Kwas zoledronowy, Acidum zoledronicum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o kwasie zoledronowym

Rok wprowadzenia na rynek
2001
Substancje aktywne
kwas zoledronowy
Działanie kwasu zoledronowego
hamuje osteolizę i działanie osteoklastów, zmniejsza (hamuje) resorpcję kości, zapobiega rozwojowi osteoporozy
Postacie kwasu zoledronowego
koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, roztwór do infuzji
Układy narządowe
układ kostny
Specjalności medyczne
Endokrynologia, Onkologia kliniczna, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu
Rys historyczny kwasu zoledronowego

Kwas zoledronowy został opatentowany 1986 roku. Do lecznictwa wprowadzono go w 2001 roku.

Wzór sumaryczny kwasu zoledronowego

C5H10N2O7P2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające kwas zoledronowy

Wskazania do stosowania kwasu zoledronowego

Kwas zoledronowy wskazany jest u pacjentów z chorobą nowotworową z zajęciem kości w celu zapobiegania powikłaniom kostnym (złamania patologiczne, złamania kompresyjne kręgów, napromienianie lub operacje kości, hiperkalcemia na tle nowotworowym) a także u dorosłych w leczeniu hiperkalcemii wywołanej choroba nowotworową. Preparat jest też stosowany u kobiet po menopauzie i u dorosłych mężczyzn w leczeniu osteoporozy, w tym osteoporozy wywołanej długotrwałą terapią glikokortykosteroidami, oraz w leczeniu choroby Pageta kości.

Dawkowanie kwasu zoledronowego

Kwas zoledronowy może być stosowany wyłącznie pod kontrolą lekarza doświadczonego w terapii lekami z grupy bisfosfonianów. Leczeniu powinna towarzyszyć suplementacja wapnia i witaminy D. W trakcie stosowania powinny być kontrolowane czynności nerek. Pierwsze efekty leczenia obserwuje się po 2-3 miesiącach.

Przeciwskazania do stosowania kwasu zoledronowego

Przeciwwskazaniami do stosowania są nadwrażliwość na kwas zoledronowy lub inne bisfosfoniany, hipokalcemia, ciężka niewydolność nerek a także ciąża i karminie piersią.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania kwasu zoledronowego

Należy zapobiegać rozwojowi martwicy kości szczęki przez odpowiednią higienę jamy ustnej, przed leczeniem należy poddać się wszystkim zabiegom kontrolnym u stomatologa, a w razie choroby zębów i przyzębia na ich wyleczeniu. należy unikać palenia tytoniu, gdyż to może się przyczyniać do rozwoju chorób zębów. Pacjenci noszący protezy zębowe powinni zadbać aby były dopasowane. Przed podaniem kwasu zoledronowego należy skontrolować poziom kreatyniny określający prawidłową pracę nerek, przed podaniem należy wypić odpowiednią ilość wody wskazaną przez personel medyczny. W trakcie leczenia prowadzi się kontrolę pracy nerek. Podczas leczenia należy regularnie badać stężenia wapnia, magnezu i fosforanów we krwi, w przypadku niedoborów należy wprowadzić dodatkowe leczenie w celu ich prawidłowego uzupełnienia. Odnotowuje się nietypowe złamania kości udowej u osób stosujących bifosfoniany, szczególnie u osób leczonych na osteoporozę, należy kontrolować stan obu kości udowych.

Ostrożnie podaje się kwas zoledronowy u osób leczonych antybiotykami aminoglikozydowymi, diuretykami pętlowymi oraz kalcytoniną ze względu na możliwość działania addycyjnego, a przez to do spadku stężenia wapnia we krwi. Należy zwrócić uwagę na pacjentów leczonych preparatami nefrotoksycznymi oraz kwasem zoledronowym ponieważ może wystąpić hipomagnezemia.

Przeciwwskazania kwasu zoledronowego do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie należy podawać go u osób ze szpiczakiem mnogim leczonych talidomidem ze względu na możliwość upośledzenia pracy nerek. Odnotowywano przypadki martwicy kości szczęki u osób, chorych na nowotwory, leczonych preparatami antyangiogennymi.

Interakcje kwasu zoledronowego z innymi substancjami czynnymi

Możliwe obniżenie stężenia wapnia na skutek synergizmu addycyjnego z bifosfonianami.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amikacyna (Amikacin) aminoglikozydy
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Kalcytonina (Calcitonin) inne leki hormonalne
Neomycyna (Neomycin) aminoglikozydy
Streptomycyna (Streptomycin) aminoglikozydy
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Większe ryzyko niewydolności nerek u pacjentów chorych na szpiczaka mnogiego leczonych talidomidem i kwasem zoledronowym.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Talidomid (Thalidomide) inne leki immunosupresyjne
Zwiększenie częstości występowania martwicy kości szczęki u osób leczonych jednocześnie inhibitorami angiogenezy i kawasem zoledronowym.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bewacyzumab (Bevacizumab) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Nintedanib (Nintedanib) inhibitory kinazy białkowej

Wpływ kwasu zoledronowego na prowadzenie pojazdów

Podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn należy zachować ostrożność z powodu działań niepożądanych takich jak zawroty głowy i senność, które mogą wpływać na sprawność psychofizyczną.

Wpływ kwasu zoledronowego na ciążę

Brakuje wystarczających danych o wpływie kwasu zoledronowego na przebieg ciąży u ludzi. W badaniach na zwierzętach stwierdzono negatywne oddziaływania.  Produkt jest niewskazany u kobiet ciężarnych. W czasie terapii należy stosować skuteczne metody zapobiegania ciąży.

Wpływ kwasu zoledronowego na laktację

Nie wiadomo, czy kwas zoledronowy przenika do mleka matki. Produkt jest niewskazany u karmiących piersią.

Wpływ kwasu zoledronowego na płodność

W badaniach na szczurach stwierdzono negatywny wpływ kwasu zoledronowego na płodność (hipokalcemia okołoporodowa, trudny poród). Wpływ na reprodukcję u ludzi nie jest znany.

Inne możliwe skutki uboczne

Obserwowane działania niepożądane najczęściej dotyczą kilku dni od padania i obejmują występowanie reakcji ostrej fazy objawiające się najczęściej gorączką, dreszczami, bólami kości i stawów oraz mięśni, zmęczeniem. Objawy najczęściej po kilku dniach ustępują. Często spotyka się ból głowy, zapalenie spojówek, niedokrwistość, nudności i wymioty, a w badaniach diagnostycznych zwiększenie stężenia kreatyniny, mocznika we krwi oraz zmniejszenie stężenia wapnia. Bardzo często występuje hipofosfatemia. Niezbyt często mamy do czynienia z trombocytopenią, leukopenią, reakcjami nadwrażliwości, zaburzeniami snu czy niepokojem, zaburzeniami smaku, zawrotami głowy, drżeniami i parestezjami. Z niewielką częstotliwością mogą występować zaburzenia widzenia, zapalenie twardówki czy zapalenie oczodołu, zmiany ciśnienia tętniczego, migotanie przedsionków czy zapaść sercowa, skurcz oskrzeli z dusznością, kaszel, ból w klatce piersiowej i reakcje w miejscu podania, świąd, wysypka, w badaniach klinicznych - hipokaliemia i hipomagnezemia, niewydolność nerek oraz białkomocz i krwiomocz.. Rzadko występuje hiperkaliemia, hipernatremia, bradykardia, arytmia serca, śródmiąższowa choroba płuc, zapalenie błony naczyniowej oka, obrzęk naczynioruchowy, splątanie oraz pancytopenia. Bardzo rzadko mogą wystąpić napady padaczkowe, drętwienie i tężyczka (spadek wapnia), zapalenie nadtwardówki.

Objawy przedawkowania kwasu zoledronowego

Stany ostrego zatrucia są słabo opisane. W przypadku przedawkowania należy obserwować pacjenta, zwłaszcza pod kątem czynności nerek. Ewentualna hipokalcemia może być normalizowana przez podanie doustnych preparatów wapnia lub infuzje dożylne glukonianu wapnia.

Mechanizm działania kwasu zoledronowego

Kwas zoledronowy należy do grupy bisfosfonianów. Jest długo działającym inhibitorem zależnej od osteoklastów resorpcji kości bez niekorzystnego wpływu na tworzenie, mineralizację lub właściwości mechaniczne tkanki kostnej. Poza silnym hamowaniem resorpcji kości, w badaniach in vitro stwierdzono właściwości przeciwnowotworowe kwasu zoledronowego.

Wchłanianie kwasu zoledronowego

Preparaty kwasu zoledronowego podawane są w postaci roztworów dożylnych i należy przyjąć że jego biodostępność wynosi 100%. 

Dystrybucja kwasu zoledronowego

Z krwią szybko dociera do tkanek docelowych. Wiąże się z białkami osocza jedynie w około 56%. 

Metabolizm kwasu zoledronowego

Kwas zoledronowy nie ulega biotransformacji w ciele człowieka. 

Wydalanie kwasu zoledronowego

Badania na zwierzętach pokazały, że jedynie 3% kwasu wydalane jest z kałem, zdecydowana większość z moczem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

logo Telemedi

Usługę zdalnej konsultacji z lekarzem świadczy Telemedi.
Regulamin świadczenia usługi dostępny jest tutaj.