Kwas obetycholowy, Obeticholicum acid - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o kwasie obetycholowym

Rok wprowadzenia na rynek
2016
Substancje aktywne
kwas obetycholowy
Działanie kwasu obetycholowego
obniża stężenie kwasów żółciowych we krwi
Postacie kwasu obetycholowego
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Gastroenterologia
Rys historyczny kwasu obetycholowego

Kwas obetycholowy został zatwierdzony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych przez Agencję Żywności i Leków (FDA) dnia 27 maja 2016 roku. Z kolei Europejska Agencja Leków (EMA) wydała taką zgodę dnia 12 grudnia 2016 roku. W obu przypadkach podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie substancji czynnej na rynek farmaceutyczny była firma Intercept.

Wzór sumaryczny kwasu obetycholowego

C26H44O4

Spis treści

Wskazania do stosowania kwasu obetycholowego

Kwas obetycholowy jest stosowany w leczeniu pierwotnego zapalenia dróg żółciowych. Substancja czynna wskazana jest w monoterapii lub terapii skojarzonej z kwasem ursodeoksycholowym.

Dawkowanie kwasu obetycholowego

Kwas obetycholowy stosuje się doustnie, w czasie lub niezależnie od posiłku.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od chorób towarzyszących (zaburzenia czynności wątroby) oraz od tego jak substancja czynna jest tolerowana przez pacjenta (w tym czy występują u chorego działania niepożądane na przykład świąd).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 5 mg do 10 mg.

Przeciwskazania do stosowania kwasu obetycholowego

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na kwas obetycholowy oraz całkowita niedrożność dróg żółciowych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania kwasu obetycholowego

Przed rozpoczęciem terapii oraz w czasie jej trwania zaleca się obserwację chorego w kierunku progresji pierwotnego zapalenia dróg żółciowych oraz należy wykonywać okresowe badania krwi zwłaszcza pod kątem aktywności enzymów wątrobowych.

W przypadku wystąpienia działania niepożądanego jakim jest silny świąd zaleca się:

  • tymczasowo przerwać terapię;
  • dostosować dawkę leku;
  • zastosować odpowiednie leczenie (na przykład leki przeciwhistaminowe).

Interakcje kwasu obetycholowego z innymi substancjami czynnymi

Żywice wiążące kwasy żółciowe (kolesewelam) adsorbują kwasy żółciowe i zmniejszają ich wchłanianie. Mechanizm ten wpływa na zmniejszenie skuteczności kwasu obetycholowego. Zaleca się zachowanie odstępu minimum 4-6 godzinnego między przyjęciem substancji czynnych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kolesewelam (Colesevelam) substancje wiążące kwasy żółciowe
Kwas obetycholowy może wpływać na wartość międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR). Zaleca się badania krwi pod tym kątem, w celu dostosowania dawki warfaryny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Kwas obetycholowy może zwiększać ekspozycję na substancje czynne, które są substratami CYP1A2. Zaleca się obserwację pacjentów, którzy przyjmują tego typu leki (zwłaszcza te o wąskim zakresie terapeutycznym).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych

Wpływ kwasu obetycholowego na prowadzenie pojazdów

Substancja czynna nie powoduje istotnych objawów wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wpływ kwasu obetycholowego na ciążę

Brak danych klinicznych opisujących wpływ kwasu obetycholowego na ciążę. Dane związane z badaniami na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu substancji czynnej na płód. Nie zaleca się jednak stosowania leku w czasie ciąży.

Wpływ kwasu obetycholowego na laktację

Nie wiadomo czy substancja czynna jest obecna w mleku kobiecym. Dane związane z badaniami na zwierzętach nie wskazują, aby związek miał wpływ na dziecko karmione piersią. W ramach ostrożności zaleca się odstawienie leku w okresie laktacji lub zaprzestanie karmienia w czasie trwania terapii.

Wpływ kwasu obetycholowego na płodność

Brak danych klinicznych opisujących wpływ substancji czynnej na płodność. Dane związane z badaniami na zwierzętach nie wykazały takiej zależności.

Skutki uboczne

świąd
zmęczenie
ból brzucha
dyskomfort w jamie brzusznej
kołatanie serca
ogólna wysypka
wyprysk
zaparcia
zawroty głowy
zaburzenia czynności tarczycy
ból stawów
gorączka
obrzęk obwodowy
Ból jamy ustnej i gardła

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania kwasu obetycholowego

W zależności od przyjętej dawki kwasu obetycholowego mogą wystąpić zaburzenia związane z czynnością wątroby takie jak: zaostrzenie pierwotnego żółciowego zapalenia dróg żółciowych, wodobrzusze, żółtaczka, zwiększenie aktywności aminotransferaz oraz zwiększenie stężenia bilirubiny. Innym z działań niepożądanych jest silny świąd.

Mechanizm działania kwasu obetycholowego

Kwas obetycholowy jest silnym oraz selektywnym agonistą receptora farnezoidowego X, który służy do regulacji metabolizmu żółci i cholesterolu w wątrobie. Substancja czynna działa poprzez wiązanie się z tymże receptorem, który znajduje się w jądrze komórek wątroby i jelit. Mechanizm ten zwiększa przepływ żółci w wątrobie, hamując jej wytwarzanie i zmniejszając ekspozycję hepatocytów na jej nadmierny poziom.

Wchłanianie kwasu obetycholowego

Kwas obetycholowy wchłania się z przewodu pokarmowego. Posiłek lub jego brak nie ma wpływu na stężenie, jakie jest osiągane we krwi. Stężenie maksymalne substancji czynnej uzyskiwane jest po około 2 godzinach po podaniu doustnym.

Dystrybucja kwasu obetycholowego

Kwas obetycholowy oraz jego koniugaty wiążą się w ponad 99% z białkami osocza. W badaniach farmakokinetycznych obliczono, że objętość dystrybucji substancji czynnej wynosi około 618 l.

Metabolizm kwasu obetycholowego

Metabolizm kwasu obetycholowego zachodzi w wątrobie. Kwas obetycholowy ulega sprzęganiu z glicyną lub tauryną, po czym następuje wydzielanie związków do żółci. Koniugaty są następnie wchłaniane w jelicie cienkim, a następnie ponownie przenikają do wątroby poprzez krążenie jelitowo–wątrobowe. Mikroflora jelitowa w jelicie krętym przekształca sprzężony kwas obetycholowy do postaci zdekoniugowanej, która może zostać ponownie wchłonięta lub wydalona. Koniugaty glicyny stanowią 13,8%, a koniugaty tauryny 12,3% powstałych metabolitów. Może również powstać inny metabolit, 3–glukuronid, ale wykazuje on niewielką aktywność farmakologiczną.

Wydalanie kwasu obetycholowego

Główną drogą eliminacji substancji czynnej jest kał (87% dawki), a w drugiej kolejności związek usuwany jest z organizmu z moczem (3% dawki).

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij