Linestrenol, Lynestrenolum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o linestrenolu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1962
- Substancje aktywne
-
linestrenol
- Działanie linestrenolu
-
progestagenne
- Postacie linestrenolu
-
tabletki
- Układy narządowe
-
układ endokrynny (dokrewny), układ płciowy żeński
- Specjalności medyczne
-
Ginekologia i położnictwo
- Rys historyczny linestrenolu
-
Linestrenol został wprowadzony w 1962 roku przez podmiot odpowiedzialny Organon pod nazwą handlową Lyndiol.
- Wzór sumaryczny linestrenolu
-
C20H28O
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające linestrenol
- Wskazania do stosowania linestrenolu
- Dawkowanie linestrenolu
- Przeciwskazania do stosowania linestrenolu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania linestrenolu
- Interakcje linestrenolu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ linestrenolu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ linestrenolu na ciążę
- Wpływ linestrenolu na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania linestrenolu
- Mechanizm działania linestrenolu
- Wchłanianie linestrenolu
- Dystrybucja linestrenolu
- Metabolizm linestrenolu
- Wydalanie linestrenolu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające linestrenol
Wskazania do stosowania linestrenolu
Linestrenol jest stosowany w leczeniu zaburzeń miesiączkowania (obfite, bolesne miesiączkowanie, pierwotny/wtórny brak miesiączkowania) oraz w leczeniu zahamowania owulacji lub bolesnych owulacji. Lek może być stosowany w celu przesunięcia krwawienia miesiączkowego. Innym wskazaniem jest krwotok maciczny, endometrioza, nowotwór błony śluzowej trzonu macicy, łagodne postacie chorób piersi, a także uzupełnienie estrogenoterapii w okresie około i pomenopauzalnym w celu zapobiegania rozrostowi błony śluzowej macicy.
Dawkowanie linestrenolu
Dawka i okres stosowania linestrenolu zależą od wskazania.
Linestrenol przyjmuje się doustnie, popijając niewielką ilością wody lub innego płynu.
Dawki zwykle stosowane (dobowe): 5–10 mg. Maksymalna dawka dobowa to 50 mg.
Pominiętą dawkę leku należy przyjąć możliwie jak najszybciej, jeżeli od ostatnio przyjętej dawki upłynęło mniej niż 24 h.
Przeciwskazania do stosowania linestrenolu
Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na linestrenol, krwawienia z pochwy o nieustalonej etiologii, ciąża lub podejrzenie ciąży, ciężkie choroby wątroby (żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, choroby wątroby występujące w przeszłości, jeżeli parametry czynności wątroby są w dalszym ciągu zaburzone), zespoły Rotora i Dubin-Johnsona, nowotwory wątroby. Wśród przeciwwskazań można wyróżnić także zaburzenia zakrzepowo-zatorowe żył oraz występujące obecnie lub w przeszłości rzadkie choroby zależne od hormonów płciowych (np. opryszczka ciężarnych, porfiria, otoskleroza).
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania linestrenolu
Podczas stosowania linestrenolu istnieje ryzyko wystąpienia ostudy (przebarwienia skóry wynikające z nadmiernej produkcji melaniny). Należy unikać ekspozycji na słońce lub promieniowanie ultrafioletowe, jeżeli pacjentka ma skłonność do występowania ostudy.
Jeżeli u pacjentki występowała w przeszłości choroba zakrzepowo-zatorowa żył to należy uwzględnić ryzyko jej nawrotu. Lek predysponuje do wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej, dlatego w przypadku pojawienia się pierwszych objawów należy przerwać jego stosowanie. Należy uwzględnić zwiększone ryzyko u osób długotrwale unieruchomionych (np. w okresie po operacji lub w wyniku choroby).
Wskazaniem do przerwania stosowania linestrenolu jest pogorszenie parametrów czynności wątroby.
Linestrenol może powodować androgenne działanie wynikające z połączenia z białkiem SHBG, co objawia się przede wszystkim trądzikiem i łojotokiem.
W trakcie przyjmowania leku mogą wystąpić zaburzenia profilu lipidowego (wzrost LDL, spadek HDL w osoczu). Mogą również wystąpić zmiany metabolizmu węglowodanów i hemostazy.
Pacjentka musi być poddana regularnym badaniom kontrolnym.
Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku osób ze współistniejącymi chorobami sercowo-naczyniowymi i (lub) depresją.
Interakcje linestrenolu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Beksaroten (Bexarotene) | inne leki przeciwnowotworowe |
Dabrafenib (Dabrafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Deksametazon (Dexamethasone) | glikokortykosteroidy |
Efawirenz (Efavirenz) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Enzalutamid (Enzalutamide) | inne leki przeciwnowotworowe |
Etrawiryna (Etravirine) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Klobazam (Clobazam) | BZD - benzodiazepiny |
Kwas mykofenolowy (Mycophenolic acid) | inne leki immunosupresyjne |
Kwas walproinowy (Valproic acid) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Lumakaftor (Lumacaftor) | inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli |
Mitotan (Mitotane) | inne leki przeciwnowotworowe |
Newirapina (Nevirapine) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Prymidon (Primidone) | barbiturany i pochodne |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Topiramat (Topiramate) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Enkorafenib (Encorafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Brygatynib (Brigatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Teofilina (Theophylline) | metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy |
Zolmitriptan (Zolmitriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Insulina Aspart (Insulin aspart) | insuliny |
Insulina Degludec (Insulin degludec) | insuliny |
Insulina Detemir (Insulin detemir) | insuliny |
Insulina Glargine (Insulin glargine) | insuliny |
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) | insuliny |
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) | insuliny |
Insulina Lispro (Insulin lispro) | insuliny |
Insulina Neutralna (Insulin human) | insuliny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Wpływ linestrenolu na prowadzenie pojazdów
Stosowanie linestrenolu wiąże się z ryzykiem wystąpienia zawrotów głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów.
Inne rodzaje interakcji
Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może osłabiać działanie linestrenolu.
Wpływ linestrenolu na ciążę
Stosowanie linestrenolu w ciąży jest przeciwwskazane.
Wpływ linestrenolu na laktację
Dane na temat bezpieczeństwa stosowania linestrenolu w okresie laktacji są ograniczone. Nie zaleca się jego stosowania w okresie karmienia piersią.
Skutki uboczne
- zwiększenie masy ciała
- zmiany parametrów czynności wątroby
- zmniejszenie tolerancji glukozy
- krwotok maciczny
- brak miesiączki
- łojotok
- tkliwość piersi
- upławy
- ostuda
- zatrzymanie płynów
- zmiany w profilu lipidowym
- trądzik
- ból brzucha
- zmniejszenie libido
- żółtaczka
- zwiększone libido
- biegunka
- zawroty głowy
- zaparcia
- wzmożona potliwość
- wysypka
- wymioty
- świąd
- pokrzywka
- nudności
- nerwowość
- nastrój depresyjny
- nadwrażliwość
- migrena
- hirsutyzm
- ból głowy
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania linestrenolu
Wśród objawów przedawkowania linestrenolu można wyróżnić nudności i wymioty.
Mechanizm działania linestrenolu
Linestrenol to progestagen, którego aktywny metabolit - noretysteron łączy się z receptorem progesteronowym. Powstały kompleks wiąże się z DNA i nasila ekspresję genów docelowych. Do efektów progestagennych należą m.in. zmniejszenie liczby receptorów estrogenowych, hamowanie produkcji hormonu luteinizującego (LH) i procesu owulacji, wzrost lepkości śluzu szyjkowego, hamowanie proliferacji endometrium i nasilenie jego funkcji wydzielniczej. Stosowanie linestrenolu w sposób ciągły hamuje owulację i krwawienie miesiączkowe.
Wchłanianie linestrenolu
Linestrenol jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biodostępność aktywnego farmakologicznie noretysteronu wynosi 64%.
Dystrybucja linestrenolu
Noretysteron wiąże się w 96% z białkami osocza, przede wszystkim z albuminami (61%), w drugiej kolejności z globuliną wiążącą hormony płciowe (35%).
Metabolizm linestrenolu
Linestrenol to prolek, który ulega w wątrobie szybkiej przemianie do aktywnego noretysteronu. Metabolizm linestrenolu zachodzi na drodze 3-hydroksylacji i odwodornienia. Noretysteron osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2-4 h od podania leku. W dalszym etapie noretysteron ulega redukcji. Metabolity noetysteronu są w końcowym etapie sprzęgane z kwasem siarkowym i glukuronowym.
Wydalanie linestrenolu
Okres półtrwania noretysteronu wynosi 8-11 h. Wydalanie linestrenolu i jego metabolitów odbywa się głównie z moczem, w drugiej kolejności z kałem.