Encyklopedia leków

Karbidopa, Carbidopa, Carbidopum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o karbidopie

Rok wprowadzenia na rynek
1975
Substancje aktywne
karbidopa
Działanie karbidopy
łagodzi objawy choroby Parkinsona, przeciwparkinsonowskie
Postacie karbidopy
tabletki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, żel doustny
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Geriatria, Medycyna rodzinna, Neurologia
Wzór sumaryczny karbidopy

C10H14N2O4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające karbidopę

Wskazania do stosowania karbidopy

Karbidopę stosuje się w połączeniu z lewodopą (w stosunku 1:10, 1:4)  w leczeniu choroby Parkinsona. Połączenie karbidopy z lewodopą pozwala na zmniejszenie wielkości dawki leczniczej lewodopy oraz zmniejsza ilość działań niepożądanych (podciśnienie ortostatyczne, nudności).

Dawkowanie karbidopy

Dawka karbidopy przy której obwodowa dopa-dekarboksylaza ulega wysyceniu wynosi 70-100 mg na dobę.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od indywidualnych potrzeb pacjenta, reakcji klinicznej, wieku, oraz chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby).

Leczenie rozpoczyna się od podania pacjentowi mniejszej dawki, która zaleca się zwiększać co drugi dzień aż do osiągnięcia oczekiwanego efektu terapeutycznego.

Maksymalne dawka dobowa karbidopy wynosi 3 mg/kg masy ciała.

Karbidopa w połączeniu z lewodopą występuje w postaci tabletek, tabletek o przedłużonym uwalnianiu oraz w postaci żelu dojelitowego. Tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie należy dzielić, przegryzać ani żuć. Należy je połknąć w całości.

Połączenie karbidopy z lewodopą w postaci żelu dojelitowego podaje się w sposób ciągły. Lek podaje się za pomocą pompy bezpośrednio do dwunastnicy lub przez cewnik do górnej części jelita czczego. Dawka całkowita leku w postaci żelu dojelitowego składa się 3 dopasowanych indywidualnie dawek: porannej, podtrzymującej oraz dodatkowej.

Przeciwskazania do stosowania karbidopy

Przeciwwskazaniem do stosowania karbidopy jest nadwrażliwość na substancję czynną, Nie należy stosować preparatów zawierających karbidopę u pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby, nadczynnością tarczycy, guzem chromochłonnym, w ciężkich chorobach sercowo-naczyniowych oraz u osób z zespołem Cushinga.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania karbidopy

Przed przystąpieniem do leczenia preparatami zawierającymi karbidopę, należy poinformować pacjentów oraz ich opiekunów o możliwości wystąpienia behawioralnych objawów zaburzenia kontroli impulsów np. kompulsywnego objadania się, patologicznej skłonności do hazardu, nadmiernej aktywności seksualnej, zwiększenia libido, kompulsywne robienie zakupów oraz wydawania pieniędzy.

Leczenie preparatami zawierającymi karbidopę może powodować wystąpienie nagłej senności oraz nagłego zasypiania podczas wykonywania codziennych czynności. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować o tym fakcie pacjentów.

Należy zachować szczególną ostrożność podając preparaty zawierające karbidopę pacjentom, którzy uprzednio byli leczeni samą lewodopą. Karbidopa powoduje zwiększenie ilości docierającej do mózgu lewodopy przez co konieczne jest dostosowanie odpowiedniej dawki leku.

Preparaty zawierające karbidopę mogą powodować wystąpienie mimowolnych ruchów oraz zaburzeń psychicznych. Dzieje się tak na skutek zwiększenia ilości dopaminy w mózgu. Należy uważnie obserwować pacjentów oraz indywidualnie dostosować dawkę leku.

Podczas stosowania preparatów zawierających karbidopę istnieje ryzyko wystąpienia stanów depresyjnych z myślami samobójczymi. Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia pacjentów z występującą obecnie lub w przeszłości psychozą.

Pacjentów u których stwierdzono ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego oraz oddechowego, pacjentów z astmą oskrzelową, chorobami wątroby i nerek, chorobą wrzodową czy z zaburzeniami układu wewnątrzwydzielniczego należy szczególnie obserwować oraz ostrożnie podawać preparaty zawierające karbidopę.

Podczas początkowego dostosowywania dawki leku, szczególnie u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego,  z zaburzeniami rytmu serca pochodzenia komorowego lub przedsionkowego, należy regularnie monitorować czynność serca.

Należy stale monitorować ciśnienie wewnątrzgałkowe u pacjentów chorujących na jaskrę.

Nie zaleca się drastycznego zmniejszenia dawki leku, lub nagłego odstawienia preparatów zawierających karbidopę ze względu na ryzyko wystąpienia objawów podobnych do złośliwego zespołu neuroleptycznego (sztywność mięśni, wzrost temperatury ciała, zaburzenia psychiczne oraz zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w surowicy krwi.

Podczas długotrwałego leczenia preparatami zawierającymi karbidopę zaleca się regularnie badać czynność wątroby, nerek, układu krwiotwórczego oraz sercowo-naczyniowego.

Udowodniono, że pacjenci chorujący na Parkinsona mają większe ryzyko rozwoju czerniaka. Podczas stosowania preparatów zawierających karbidopę zaleca się systematycznie kontrolować stan skóry u dermatologa.

Nie zaleca się podawania preparatów z karbidopą dzieciom do 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących skuteczności oraz bezpieczeństwa stosowania.

Przeciwwskazania karbidopy do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie należy stosować preparatów zawierających karbidopę równocześnie z nieselektywnymi inhibitorami MAO oraz z selektywnymi inhibitorami MAO typu A. Leczenie karbidopą można rozpocząć nie szybciej niż 2 tyg po odstawieniu tych inhibitorów przez pacjenta.

Interakcje karbidopy z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie ilości leki zawierającego karbidope, który przedostaje się do krążenia przez przyspieszenie procesu opróżniania żołądka.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Nasilenie działań niepożądanych karbidopy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Zwiększenie stężenia leku zawierającego karbidopę. Konieczność dostosowania dawki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Entakapon (Entacapone) inhibitory COMT - inhibitory katecholo-O-metylotransferazy
Tolkapon (Tolcapone) inhibitory COMT - inhibitory katecholo-O-metylotransferazy
Ryzyko znacznego zmniejszenia ciśnienia tętniczego na skutek zmiany pozycji ciała.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Osłabienie działania preparatów zawierających karbidopę.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Zahamowanie działania leczniczego preparatów zawierających karbidope.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Papaweryna (Papaverine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Opóźnienie wchłaniania leku, nasilenie mimowolnych zaburzeń ruchowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromek Ipratropium (Ipratropium bromide) antagoniści receptora muskarynowego
Ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego, mimowolnych i nieskoordynowanych ruchów kończyn lub całego ciała tzw. dyskinezy,
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych

Interakcje karbidopy z pożywieniem

Dieta bogatobiałkowa może zaburzać wchłanianie leków zawierających lewodopę ze względu na konkurencyjne działanie niektórych aminokwasów.

Wpływ karbidopy na prowadzenie pojazdów

Nie zaleca się stosowania preparatów zawierających karbidopę podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Po spożyciu leku zawierającego karbidopę może wystąpić senność.

Inne rodzaje interakcji

Podczas stosowania preparatów zawierających karbidopę w połączeniu z lewodopą może dochodzić do zmian w niektórych wynikach badań laboratoryjnych. Zwiększeniu ulega stężenie mocznika oraz bilirubiny we krwi. Zwiększyć się może aktywność LDH oraz aminotransferaz AspAT i AlAT a także fosfatazy zasadowej. Wartość hematokrytu oraz stężenie hemoglobiny może ulec zmniejszeniu. Może dojść do zwiększenia stężenia glukozy oraz leukocytów w surowicy krwi. W moczu może pojawić się krew oraz bakterie

Preparatów zawierające połączenie karbidopy z lewodopą mogą powodować fałszywie dodatnie wyniki na obecność ciał ketonowych podczas analizy moczu testem paskowym.

Może pojawić się fałszywie ujemny wynik podczas oznaczenia glukozurii.

Wpływ karbidopy na ciążę

Karbidopa nie powinna być stosowana u kobiet w ciąży. Przeprowadzono badania na królikach, które wykazały, że stosowanie karbidopy w połączeniu z lewodopą może powodować zaburzenia budowy szkieletu oraz narządów wewnętrznych płodu.

Wpływ karbidopy na laktację

Karbidopa przenika do mleka matki. Nie powinno się karmić piersią podczas stosowania karbidopy.

Wpływ karbidopy na płodność

Stosowanie preparatów zawierających karbidopę u kobiet w okresie rozrodczym powinno być rozważone pod kątem potencjalnych korzyści dla zdrowia matki względem ryzyka dla dziecka.

Skutki uboczne (podanie doustne)

dyskineza
Bardzo często
dystonia
Bardzo często
nudności
Bardzo często
bezsenność
Często
ospałość
Często
depresja
Często
zwiększona motywacja
Często
jadłowstręt
Często
zaburzenia psychotyczne
Często
euforia
Często
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Często
kołatanie serca
Często
koszmary senne
Często
senność
Często
splątanie
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
urojenia
Często
uczucie zmęczenia
Często
wymioty
Często
omamy
Często
otępienie
Często
gorzki smak w ustach
Często
biegunka
Rzadko
wzdęcia
Rzadko
nadciśnienie tętnicze
Rzadko
ataksja
Rzadko
zwiększenie masy ciała
Rzadko
Dysfagia
Rzadko
obrzęk
Rzadko
ślinotok
Rzadko
chrypka
Rzadko
zaparcia
Rzadko
nasilone drżenie rąk
Rzadko
zmniejszenie masy ciała
Rzadko
bóle w klatce piersiowej
Rzadko
omdlenia
Niezbyt często
parestezje
Niezbyt często
pieczenie języka
Niezbyt często
pobudzenie
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
rozszerzenie źrenic
Niezbyt często
świąd
Niezbyt często
trombocytopenia
Niezbyt często
zaburzenia oddychania
Niezbyt często
zapalenie żył
Niezbyt często
zaburzenia myślenia
Niezbyt często
zwiększone libido
Niezbyt często
podwójne widzenie
Niezbyt często
czkawka
Niezbyt często
szczękościsk
Niezbyt często
bruksizm
Niezbyt często
krwawienie z przewodu pokarmowego
Niezbyt często
dezorientacja
Niezbyt często
bóle głowy
Niezbyt często
drgawki
Niezbyt często
zaczerwienienie
Niezbyt często
duszność
Niezbyt często
leukopenia
Niezbyt często
kurcz powiek
Niezbyt często
uaktywnienie utajonego zespołu Hornera
Niezbyt często
niedokrwistość hemolityczna
Niezbyt często
lęk
Niezbyt często
niestrawność
Niezbyt często
odrętwienie
Niezbyt często
nowotwory złośliwe
Niezbyt często
niewyraźne widzenie
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych
Niezbyt często
nowotwory łagodne
Niezbyt często
uderzenia gorąca
Częstotliwość nieznana
zawroty głowy
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania karbidopy

Na skutek przedawkowania preparatów zawierających połączenie karbidopy z lewodopą może dojść do dystonii oraz dyskinezy. Wczesnym objawem przedawkowania mogą być kurcze powiek.

Mechanizm działania karbidopy

Karbidopa jest inhibitorem dekarboksylazy aminokwasów aromatycznych. W lecznictwie występuje w preparatach złożonych razem  z lewodopą. Karbidopa nie przenika przez barierę krew-mózg. Jej działanie polega na hamowaniu pozamózgowej dekarboksylacji lewodopy, przez co większa ilość lewodopy zostaje przetransportowana do mózgu gdzie ulega przekształceniu w dopaminę, Dodanie karbidopy do produktu zawierającego lewodopę, zmniejsza ilość działań niepożądanych oraz pozwala na zmniejszenie podawanej dawki lewodopy.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Apomorfina
  • Bromokryptyna
  • Chinagolid
  • Dopamina
  • Kabergolina
  • Pirybedyl
  • Pramipeksol
  • Ropinirol
  • Rotygotyna

Wchłanianie karbidopy

Karbidopa ulega wchłanianiu w przewodzie pokarmowym. Karbidopa wydłuża okres półtrwania lewodopy do około 1,5 godziny. Pokarm spowalnia wchłanianie karbidopy, jednak nie ma to znaczenia klinicznego.

Dystrybucja karbidopy

Karbidopa nie przenika przez barierę krew-mózg. Substancja wiąże się z białkami osocza w 36%.

Metabolizm karbidopy

Karbidopa ulega metabolizmowi do 2 metabolitów głównych: kwasu α-metylo-3-metoksy-4-hydroksyfenylopropionowego oraz kwasu α-metylo-3,4-dihydroksyfenylopropionowego. Okres półtrwania karbidopy wynosi około 2 godz.

Wydalanie karbidopy

Karbidopa wydalana jest przez nerki. Oba metabolity są wydalane w postaci niezmienionej lub jako glukuronidy. 30% całkowitej ilości wydalanej z moczem stanowi karbidopa w postaci niezmienionej.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij