Klometiazol, Clomethiazolum - Zastosowanie, działanie, opis

Klometiazol działa uspokajająco i nasennie, a poza tym rozkurczowo i przeciwdrgawkowo. Stosowany jest w takich stanach jak: majaczenie alkoholowe (delirium tremens), ostra abstynencja poalkoholowa oraz u osób w podeszłym wieku w przypadku:

• pobudzenia i splątania,
• niepokoju,
• zaburzeń snu. 

Lek ten podawany jest tylko osobom dorosłym.

W stanach pobudzenia, splątania lub niepokoju najczęściej stosuje się trzy kapsułki (łącznie 900 mg) na dobę. W problemach ze snem dawka wynosi dwie kapsułki (600 mg).

Leczenie ostrych stanów abstynencji alkoholowej wymaga indywidualnego dostosowania dawki. 

W czasie leczenia należy wziąć pod uwagę, czy pacjent cierpi na niewydolność nerek lub wątroby i odpowiednio go monitorować, gdyż może ona być wskazaniem do zmodyfikowania dawki. 

Przeciwskazaniem do stosowania preparatu zawierającego klometiazol jest stwierdzona nadwrażliwość na substancję czynną oraz ostra niewydolność oddechowa. 

Szczególną uwagę i ostrożność należy zachować podając klometiazol pacjentom cierpiącym na przewlekłą niewydolność oddechową lub zespół bezdechu sennego. 

Stosując klometiazol równocześnie z innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ oddechowy (leki nasenne, benzodiazepiny) trzeba wziąć pod uwagę, iż nasilają one wzajemnie swoje działanie. W związku z tym dawkę leku powinno się odpowiednio zmniejszyć. Podobna interakcja występuje w przypadku spożywania alkoholu w czasie leczenia. Nie można pić alkoholu i jednocześnie stosować klometiazol. 

Choroba alkoholowa może współistnieć z niewydolnością wątroby, która nie jest przeciwwskazaniem do stosowania klometiazolu. Jednak w takim przypadku należy zachować ostrożność, gdyż działanie sedatywne klometiazolu może zamaskować objawy śpiączki wątrobowej. 

Lek ten może wywołać uzależnienie, zarówno psychiczne jak i fizyczne. Szczególną ostrożność należy zachować przy pacjentach będących podatnych na uzależnienia. 

Brak danych wskazujących, że lek wchodzi w interakcje z żywnością. 

Nie należy spożywać alkoholu w czasie stosowania klometiazolu, gdyż alkohol znacznie zwiększa toksyczność leku. 

Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w czasie stosowania klometiazolu, gdyż lek ten wywiera wpływ na sprawność psychoruchową.

W niektórych przypadkach może dojść do przemijającego zwiększenia poziomu aminotransferaz. 

Klometiazol powinien być stosowany u kobiet ciężarnych jedynie po wcześniejszej pozytywnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. 

Klometiazol powinien być stosowany w czasie karmienia piersią jedynie po wcześniejszej pozytywnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Lek przenika do mleka matki.

Brak danych dotyczących wpływu klometiazolu na płodność. 

Należy pamiętać, że toksyczność klometiazolu jest znacznie zwiększana przez alkohol. 

Najczęściej obserwowane objawy przedawkowania to:

• nasilone wydzielanie, co w szczególności dotyczy gruczołowych ślinowych,
• zwężenie źrenic.

Oprócz tego pacjent może majaczyć, być pobudzony, mieć omamy. W ciężkich przypadkach dochodzi do utraty świadomości, a nawet śpiączki, zatrzymania oddechu i ostatecznie zgonu. 

Klometiazol hamuje działanie neuroprzekaźników, takich jak GABA (poprzez pośredni wpływ na receptory GABA_A), czy glicyna. Nie wywiera natomiast wpływu na przekaźnictwo za pomocą acetylocholiny, adenozyny oraz aminokwasów pobudzających. 

Po podaniu doustnym klometiazol szybko się wchłania. Stężenie maksymalne osiągane jest po ok. 90 minutach. 

Wartość parametru, jakim jest objętość dystrybucji, jest większa u osób w podeszłym wieku. 

Klometiazol jest prawie całkowicie metabolizowany w wątrobie. Jedynie ok. 1% pozostaje niezmieniony i wydalony z moczem. 

Okres półtrwania u zdrowych osób wynosi 4 godziny. Wydłuża on się u osób starszych oraz przy występującej marskości wątroby.