Linestrenol, Lynestrenolum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o linestrenolu

Rok wprowadzenia na rynek
1962
Substancje aktywne
linestrenol
Działanie linestrenolu
progestagenne
Postacie linestrenolu
tabletki
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Ginekologia i położnictwo
Rys historyczny linestrenolu

Linestrenol został wprowadzony w 1962 roku przez podmiot odpowiedzialny Organon pod nazwą handlową Lyndiol.

Wzór sumaryczny linestrenolu

C20H28O

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające linestrenol

Wskazania do stosowania linestrenolu

Linestrenol jest stosowany w leczeniu zaburzeń miesiączkowania (obfite, bolesne miesiączkowanie, pierwotny/wtórny brak miesiączkowania) oraz w leczeniu zahamowania owulacji lub bolesnych owulacji. Lek może być stosowany w celu przesunięcia krwawienia miesiączkowego. Innym wskazaniem jest krwotok maciczny, endometrioza, nowotwór błony śluzowej trzonu macicy, łagodne postacie chorób piersi, a także uzupełnienie estrogenoterapii w okresie około i pomenopauzalnym w celu zapobiegania rozrostowi błony śluzowej macicy.

Dawkowanie linestrenolu

Dawka i okres stosowania linestrenolu zależą od wskazania.
Linestrenol przyjmuje się doustnie, popijając niewielką ilością wody lub innego płynu.
Dawki zwykle stosowane (dobowe): 5–10 mg. Maksymalna dawka dobowa to 50 mg.
Pominiętą dawkę leku należy przyjąć możliwie jak najszybciej, jeżeli od ostatnio przyjętej dawki upłynęło mniej niż 24 h.

Przeciwskazania do stosowania linestrenolu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na linestrenol, krwawienia z pochwy o nieustalonej etiologii, ciąża lub podejrzenie ciąży, ciężkie choroby wątroby (żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, choroby wątroby występujące w przeszłości, jeżeli parametry czynności wątroby są w dalszym ciągu zaburzone), zespoły Rotora i Dubin-Johnsona, nowotwory wątroby. Wśród przeciwwskazań można wyróżnić także zaburzenia zakrzepowo-zatorowe żył oraz występujące obecnie lub w przeszłości rzadkie choroby zależne od hormonów płciowych (np. opryszczka ciężarnych, porfiria, otoskleroza).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania linestrenolu

Podczas stosowania linestrenolu istnieje ryzyko wystąpienia ostudy (przebarwienia skóry wynikające z nadmiernej produkcji melaniny). Należy unikać ekspozycji na słońce lub promieniowanie ultrafioletowe, jeżeli pacjentka ma skłonność do występowania ostudy.
Jeżeli u pacjentki występowała w przeszłości choroba zakrzepowo-zatorowa żył to należy uwzględnić ryzyko jej nawrotu. Lek predysponuje do wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej, dlatego w przypadku pojawienia się pierwszych objawów należy przerwać jego stosowanie. Należy uwzględnić zwiększone ryzyko u osób długotrwale unieruchomionych (np. w okresie po operacji lub w wyniku choroby).
Wskazaniem do przerwania stosowania linestrenolu jest pogorszenie parametrów czynności wątroby.
Linestrenol może powodować androgenne działanie wynikające z połączenia z białkiem SHBG, co objawia się przede wszystkim trądzikiem i łojotokiem.
W trakcie przyjmowania leku mogą wystąpić zaburzenia profilu lipidowego (wzrost LDL, spadek HDL w osoczu). Mogą również wystąpić zmiany metabolizmu węglowodanów i hemostazy.
Pacjentka musi być poddana regularnym badaniom kontrolnym.
Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku osób ze współistniejącymi chorobami sercowo-naczyniowymi i (lub) depresją.

Interakcje linestrenolu z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie skuteczności linestrenolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beksaroten (Bexarotene) inne leki przeciwnowotworowe
Dabrafenib (Dabrafenib) inhibitory kinazy białkowej
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Enzalutamid (Enzalutamide) inne leki przeciwnowotworowe
Etrawiryna (Etravirine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Kwas mykofenolowy (Mycophenolic acid) inne leki immunosupresyjne
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Lumakaftor (Lumacaftor) inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli
Mitotan (Mitotane) inne leki przeciwnowotworowe
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Enkorafenib (Encorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Nasilenie działania wymienionych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Zolmitriptan (Zolmitriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Zmniejszenie skuteczności insuliny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Osłabienie działania przeciwzakrzepowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K

Wpływ linestrenolu na prowadzenie pojazdów

Stosowanie linestrenolu wiąże się z ryzykiem wystąpienia zawrotów głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów.

Inne rodzaje interakcji

Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może osłabiać działanie linestrenolu.

Wpływ linestrenolu na ciążę

Stosowanie linestrenolu w ciąży jest przeciwwskazane.

Wpływ linestrenolu na laktację

Dane na temat bezpieczeństwa stosowania linestrenolu w okresie laktacji są ograniczone. Nie zaleca się jego stosowania w okresie karmienia piersią.

Skutki uboczne

zwiększenie masy ciała
zmiany parametrów czynności wątroby
zmniejszenie tolerancji glukozy
krwotok maciczny
brak miesiączki
łojotok
tkliwość piersi
upławy
ostuda
zatrzymanie płynów
zmiany w profilu lipidowym
trądzik
ból brzucha
zmniejszenie libido
żółtaczka
zwiększone libido
biegunka
zawroty głowy
zaparcia
wzmożona potliwość
wysypka
wymioty
świąd
pokrzywka
nudności
nerwowość
nastrój depresyjny
nadwrażliwość
migrena
hirsutyzm
ból głowy

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania linestrenolu

Wśród objawów przedawkowania linestrenolu można wyróżnić nudności i wymioty.

Mechanizm działania linestrenolu

Linestrenol to progestagen, którego aktywny metabolit - noretysteron łączy się z receptorem progesteronowym. Powstały kompleks wiąże się z DNA i nasila ekspresję genów docelowych. Do efektów progestagennych należą m.in. zmniejszenie liczby receptorów estrogenowych, hamowanie produkcji hormonu luteinizującego (LH) i procesu owulacji, wzrost lepkości śluzu szyjkowego, hamowanie proliferacji endometrium i nasilenie jego funkcji wydzielniczej. Stosowanie linestrenolu w sposób ciągły hamuje owulację i krwawienie miesiączkowe.

Wchłanianie linestrenolu

Linestrenol jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biodostępność aktywnego farmakologicznie noretysteronu wynosi 64%.

Dystrybucja linestrenolu

Noretysteron wiąże się w 96% z białkami osocza, przede wszystkim z albuminami (61%), w drugiej kolejności z globuliną wiążącą hormony płciowe (35%).

Metabolizm linestrenolu

Linestrenol to prolek, który ulega w wątrobie szybkiej przemianie do aktywnego noretysteronu. Metabolizm linestrenolu zachodzi na drodze 3-hydroksylacji i odwodornienia. Noretysteron osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2-4 h od podania leku. W dalszym etapie noretysteron ulega redukcji. Metabolity noetysteronu są w końcowym etapie sprzęgane z kwasem siarkowym i glukuronowym.

Wydalanie linestrenolu

Okres półtrwania noretysteronu wynosi 8-11 h. Wydalanie linestrenolu i jego metabolitów odbywa się głównie z moczem, w drugiej kolejności z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

logo Telemedi

Usługę zdalnej konsultacji z lekarzem świadczy Telemedi.
Regulamin świadczenia usługi dostępny jest tutaj.