Karbachol, Carbacholum - Zastosowanie, działanie, opis

Karbachol należy do grupy agonistów receptorów muskarynowych. Pobudza także receptory nikotynowe. Karbachol jest stosowany w okulistyce podczas zabiegów w obrębie gałki ocznej. Podany we wstrzyknięciu powoduje szybkie zwężenie źrenicy. Jest stosowany także w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania (w Polsce jednak jedynie podczas zabiegów okulistycznych).

Karbachol podaje się we wstrzyknięciu do przedniej komory gałki ocznej. Jednorazowo podając 0,05 mg. Nie ustalono dawkowania dla dzieci. Dawkowanie dla osób w podeszłym wieku pozostaje takie samo jak u osób dorosłych.

Przeciwwskazaniem do użycia karbacholu jest nadwrażliwość na tę substancję.

Karbachol jako lek należący do agonistów receptorów cholinergicznych może dawać interakcje z glikozydami nasercowymi powodując nasilenie efektu chronotropowego ujemnego (zmniejszenie częstości skurczów serca). Ponad to karbchol może zmniejszyć skuteczność leków należących do grupy niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (pankuronium, wekuronium) i zwiększać czas działania depolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (suksametonium).

Karbachol po podaniu do gałki ocznej może prowadzić do zaburzenia widzenia o nasilonym charakterze. Należy zachować dużą ostrożność podczas prowadzenia samochodów i innych pojazdów mechanicznych.

Karbachol może nasilić  pooperacyjne przekrwienie tęczówki.

Miłorząb japoński (Ginko biloba) może nasilić działania niepożądane karbacholu.

Karbachol jest zaliczany do kategorii C według FDA (Food and Drug Administration, Agencja Żywności i Leków). Nie przeprowadzono odpowiednich badań po podaniu miejscowym karbacholu we wstrzyknięciu do oka u kobiet ciężarnych. Z tego powodu decyzja o wykorzystaniu karbacholu powinna być rozpatrzona przez lekarza, gdy ewentualne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Nie przeprowadzono odpowiednich badań, które określiłyby stopień przenikania karbacholu do mleka matki karmiącej po podaniu do gałki ocznej. Karbachol jest lekiem prawdopodobnie bezpiecznym podczas laktacji, natomiast nie można wykluczyć wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.

Po miejscowym podaniu karbacholu do oczu najczęstszym działaniem niepożądanym jest ból głowy i wzrost ciśnienia wewnątrz gałki ocznej. Karbachol może wywołać także zaburzenia o charakterze miejscowym w oku, takie jak zamazane widzenie, pogorszenie widzenia w ciemności, ból w oku po podaniu, zwężenie źrenicy i stany zapalne struktur oka. Rzadko zgłaszano odwarstwienie siatkówki. Ponad to karbachol może spowodować zmętnienie rogówki, zwyrodnienie rogówki lub jej obrzęk. Pozostałe działania niepożądane po miejscowym podaniu karbacholu obejmują wymioty, nadpotliwość, uczucie parcia na pęcherz moczowy.

Po przedawkowaniu karbacholu mogą pojawić się zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności i wymioty, skurcze żołądka), układu sercowo-naczyniowego (bradykardia, spadek ciśnienia tętniczego krwi) a także układu oddechowego (duszności, atak astmy). Dodatkowo opisywano przypadki ślinotoku i omdlenia.

Karbachol jest agonistą receptorów muskarynowych M1 oraz M2, a także receptorów nikotynowych. Należy do grupy leków zwanych parasympatykomimetykami, czyli leków działających na organizm analogicznie do acetylocholiny (leki cholinergiczne). Karbachol działa na mięśniówkę zwieracza tęczówki, poprzez pobudzenie zakończeń nerwów ruchowych tęczówki. Powoduje to zwężenie źrenicy i prowadzi do spadku ciśnienia w gałce ocznej.

Karbachol po podaniu na rogówkę jest słabo wchłaniany. Absorpcję leku można zwiększyć przez dodatek substancji nawilżających oko. Nie wchłania się z przewodu pokarmowego.

Karbachol nie przenika przez barierę krew-mózg.

Karbachol pod względem chemicznym jest estrem karbamylowym (cząsteczka karbacholu zawiera grupę karbaminową, a nie acetylową). Ta zmiana powoduje, że nie ulega łatwej hydrolizie przez enzymy: acetylocholinoesterazę lub niespecyficzne cholinoesterazy. Metabolizowany jest do choliny dwukrotnie dłużej niż acetylocholina.

Działanie karbacholu w gałce ocznej po wstrzyknięciu do komory przedniej oka utrzymuje się około 24 godzin.

Badania na zwierzętach wykazały że karbachol eliminowany jest głównie z moczem.