Kwas mefenamowy, Acidum mefenamicum - Zastosowanie, działanie, opis

Kwas mefenamowy wskazany jest w leczeniu bólu o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu różnego pochodzenia, to jest: bólu głowy, zębów, bóli mięśniowych, pourazowych, nerwobóli, reumatoidalnego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów i bolesnego miesiączkowania u pacjentów powyżej 14. roku życia.

Przyjmowany jest doustnie, w trakcie lub po posiłku. O dawkowaniu decyduje lekarz. Zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od dawki 500 mg, która następnie zostaje obniżona. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż tydzień.

Przeciwwskazaniami do stosowania są nadwrażliwość na kwas mefenamowy, reakcje nadwrażliwości na NLPZ, choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy i przewlekłe stany zapalne przewodu pokarmowego, krwawienie lub perforacja występujące po zastosowaniu NLPZ, ciężka niewydolność nerek, wątroby i serca, trzeci trymestr ciąży.

Nie zaleca się terapii długotrwałych i u pacjentów odwodnionych.

Zaleca się przyjmowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas w celu ograniczenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. U osób starszych, ze schorzeniami układu pokarmowego w wywiadzie, przyjmujących leki przeciwzakrzepowe lub NLPZ należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania produktu. O wszelkich nietypowych objawach ze strony układu pokarmowego należy poinformować lekarza.

Ze szczególną ostrożnością należy wdrażać terapię kwasem mefenamowym u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek oraz chorujących na astmę, toczeń i nadciśnienie.

Kwas mefenamowy może zwiększać siłę działania związków litu oraz działań niepożądanych metotreksatu. Zmniejsza działanie niektórych leków moczopędnych oraz leków przeciwnadciśnieniowych. Jednoczesne podawanie z fluorochinolonami może wywołać drgawki, natomiast z glikozydami naparstnicy może zwiększyć niewydolność serca, z acenokumarolem podnieść ryzyko krwawienia z układu pokarmowego. Wodorotlenek magnezu może zwiększyć wchłanianie kwasu mefenamowego. Może nasilać toksyczne działanie na nerki takrolimusu i cyklosporyny oraz wydłużyć czas protrombinowy. Pacjenci przyjmujący leki przeciwzakrzepowe powinni częściej kontrolować czas krzepnięcia krwi. Możliwe jest zwiększenie ryzyka zawału serca lub udaru.

Kwasu mefenamowego nie powinno się używać jednocześnie z innymi NLPZ gdyż może to doprowadzić do rozwinięcia się działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego takich jak krwawienie, perforacja, owrzodzenie, nadżerka.

Kwas mefenamowy należy przyjmować w trakcie lub po posiłku.

Spożywanie alkoholu w czasie przyjmowania kwasu mefenamowego zwiększa ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, dlatego nie powinno się pic napojów alkoholowych podczas terapii.

Niektóre działania niepożądane, takie jak zawroty głowy lub senność, mogą ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Stosując kwas mefenamowy, należy zachować ostrożność podczas wykonywania czynności wymagających pełni koncentracji i sprawności psychoruchowej.

Jeśli jest to konieczne, kwas mefenamowy może być stosowany u kobiet ciężarnych, ale tylko w I i II trymestrze ciąży. W III trymestrze ciąży podawanie produktu jest niewskazane, ponieważ może prowadzić do przedwczesnego zamknięcia u płodu przewodu tętniczego i wywołać zaburzenia przebiegu porodu.

Kwas mefenamowy przenika do mleka kobiecego, choć osiąga niewielkie stężenie. Ze względu na możliwe niekorzystne oddziaływanie na dziecko, nie należy stosować produktu u kobiet karmiących piersią.

Kwas mefenamowy może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i jego stosowanie jest niewskazane u kobiet planujących zajście w ciążę.

Objawy przedawkowania są typowe dla NLPZ: bóle głowy, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, krwawienie z przewodu pokarmowego. Znaczne przedawkowanie może prowadzić do niewydolności nerek i wątroby.

Kwas mefenamowy należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Ze względu na działanie w większym stopniu przeciwbólowe niż przeciwzapalne, znajduje zastosowanie raczej w chorobie zwyrodnieniowej stawów niż zapalnych chorobach stawów. Działa przez nieselektywne hamowanie cyklooksygenazy, a przez to zmniejszenie syntezy prostaglandyn.

Kwas mefenamowy podany doustnie wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i osiąga najwyższe stężenie we krwi po 2-4 godzinach.

Kwas mefenamowy silnie wiąże się z białkami krwi (ponad 90%).

Ulega metabolizmowi w wątrobie z udziałem cytochromu P-450 (podtyp CYP2C9) do kwasu 3-hydroksymetylomefenamowego, który ulega dalszym przemianom (oksydacja do kwasu 3-karboksymefenamowego).

Około 50% kwasu mefenamowego jest wydalane z moczem w ciągu 48 godzin w postaci niezmienionej lub w formie metabolitów (po sprzężeniu z kwasem glukuronowym). Do 20% ulega eliminacji z kałem w postaci niesprzężonego kwasu 3-karboksymefenamowego. U pacjentów z niewydolnością nerek może wydalanie może być wydłużone.