Encyklopedia leków

Karbachol, Carbachol, Carbacholum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o karbacholu

Rok wprowadzenia na rynek
1972
Substancje aktywne
karbachol
Działanie karbacholu
przeciwjaskrowe (obniża ciśnienie w gałce ocznej)
Postacie karbacholu
krople do oczu, roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Okulistyka
Rys historyczny karbacholu

W 1972 roku karbachol został zatwierdzony do lecznictwa przez US FDA (United States Food and Drug Administration). Podmiotem odpowiedzialnym był Alcon Labs. Cztery lata później karbachol został wprowadzony na rynek przez Alcon Switzerland decyzją Swissmedic, czyli Szwajcarskiej Agencji Produktów Leczniczych. 

Wzór sumaryczny karbacholu

C6H15N2O2

Spis treści

Wskazania do stosowania karbacholu

Karbachol należy do grupy agonistów receptorów muskarynowych. Pobudza także receptory nikotynowe. Karbachol jest stosowany w okulistyce podczas zabiegów w obrębie gałki ocznej. Podany we wstrzyknięciu powoduje szybkie zwężenie źrenicy. Jest stosowany także w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania (w Polsce jednak jedynie podczas zabiegów okulistycznych).

Dawkowanie karbacholu

Karbachol podaje się we wstrzyknięciu do przedniej komory gałki ocznej. Jednorazowo podając 0,05 mg. Nie ustalono dawkowania dla dzieci. Dawkowanie dla osób w podeszłym wieku pozostaje takie samo jak u osób dorosłych.

Przeciwskazania do stosowania karbacholu

Przeciwwskazaniem do użycia karbacholu jest nadwrażliwość na tę substancję.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania karbacholu

Karbachol jako lek należący do agonistów receptorów cholinergicznych może dawać interakcje z glikozydami nasercowymi powodując nasilenie efektu chronotropowego ujemnego (zmniejszenie częstości skurczów serca). Ponad to karbchol może zmniejszyć skuteczność leków należących do grupy niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (pankuronium, wekuronium) i zwiększać czas działania depolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (suksametonium).

Interakcje karbacholu z innymi substancjami czynnymi

nasilenie efektu chronotropowego ujemnego (zmniejszenie częstości skurczów serca)
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
nasilenie działania zwiotczającego na mięśnie
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Suksametonium (Suxamethonium chloride) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - pochodne choliny
osłabienie działania zwiotczającego mięśnie
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pankuronium (Pancuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Pipekuronium (Pipecuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Rokuronium (Rocuronium, rocuronium bromide) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Wekuronium (Vecuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
nasilenie działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Ambenonium (Ambenonium) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Aprotynina (Aprotinin) leki przeciwzakrzepowe - aminokwasy i pochodne
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Distygmina (Distigmime) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Donepezil (Donepezil) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Galantamina (Galantamine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Kolistyna (kolistymetat sodowy) (Colistin) antybiotyki polipeptydowe
Memantyna (Memantine) antagoniści receptora NMDA
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Pankuronium (Pancuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Satolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
zmniejszenie siły działania karbacholu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amikacyna (Amikacin) aminoglikozydy
Framycetyna (Framycetin) antybiotyki - INNE
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Kolistyna (kolistymetat sodowy) (Colistin) antybiotyki polipeptydowe
Tobramycyna (Tobramycin) aminoglikozydy

Wpływ karbacholu na prowadzenie pojazdów

Karbachol po podaniu do gałki ocznej może prowadzić do zaburzenia widzenia o nasilonym charakterze. Należy zachować dużą ostrożność podczas prowadzenia samochodów i innych pojazdów mechanicznych.

Inne rodzaje interakcji

Karbachol może nasilić  pooperacyjne przekrwienie tęczówki.

Miłorząb japoński (Ginko biloba) może nasilić działania niepożądane karbacholu.

 

Wpływ karbacholu na ciążę

Karbachol jest zaliczany do kategorii C według FDA (Food and Drug Administration, Agencja Żywności i Leków). Nie przeprowadzono odpowiednich badań po podaniu miejscowym karbacholu we wstrzyknięciu do oka u kobiet ciężarnych. Z tego powodu decyzja o wykorzystaniu karbacholu powinna być rozpatrzona przez lekarza, gdy ewentualne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Wpływ karbacholu na laktację

Nie przeprowadzono odpowiednich badań, które określiłyby stopień przenikania karbacholu do mleka matki karmiącej po podaniu do gałki ocznej. Karbachol jest lekiem prawdopodobnie bezpiecznym podczas laktacji, natomiast nie można wykluczyć wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.

Inne możliwe skutki uboczne

Po miejscowym podaniu karbacholu do oczu najczęstszym działaniem niepożądanym jest ból głowy i wzrost ciśnienia wewnątrz gałki ocznej. Karbachol może wywołać także zaburzenia o charakterze miejscowym w oku, takie jak zamazane widzenie, pogorszenie widzenia w ciemności, ból w oku po podaniu, zwężenie źrenicy i stany zapalne struktur oka. Rzadko zgłaszano odwarstwienie siatkówki. Ponad to karbachol może spowodować zmętnienie rogówki, zwyrodnienie rogówki lub jej obrzęk. Pozostałe działania niepożądane po miejscowym podaniu karbacholu obejmują wymioty, nadpotliwość, uczucie parcia na pęcherz moczowy.

Objawy przedawkowania karbacholu

Po przedawkowaniu karbacholu mogą pojawić się zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności i wymioty, skurcze żołądka), układu sercowo-naczyniowego (bradykardia, spadek ciśnienia tętniczego krwi) a także układu oddechowego (duszności, atak astmy). Dodatkowo opisywano przypadki ślinotoku i omdlenia.

Mechanizm działania karbacholu

Karbachol jest agonistą receptorów muskarynowych M1 oraz M2, a także receptorów nikotynowych. Należy do grupy leków zwanych parasympatykomimetykami, czyli leków działających na organizm analogicznie do acetylocholiny (leki cholinergiczne). Karbachol działa na mięśniówkę zwieracza tęczówki, poprzez pobudzenie zakończeń nerwów ruchowych tęczówki. Powoduje to zwężenie źrenicy i prowadzi do spadku ciśnienia w gałce ocznej.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Pilokarpina

Wchłanianie karbacholu

Karbachol po podaniu na rogówkę jest słabo wchłaniany. Absorpcję leku można zwiększyć przez dodatek substancji nawilżających oko. Nie wchłania się z przewodu pokarmowego.

Dystrybucja karbacholu

Karbachol nie przenika przez barierę krew-mózg.

Metabolizm karbacholu

Karbachol pod względem chemicznym jest estrem karbamylowym (cząsteczka karbacholu zawiera grupę karbaminową, a nie acetylową). Ta zmiana powoduje, że nie ulega łatwej hydrolizie przez enzymy: acetylocholinoesterazę lub niespecyficzne cholinoesterazy. Metabolizowany jest do choliny dwukrotnie dłużej niż acetylocholina.

Wydalanie karbacholu

Działanie karbacholu w gałce ocznej po wstrzyknięciu do komory przedniej oka utrzymuje się około 24 godzin.

Badania na zwierzętach wykazały że karbachol eliminowany jest głównie z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij