laktację
W badaniach prowadzonych wśród zwierząt potwierdzono niewielkie przenikanie liraglutydu do mleka i wpływ leku na zmniejszenie wzrostu u karmionego mlekiem potomstwa. Liraglutydu nie należy stosować w okresie laktacji, ze względu na brak danych dotyczących obecności leku w mleku kobiecym.
Wpływ liraglutydu na płodność
Wnioskiem z obserwacji wpływu liraglutydu na płodność jest nieznaczne zmniejszenie liczby zagnieżdżonych zarodków.
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie podskórne: nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, dyspepsja, ból w górnej części brzucha, zapalenie żołądka, wzdęcia, refluks żołądkowo-przełykowy, ból zęba, zapalenie nosa i gardła, zapalenie oskrzeli, hipoglikemia, zmniejszenie apetytu, ból głowy, zawroty głowy, wzrost częstości akcji serca, zmęczenie, wysypka, pokrzywka, świąd, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, wzrost stężenia lipazy i amylazy, opóźnione opróżnianie żołądka, odwodnienie, kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek, zapalenie trzustki, niedrożność jelit, reakcje anafilaktyczne.
Objawy przedawkowania liraglutydu
Przyjęcie zbyt dużej dawki liraglutydu wiąże się z wystąpieniem nudności, wymiotów i biegunki. Nie odnotowano przypadków ciężkiej hipoglikemii.
Mechanizm działania liraglutydu
Liraglutyd naśladuje działanie hormonu - glukagonopodobnego peptydu 1 (GLP-1), który jest produkowany w komórkach jelita i zwiększa wydzielanie insuliny. Glukagonopodobny peptyd 1 ulega szybkiemu metabolizmowi przez enzym dipeptydylopeptydazę IV i w związku z tym odznacza się krótkim okresem półtrwania. Liraglutyd, dzięki podobieństwu w budowie do GLP-1, łączy się z receptorem dla GLP-1 i zapewnia przedłużenie działania GLP-1. W efekcie dochodzi zmniejszenia stężenia glukozy we krwi na czczo i po posiłku, a także do zwiększenia uczucia sytości, zmniejszenia łaknienia i utraty masy ciała. Receptory GLP-1 zlokalizowane są również w naczyniach krwionośnych, w sercu, nerkach i układzie immunologicznym. Potwierdzono, że liraglutyd wywiera korzystny wpływ na profil lipidowy, zmniejszając ryzyko miażdżycy.
Wchłanianie liraglutydu
Liraglutyd podany podskórnie jest powoli wchłaniany i osiąga stężenie maksymalne we krwi po 8-12 h po podaniu. Biodostępność leku wynosi 55%. Ekspozycja na lek jest mniejsza u osób o większej masie ciała.
Dystrybucja liraglutydu
Liraglutyd wiąże się w ponad 98% z białkami osocza.
Metabolizm liraglutydu
Liraglutyd krąży w organizmie głównie w postaci niezmienionej. Zidentyfikowano w osoczu dwa metabolity, które wykazują zaledwie 5-9% całkowitej aktywności farmakologicznej leku.
Wydalanie liraglutydu
Okres półtrwania liraglutydu wynosi 13 h. Nie określono konkretnego narządu odpowiedzialnego za eliminację leku. W moczu i w kale zidentyfikowano dwa metabolity w ilościach odpowiednio 6% i 5% dawki leku.