Karboksymaltoza żelazowa, Carboxymaltosum ferricum - Zastosowanie, działanie, opis

Substancja czynna jest wykorzystywana w leczeniu niedoborów żelaza, gdy niedobór nie może zostać wyrównany przez rozpoczęcie doustnej suplementacji lub w sytuacji gdy doustne preparaty żelaza nie są skuteczne.

Podanie żelaza drogą dożylną jest zalecane, gdy uzyskanie wysokich stężeń jest konieczne dla powodzenia terapii.

Karboksymaltozę żelazową należy podawać drogą dożylną w postaci iniekcji lub infuzji. Zalecane jest staranne monitorowanie stanu pacjenta po podaniu leku, a zespół prowadzący leczenie powinien być wyposażony w podstawowe środki wykorzystywane w terapii wstrząsu.

Dawka dobowa preparatu zawierającego karboksymaltozę żelazową powinna zostać ustalona indywidualnie dla każdego pacjenta, w zależności od stopnia niedoboru żelaza. Maksymalna dawka żelaza nie powinna przekraczać 1000 mg na tydzień stosowania. Po upływie czterech tygodni od podania niezbędnej ilości leku wskazane jest przeprowadzenie oceny skuteczności terapii i dostosowanie dawki substancji czynnej.

Pacjenci dializowani, cierpiący na przewlekłą niewydolność nerek nie powinni przyjmować ilości przekraczających 200 mg karboksymaltozy żelazowej na dobę.

Przeciwwskazaniem do stosowania karboksymaltozy żelaza jest wystąpienie reakcji nadwrażliwości na tę substancję czynną lub inne preparaty żelaza stosowane drogą dożylną. Leku nie należy stosować w przypadku występowania niedokrwistości mikrocytarnej (niezwiązanej z niedoborem żelaza) lub zaburzeń przyswajania żelaza.

Stosowanie żelaza jest przeciwwskazane podczas występowania objawów przedawkowania żelazem.

Podczas terapii z wykorzystaniem karboksymaltozy żelazowej istnieje ryzyko pojawienia się objawów hipofosfatemii (zwiększenie ryzyka złamań i zmniejszenie gęstości kości). Ryzyko zaburzeń zwiększa się wraz ze wzrostem stosowanych dawek, w związku z czym zalecane jest monitorowanie stężenia fosforanów we krwi podczas leczenia.

Po podaniu substancji czynnej odnotowano ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości lub objawów wstrząsu anafilaktycznego. Prawdopodobieństwo pojawienia się objawów reakcji nadwrażliwości wzrasta w przypadku alergików, osób cierpiących na schorzenia immunologiczne lub stany zapalne. U niektórych pacjentów zaobserwowano możliwość wystąpienia zespołu Kounisa – ostrej reakcji alergicznej wywołującej skurcz tętnicy wieńcowej. Zespół podający lek powinien być wyposażony w podstawowe środki wykorzystywane w terapii wstrząsu. Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych zalecana jest 30 minutowa obserwacja pacjenta po podaniu leku.

Zalecane jest zachowanie szczególnej ostrożności podczas podawania substancji czynnej ze względu na ryzyko wynaczynienia po iniekcji. W przypadku pojawienia się przebarwienia skóry lub miejscowego podrażnienia należy przerwać stosowanie leku.

Ze względu na ryzyko zahamowania procesu erytropoezy należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z astmą oskrzelową, wypryskiem, przewlekłymi zakażeniami lub alergiami atopowymi.

Pacjenci cierpiący na przewlekłe zaburzenia czynności nerek lub wątroby powinni zachować szczególną ostrożność podczas terapii karboksymaltozą żelazową. Zalecane jest staranne monitorowanie stężenia żelaza we krwi w celu uniknięcia przeładowania żelazem. 

Prawdopodobieństwo wpływu substancji czynnej na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn jest niewielkie.

Preparaty żelaza podane drogą dożylną mogą zmniejszać stopień wchłaniania żelaza stosowanego doustnie. Zalecane jest zachowanie przynajmniej pięciodniowego odstępu pomiędzy zakończeniem terapii dożylnej a rozpoczęciem przyjmowania doustnego.

Stosowanie karboksymaltozy żelazowej podczas trwania ciąży nie jest zalecane. Lek może przenikać przez łożysko wywierając wpływ na rozwój układu kostnego u dziecka. Wykorzystanie substancji czynnej w leczeniu niedoboru żelaza u kobiety ciężarnej jest możliwe jedynie w przypadku przeprowadzenia analizy ryzyka wystąpienia działań niepożądanych związanych z terapią u dziecka.

Leczenie niedokrwistości spowodowanej niedoborem żelaza u kobiet w pierwszym trymestrze ciąży powinno uwzględniać odpowiednio dobrane preparaty żelaza do podania doustnego.

Ograniczone badania wskazują, że stosowanie substancji czynnej w okresie laktacji jest możliwe ze względu na niewielki transfer żelaza pochodzącego z preparatu do mleka matki karmiącej. 

Podczas dożylnego podania substancji czynnej istnieje ryzyko pojawienia się zaburzeń o różnej częstotliwości występowania. Podczas terapii zgłaszano:

• często – ból lub pieczenie w miejscu iniekcji, nadciśnienie tętnicze, nudności, uczucie gorąca, hipofosfatemię, ból lub zawroty głowy;
• niezbyt często – rumień, pokrzywkę, ból mięśni, zaburzenia smaku, parestezje, tachykardię, duszności, wymioty, zaparcia, biegunkę, nadwrażliwość, ból stawów, skurcz mięśni, ból w klatce piersiowej, uczucie zimna, obrzęki, gorączkę, wzrost aktywności enzymów wątrobowych, dehydrogenazy mleczanowej i fosfatazy alkalicznej;
• rzadko –  skurcz oskrzeli, uczucie lęku, wstrząs anafilaktyczny, wzdęcia, stan zapalny żył, obrzęk naczynioruchowy, bladość, objawy grypopodobne, złe samopoczucie.

Ponadto, podczas stosowania substancji czynnej mogą wystąpić zaburzenia o nieznanej częstotliwości występowania, do których zaliczamy: obrzęk twarzy, utratę przytomności,  krzywicę hipofosfatemiczną i zespół Kounisa. 

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki karboksymaltozy żelaza istnieje możliwość pojawienia się zjawiska hemosyderozy – gromadzenia się żelaza w komórkach makrofagów różnych narządów.

Karboksymaltoza żelazowa jest kompleksem trójwartościowego jonu żelaza z karboksymaltozą, która zapewnia stopniowe uwolnienie substancji czynnej. Żelazo uwolnione z kompleksu ulega połączeniu z białkiem przenośnikowym – transferyną oraz jest magazynowane w postaci połączonej z ferrytyną. 

Podczas stosowania leku dochodzi do zwiększenia poziomu retykulocytów w osoczu, wysycenia ferrytyny do wartości prawidłowych, rośnie również stężenie transferyny we krwi. 

Żelazo pochodzące z preparatu ulega szybkiej dystrybucji do szpiku kostnego, część dawki jest również magazynowa w wątrobie i śledzionie. 

Śladowe ilości preparatu są wydalane przez nerki razem z moczem.