
Encyklopedia leków
Liksysenatyd, Lixisenatide, Lixisenatidum - zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o liksysenatydzie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2013
- Substancje aktywne
-
liksysenatyd
- Działanie liksysenatydu
-
przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi)
- Postacie liksysenatydu
-
roztwór do wstrzykiwań
- Układy narządowe
-
układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Diabetologia
- Rys historyczny liksysenatydu
-
Liksysenatyd został zatwierdzony do użytku medycznego przez Europejską Agencję Leków (EMA) dnia 1 lutego 2013 roku. Z kolei Agencja Żywności i Leków (FDA) w Stanach Zjednoczonych wydała taką zgodę dnia 27 lipca 2016 roku. W obu przypadkach podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie substancji czynnej na rynek farmaceutyczny była firma Sanofi.
- Wzór sumaryczny liksysenatydu
-
C215H347N61O65S
Spis treści
- Wskazania do stosowania liksysenatydu
- Dawkowanie liksysenatydu
- Przeciwskazania do stosowania liksysenatydu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania liksysenatydu
- Interakcje liksysenatydu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje liksysenatydu z pożywieniem
- Wpływ liksysenatydu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ liksysenatydu na ciążę
- Wpływ liksysenatydu na laktację
- Wpływ liksysenatydu na płodność
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania liksysenatydu
- Mechanizm działania liksysenatydu
- Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania
- Wchłanianie liksysenatydu
- Dystrybucja liksysenatydu
- Metabolizm liksysenatydu
- Wydalanie liksysenatydu
Wskazania do stosowania liksysenatydu
Liksysenatyd jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Substancja czynna wskazana jest w terapii cukrzycy w połączeniu z insuliną bazalną lub lekami przeciwcukrzycowymi.
Dawkowanie liksysenatydu
Liksysenatyd stosuje się we wstrzyknięciu podskórnym (ramię, brzuch, udo), przed głównym posiłkiem.
Dawka stosowana w leczeniu nie jest zależna od wieku czy masy ciała pacjenta.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 10 mikrogramów (dawka początkowa).
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 20 mikrogramów (dawka podtrzymująca).
Przeciwskazania do stosowania liksysenatydu
Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania liksysenatydu
Nie zaleca się stosowania liksysenatydu, jeśli u chorego stwierdza się ciężkie zaburzenia czynności nerek.
Substancja czynna nie była badana pod kątem bezpieczeństwa i skuteczności działania w grupie wiekowej poniżej 18 roku życia.
Liksysenatydu nie podaje się pacjentom z cukrzycą typu 1 oraz w celu leczenia kwasicy ketonowej pochodzenia cukrzycowego.
Stosowanie substancji czynnej związane jest z ryzykiem wystąpienia ostrego zapalenia trzustki. Jeśli pacjent zgłasza stały i bardzo silny ból brzucha w czasie terapii, lek należy odstawić.
W związku z tym, że substancja czynna może powodować działania niepożądane ze strony układu pokarmowego, nie zaleca się jej podawania chorym, u których stwierdza się choroby tego układu, o ciężkim przebiegu.
Pacjent powinien zostać poinformowany, że stosowanie liksysenatydu jest pośrednio związane z odwodnieniem organizmu. Należy pamiętać o jego nawadnianiu.
Interakcje liksysenatydu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Gliklazyd (Gliclazide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glikwidon (Gliquidone) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glimepiryd (Glimepiride) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glipizyd (Glipizide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Insulina Glargine (Insulin glargine) | insuliny |
Interakcje liksysenatydu z pożywieniem
Zaleca się podawanie substancji czynnej o stałej porze dnia, na godzinę przed posiłkiem.
Wpływ liksysenatydu na prowadzenie pojazdów
Liksysenatyd zastosowany w monoterapii nie powoduje objawów wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zastosowany z insuliną bazalną lub pochodnymi sulfonylomocznika może powodować u pacjenta hipoglikemię. Należy wówczas zachować ostrożność w czasie wykonywania powyższych czynności.
Inne rodzaje interakcji
Liksysenatyd opóźnia opróżnienie żołądka. Z tego powodu zaleca się zachowanie odstępu czasowego pomiędzy wstrzyknięciem substancji czynnej, a przyjęciem leków o wąskim indeksie terapeutycznym. W przypadku antybiotyków oraz dojelitowych form leków (opornych na sok żołądkowy), wskazane jest ich przyjmowanie 1 godzinę przed lub 4 godziny po wstrzyknięciu liksysenatydu.
Nie zaleca się stosowania iksysenatydu w grupie pacjentów, którzy stosują inhibitory dipeptydylopeptydazy 4 (DPP–4). Nie przeprowadzono badań pod kątem interakcji tychże substancji.
Wpływ liksysenatydu na ciążę
Brak danych klinicznych opisujących wpływ substancji czynnej na ciążę. Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały, że działa ona toksycznie. W związku z powyższym nie zaleca się jej stosowania w okresie ciąży.
Wpływ liksysenatydu na laktację
Nie wiadomo czy liksysenatyd jest obecny w mleku kobiecym. Nie zaleca się jego stosowania w okresie laktacji.
Wpływ liksysenatydu na płodność
Dane związane z badaniami na zwierzętach nie wykazały zmniejszenia płodności podczas stosowania substancji czynnej.
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie podskórne: zakażenia wirusowe, zapalenie pęcherza moczowego, zakażenia górnych dróg oddechowych, grypa, reakcje anafilaktyczne, ból głowy, zawroty głowy, senność, niestrawność, nudności, wymioty, biegunka, ból pleców, pokrzywka, hipoglikemia (w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insulina bazalną), świąd w miejscu wstrzyknięcia.
Objawy przedawkowania liksysenatydu
W zależności od przyjętej dawki liksysenatydu mogą wystąpić zaburzenia w obrębie przewodu pokarmowego.
Mechanizm działania liksysenatydu
Liksysenatyd działa ja agonista receptora GLP–1. W trzustce agonizm ten powoduje zwiększoną – stymulowaną glukozą – egzocytozę insuliny przez komórki beta wysp trzustkowych. Powoduje to zmniejszenie stężenia glukozy we krwi w wyniku zwiększonego wychwytu glukozy przez tkanki. Dodatkowo aktywacja receptora GLP–1 w przewodzie pokarmowym powoduje opóźnione opróżnianie żołądka. W związku z tym uważa się, że substancja czynna ma pośredni wpływ na poziom glukozy we krwi po posiłku.
Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania
- Albiglutyd
- Dulaglutyd
- Eksenatyd
- Liraglutyd
Wchłanianie liksysenatydu
Stężenie maksymalne substancji czynnej osiągane jest po 1–3,5 godzinach po podaniu podskórnym. Szybkość wchłaniania jest niezależna od miejsca podania.
Dystrybucja liksysenatydu
Liksysenatyd wiąże się w około 55% z białkami osocza. W wyniku badań farmakokinetycznych obliczono, że pozorna objętość dystrybucji wynosi 100 litrów.
Metabolizm liksysenatydu
Liksysenatyd jest peptydem. W związku z tym na drodze filtracji kłębuszkowej zostaje wydalony, a następnie podlega reabsorpcji cewkowej. W kolejnym etapie ulega metabolizmowi do mniejszych peptydów oraz aminokwasów. Te ponownie są dołączane do cyklu przemian metabolicznych białek.
Wydalanie liksysenatydu
W wyniku badań farmakokinetycznych obliczono, że średni końcowy czas półtrwania substancji czynnej wynosi około 3 godziny.