Klemastyna, Clemastinum - Zastosowanie, działanie, opis

Klemastyna jest stosowana pomocniczo w celu łagodzenia objawów alergii skórnej, do których należą: zapalenie kontaktowe skóry, pokrzywka, świąd oraz skórnych objawach obrzęku naczynioruchowego. Dodatkowo wskazaniem do stosowania leku jest alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa z towarzyszącą wodnistą wydzieliną, kichaniem i łzawieniem.

Klemastyna występuje w postaci syropu oraz tabletek doustnych. W zależności od wieku pacjenta zaleca się różne dawkowanie. U dzieci od 1- 3 roku życia stosuje się do 1 mg dobowo, od 3-6 lat 1 mg dobowo, u dzieci starszych od 6- 12 roku życia do 2 mg na dobę, natomiast u osób dorosłych 2 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa leku w przypadku osób dorosłych wynosi 6 mg leku.

Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwość na klemastynę oraz inne substancje o podobnej budowie chemicznej, na przykład difenhydraminę, chlorfeniraminę. Stosowanie klemastyny jest przeciwwskazane u dzieci poniżej pierwszego roku życia.

Podczas terapii klemastyną należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów borykających się z chorobami narządu wzroku (zwiększone ciśnienie śródgałkowe lub z jaska z wąskim kątem przesączania). Dodatkowo powinno się postępować ostrożnie u pacjentów ze zwężonym odźwiernikiem, z wrzodem trawiennym utrudniającym pasaż treści pokarmowej oraz u tych którzy cierpią na problemy dróg moczowych (rozrost gruczołu krokowego lub niedrożność szyi pęcherza moczowego). Ponadto z nadczynnością tarczycy, astmą oskrzelową, chorobami układu krążenia i nadciśnieniem tętniczym. Szczególną uwagą należy otoczyć pacjentów borykających się z porfirią, ponieważ stosowanie klemastyny może nasilać objawy kliniczne choroby. Dodatkowo w przypadku osób starszych należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko wystąpienia silniejszych działań niepożądanych. Leku nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego.

Klemastyny nie powinno stosować się równocześnie z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy takimi jak: barbiturany, anksjolityki oraz neuroleptyki, ponieważ może dojść do nasilonego hamowania ośrodkowego układu nerwowego. 

Przeciwwskazaniem do łączenia klemastyny jest również terapia lekami z grupy inhibitorów monoaminooksydazy- (iproniazyd, fenelzyna, izokarboksazyd, tranylcypromina, klorgilina, selegilina, moklobemid, toloksaton, amiflamina, lazabemid), ponieważ dochodzi do przedłużania i nasilania działania przeciwcholinergicznego klemastyny i hamującego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy.

Wzrost temperatury ciała i zmniejszone wydzielanie potu. Może dojść do przegrzania organizmu i nastąpić osłabienie, bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty, zaburzenia świadomości, przyspieszenie rytmu serca, zaburzenie oddychania.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Zonisamid (Zonisamide)	inne leki przeciwpadaczkowe

Groźne zaburzenia rytmu serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Formoterol (Formoterol)	agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych

Wystąpienie nasilonych działań niepożądanych: suchość w jamie ustnej, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia widzenia, przyspieszenie rytmu serca, nadmierna senność lub pobudzenie, zaburzenia koncentracji.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Aklidyna (Aclidinium)	antagoniści receptora muskarynowego
Glikopironium (Glycopyrronium)	antagoniści receptora muskarynowego
Umeklidynium (Umeclidinium)	antagoniści receptora muskarynowego

Osłabienie działania amifamprydyny.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Amifamprydyna (Amifampridine)	inne substancje działające na układ nerwowy

Nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją i oceną sytuacji, wykonywaniem precyzyjnych ruchów.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Baklofen (Baclofen)	leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Temazepam (Temazepam)	BZD - benzodiazepiny

Suchość w ustach, zaparcia, trudności z oddawaniem moczu, przyspieszenie rytmu serca, majaczenie, zaburzenia widzenia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Asenapina (Asenapine)	neuroleptyki atypowe
Difenhydramina (Diphenhydramine)	antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Perazyna (Perazine)	neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Solifenacyna (Solifenacin)	leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Haloperidol (Haloperidol)	neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu

Nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, suchość w ustach, zaparcia, trudności z oddawaniem moczu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Oksykodon (Oxycodone)	agoniści receptora opioidowego

Osłabienie działania pitolisantu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Pitolisant (Pitolisant)	inne substancje działające na układ nerwowy

Nadmierne uspokojenie, wzmożona i nieopanowana senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją i wykonywaniem zamierzonych ruchów.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Klonazepam (Clonazepam)	leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Lewometadon (Levomethadone)	agoniści receptora opioidowego
Metadon (Methadone)	agoniści receptora opioidowego
Metokarbamol (Methocarbamol)	inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego
Midazolam (Midazolam)	BZD - benzodiazepiny
Nitrazepam (Nitrazepam)	BZD - benzodiazepiny
Rotygotyna (Rotigotine)	agoniści receptorów dopaminowych

Osłabienie działania przeciwzakrzepowego leku.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol)	leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K

Nadmierna senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją, myśleniem i oceną sytuacji.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam)	BZD - benzodiazepiny
Estazolam (Estazolam)	BZD - benzodiazepiny
Etosuksymid (Ethosuximide)	leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital)	inne leki przeciwpadaczkowe
Lorazepam (Lorazepam)	BZD - benzodiazepiny
Lormetazepam (Lormetazepam)	BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam)	BZD - benzodiazepiny
Flunitrazepam (Flunitrazepam)	BZD - benzodiazepiny

Zahamowanie działania betahistyny.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Betahistyna (Betahistine)	histamina i analogi

Nadmierne uspokojenie, zaburzenia świadomości, senność, zaburzenia oddychania.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromazepam (Bromazepam)	BZD - benzodiazepiny
Kwas walproinowy (Valproic acid)	inne leki przeciwpadaczkowe

Suchość w ustach, zaparcia, trudności z oddawaniem moczu, przyspieszenie rytmu serca, zaburzenia orientacji, omamy.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorpromazyna (Chlorpromazine)	neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny

Nadmierne uspokojenie, senność, zaburzenia koordynacji ruchów i świadomości.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Talidomid (Thalidomide)	inne leki immunosupresyjne

Nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją, myśleniem, oceną sytuacji, wykonaniem zamierzonych ruchów.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Diazepam (Diazepam)	BZD - benzodiazepiny

Nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją, myśleniem, oceną sytuacji.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Oksazepam (Oxazepam)	BZD - benzodiazepiny

Pokarm nie wpływa na działanie histaminy. Lek można stosować niezależnie od posiłku. Klemastynę zaleca się stosować przed lub w trakcie posiłku.

Klemastyna nasila działanie alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy i wzmaga upojenie alkoholowe, dlatego nie zaleca się spożywania napojów wysokoprocentowych podczas terapii przeciwhistaminowej lekiem.

Jednym z działań niepożądanych klemastyny jest wzmożona senność, co może wpływać na zmniejszenie funkcji psychomotorycznych przy prowadzeniu pojazdów lub obsłudze urządzeń potencjalnie niebezpiecznych, dlatego też nie zaleca się stosowania prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn podczas terapii lekiem.

Klemastyna może wpływać na wyniki skórnych testów, dlatego też lek należy odstawić co najmniej na trzy dni przed wykonaniem testów alergicznych.

Klamstyna przenika przez łożysko. Na podstawie wyników badań przeprowadzonych na zwierzętach, po podaniu dawek wielokrotnie większych, niż te stosowane u ludzi nie stwierdzono działania teratogennego. Ze względu na brak danych bezpieczeństwa dotyczących stosowania u kobiet w ciąży nie zaleca się podawania leku w tym okresie. Klemastyna może być stosowana tylko i wyłącznie w szczególnych przypadkach.

Klamstyna przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania leku u kobiet karmiących.

Możliwe skutki uboczne po podaniu klemastyny w postaci iniekcji obejmują różne narządy i układy. Mogą pojawić się: małopłytkowość, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, uspokojenie, senność, zaburzenia koordynacji, zawroty głowy, osłabienie, ból głowy i zawroty pochodzenia błędnikowego, drżenia, bezsenność, niewyraźne lub podwójne widzenie, szumy uszne drgawki, obniżenie ciśnienia, kołatanie serca, tachykardia, skurcze dodatkowe,  zwiększenie gęstości wydzieliny w drogach oddechowych, uczucie ucisku w klatce piersiowej, świszczący oddech, suchość błony śluzowej nosa i gardła, uczucie zatkanego nosa. Dodatkowo mogą wystąpić bóle brzucha, zgada, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, pokrzywka, wysypka, trudności w oddawaniu moczu, bądź jego zatrzymanie oraz nadmierna potliwość, dreszcze, nadwrażliwość na światło.

Przedawkowanie klemastyny dotyczy głównie zahamowania lub pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Jeśli chodzi o grupę dzieci najczęściej dochodzi wystąpienia działań przeciwcholinergicznych i pobudzających ośrodkowy układ nerwowy. Pojawiają się: pobudzenie, omamy, ataksja, zaburzenia koordynacji ruchowej, drżenia mięśniowe, atetoza, hipertermia, sinica, drgawki, hiperrefleksja przechodząca w depresję oraz zatrzymanie krążenia i oddychania. Ponadto mogą pojawić się suchość jamy ustnej, rozszerzenie źrenic, zaczerwienienie twarzy oraz podwyższenie temperatury ciała.

Jeśli mamy do czynienia z pacjentem dorosłym objawami przedawkowania są głównie dolegliwości związane z zahamowaniem ośrodkowego układu nerwowego, czyli senność, a nawet śpiączka.

U obydwu wymienionych grup może dojść do śpiączki oraz zapaści sercowo- naczyniowej. Największym ryzykiem zgonu przy przedawkowaniu klemastyny obarczone są dzieci.

Klemastyna jest selektywnym antagonistą histaminy H1 i wiąże się z receptorem histaminowym H1. Przyczynia się to do blokowania działania endogennej histaminy, co w konsekwencji prowadzi do chwilowego złagodzenia negatywnych objawów wywołanych przez histaminę. Na skutek zahamowania działania histaminy dochodzi do hamowania skurczu mięśni gładkich naczyń krwionośnych oraz mięśni przewodu pokarmowego i układu oddechowego. Klemastyna działa przeciwświądowo, wykazuje działanie cholinolityczne i hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego.

Klemastyna stosunkowo szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a jej działanie występuje po upływie 1-2 godzin po przyjęciu dawki doustnej.

Biodostepność klemastyny wynosi 39%, a jej maksymalne stężenie we krwi wystepuje po 2-5 godzinach od podania dawki doustnej. Maksymalne działanie leku następuje po 5-7 godzinach od podania doustnego, a jej działanie utrzymuje się od 10-12 godzin, a nawet do 24 godzin.

Klemastyna jest metabolizowana w wątrobie na drodze demetylacji i sprzęgania z kwasem glukuronowym.

Klemastyna jest wydalana głównie z moczem w postaci mono- i didemetylowych pochodnych oraz w niewielkich ilościach w postaci niezmienionej.