Aminolewulinian heksylu, Hexylis aminolevulinatis - Zastosowanie, działanie, opis

Aminolewulinian heksylu jest stosowany w cystoskopii fluorescencyjnej z użyciem światła niebieskiego. Substancja czynna wskazana jest w diagnostyce raka pęcherza moczowego.

Aminolewulinian heksylu stosowany jest dopęcherzowo.

Dawka stosowana w leczeniu nie jest zależna od masy ciała lub chorób towarzyszących pacjenta.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 50 ml roztworu o stężeniu 8 mmol/l.

Substancja czynna powinna pozostawać w pęcherzu moczowym pacjenta przez 60 minut. Następnie pacjent powinien opróżnić pęcherz i w ciągu 60 minut zaleca się wykonanie diagnostyki w świetle niebieskim.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na aminolewulinian heksylu oraz porfiria.

W przypadku wystąpienia u pacjenta wstrząsu anafilaktycznego, należy przerwać podawanie substancji czynnej i wdrożyć odpowiednie leczenie.

Przed rozpoczęciem badania z użyciem aminolewulinianu heksylu należy wykluczyć u chorego zapalenie pęcherza moczowego i leukocyturię. Zapalenie pęcherza moczowego może prowadzić do otrzymania wyniku fałszywie dodatniego.

Jeśli u chorego stwierdzono zapalenie pęcherza moczowego podczas badania z wykorzystaniem światła białego, nie zaleca się używania światła niebieskiego.

Substancja czynna nie była badana w grupie wiekowej poniżej 18 lat.

Brak przeprowadzonych badań opisujących jaki jest wpływ substancji czynnej na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Brak danych klinicznych opisujących wpływ aminolewulinianu heksylu na ciążę. Dane związane z badaniami na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu. Jednakże nie zaleca się stosowania substancji czynnej w ciąży.

Nie wiadomo czy aminolewulinian heksylu jest obecny w mleku kobiecym. W związku tym nie zaleca się jego stosowania w okresie laktacji.

Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania aminolewulinianu heksylu. Dane związane z badaniami na samicach – nie badano samców – nie wykazały zmniejszenia płodności.

Podanie dopęcherzowe: posocznica, zakażenie dróg moczowych, zapalenie pęcherza, niedokrwistość, zwiększona liczba krwinek białych, ból głowy, bezsenność, dna moczanowa, wstrząs anaflaktoidalny, zaparcia, biegunki, nudności, wymioty, bóle pleców, wysypka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, podwyższone stężenie bilirubiny, nagłe parcie na mocz, częstomocz, zaburzenia dróg moczowych, ból w cewce moczowej, skurcz pęcherza, krwiomocz, zatrzymanie moczu, utrudnione oddawanie moczu, gorączka, zapalenie żołędzi prącia, ból po wykonaniu zabiegu.

Brak danych klinicznych dotyczących przedawkowania substancji czynnej.

Mechanizm działania aminolewulinianu heksylu polega na tym, że po podaniu do pęcherza moczowego, substancja czynna przedostaje się do błony śluzowej pęcherza. Następnie przenika do przestrzeni wewnątrzkomórkowej komórek śluzówki, gdzie jest używana jako prekursor w tworzeniu fotoaktywnej pośredniej protoporfiryny IX i innych fotoaktywnych porfiryn. Po wzbudzeniu światłem o długości fal od 360 nm do 450 nm związki te fluoryzują, co wykorzystuje się do cystoskopowego wykrywania zmian. Fluorescencja z tkanki guza jest jasnoczerwona i odgraniczona, podczas gdy normalna tkanka jest ciemnoniebieska. Podobne procesy mogą zachodzić w komórkach objętych stanem zapalnym.

Biodostępność bezwzględna wynosi około od 5% do 10%.

Substancja czynna podlega szybkiemu metabolizmowi w ludzkiej krwi.

W badaniach farmakokinetycznych obliczono, że początkowy okres półtrwania substancji czynnej wynosi 39 minut, a końcowy okres półtrwania około 76 godzin.