Liksysenatyd, Lixisenatidum - Zastosowanie, działanie, opis

Liksysenatyd jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Substancja czynna wskazana jest w terapii cukrzycy w połączeniu z insuliną bazalną lub lekami przeciwcukrzycowymi.

Liksysenatyd stosuje się we wstrzyknięciu podskórnym (ramię, brzuch, udo), przed głównym posiłkiem.

Dawka stosowana w leczeniu nie jest zależna od wieku czy masy ciała pacjenta.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 10 mikrogramów (dawka początkowa).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 20 mikrogramów (dawka podtrzymująca).

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną.

Nie zaleca się stosowania liksysenatydu, jeśli u chorego stwierdza się ciężkie zaburzenia czynności nerek.

Substancja czynna nie była badana pod kątem bezpieczeństwa i skuteczności działania w grupie wiekowej poniżej 18 roku życia.

Liksysenatydu nie podaje się pacjentom z cukrzycą typu 1 oraz w celu leczenia kwasicy ketonowej pochodzenia cukrzycowego.

Stosowanie substancji czynnej związane jest z ryzykiem wystąpienia ostrego zapalenia trzustki. Jeśli pacjent zgłasza stały i bardzo silny ból brzucha w czasie terapii, lek należy odstawić.

W związku z tym, że substancja czynna może powodować działania niepożądane ze strony układu pokarmowego, nie zaleca się jej podawania chorym, u których stwierdza się choroby tego układu, o ciężkim przebiegu.

Pacjent powinien zostać poinformowany, że stosowanie liksysenatydu jest pośrednio związane z odwodnieniem organizmu. Należy pamiętać o jego nawadnianiu.

Zaleca się podawanie substancji czynnej o stałej porze dnia, na godzinę przed posiłkiem.

Liksysenatyd zastosowany w monoterapii nie powoduje objawów wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zastosowany z insuliną bazalną lub pochodnymi sulfonylomocznika może powodować u pacjenta hipoglikemię. Należy wówczas zachować ostrożność w czasie wykonywania powyższych czynności.

Liksysenatyd opóźnia opróżnienie żołądka. Z tego powodu zaleca się zachowanie odstępu czasowego pomiędzy wstrzyknięciem substancji czynnej, a przyjęciem leków o  wąskim indeksie terapeutycznym. W przypadku antybiotyków oraz dojelitowych form leków (opornych na sok żołądkowy), wskazane jest ich przyjmowanie 1 godzinę przed lub 4 godziny po wstrzyknięciu liksysenatydu.

Nie zaleca się stosowania iksysenatydu w grupie pacjentów, którzy stosują inhibitory dipeptydylopeptydazy 4 (DPP–4). Nie przeprowadzono badań pod kątem interakcji tychże substancji.

Brak danych klinicznych opisujących wpływ substancji czynnej na ciążę. Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały, że działa ona toksycznie. W związku z powyższym nie zaleca się jej stosowania w okresie ciąży.

Nie wiadomo czy liksysenatyd jest obecny w mleku kobiecym. Nie zaleca się jego stosowania w okresie laktacji.

Dane związane z badaniami na zwierzętach nie wykazały zmniejszenia płodności podczas stosowania substancji czynnej.

Podanie podskórne: zakażenia wirusowe, zapalenie pęcherza moczowego, zakażenia górnych dróg oddechowych, grypa, reakcje anafilaktyczne, ból głowy, zawroty głowy, senność, niestrawność, nudności, wymioty, biegunka, ból pleców, pokrzywka, hipoglikemia (w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insulina bazalną), świąd w miejscu wstrzyknięcia.

W zależności od przyjętej dawki liksysenatydu mogą wystąpić zaburzenia w obrębie przewodu pokarmowego.

Liksysenatyd działa ja agonista receptora GLP–1. W trzustce agonizm ten powoduje zwiększoną – stymulowaną glukozą – egzocytozę insuliny przez komórki beta wysp trzustkowych. Powoduje to zmniejszenie stężenia glukozy we krwi w wyniku zwiększonego wychwytu glukozy przez tkanki. Dodatkowo aktywacja receptora GLP–1 w przewodzie pokarmowym powoduje opóźnione opróżnianie żołądka. W związku z tym uważa się, że substancja czynna ma pośredni wpływ na poziom glukozy we krwi po posiłku.

Stężenie maksymalne substancji czynnej osiągane jest po 1–3,5 godzinach po podaniu podskórnym. Szybkość wchłaniania jest niezależna od miejsca podania.

Liksysenatyd wiąże się w około 55% z białkami osocza. W wyniku badań farmakokinetycznych obliczono, że pozorna objętość dystrybucji wynosi 100 litrów.

Liksysenatyd jest peptydem. W związku z tym na drodze filtracji kłębuszkowej zostaje wydalony, a następnie podlega reabsorpcji cewkowej. W kolejnym etapie ulega metabolizmowi do mniejszych peptydów oraz aminokwasów. Te ponownie są dołączane do cyklu przemian metabolicznych białek.

W wyniku badań farmakokinetycznych obliczono, że średni końcowy czas półtrwania substancji czynnej wynosi około 3 godziny.