Ambenonium, Ambenonium - Zastosowanie, działanie, opis

Ambenonium jest rekomendowane do leczenie objawowego miastenii (miastenia gravis) - nużliwości mięśni. Poza Polską jest również zarejestrowane w terapii pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego.

Dawkowanie jest uzależnione od jednostki chorobowej, stanu pacjenta, odpowiedzi na leczenie, masy ciała i jest ustalane indywidualnie przez doświadczonych lekarzy.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osoby dorosłej mieszczą się w zakresie od 5 do 25 mg, podawanych 3 - 4 razy w ciągu doby.

W celu minimalizowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego ambenonium przyjmuje się podczas posiłku.

Przeciwwskazaniem bezwzględnym do wdrożenia terapii ambenonium są reakcje nadwrażliwości oraz ciąża.

Specjalnych środków ostrożności wymaga stosowanie ambenonium  u pacjentów z astmą, chorobą Parkinsona, mechaniczną niedrożnością przewodu pokarmowego lub dróg moczowych. U pacjentów z bradykardią lub zaburzeniami przewodnictwa w sercu należy wdrożyć szczególne monitorowanie terapii .

Ze względu na maskowanie objawów przedawkowania ambenonium, nie zaleca się w trakcie terapii podawania atropiny i innych cholinolityków (skopolamina, bromek ipratropium).

Ambenonium nie należy łączyć z edrofonium i neostygminą (inne cholinomimetyki) ze względu na addycję działania oraz z atropiną i jej pochodnymi, ze względu na ryzyko maskowania objawów przedawkowania. Dodatkowo nie łączy się z lekami wpływającymi hamująco na  układ autonomiczny (mekamylamina, pempidyna).

Brak jest danych na temat negatywnego wpływu ambenonium na prowadzenie pojazdów. Jednakże jeśli u pacjenta dojdzie do zwężenia źrenic, niewyraźnego widzenia, lęku lub zawrotów głowy może się to realnie przekładać na sprawność psycho-fizyczną. Należy wówczas zachować ostrożność podczas prowadzenia i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Brak jest wystarczających badań dotyczących stosowania ambenonium w czasie ciąży. Dlatego nie należy stosować tego leku gdy kobieta jest w ciąży.

Brak jest badań donoszących o przenikaniu ambenonium do mleka kobiecego. Z tego względu stosowanie w okresie laktacji jest przeciwwskazane.

Brak jest badań dotyczących wpływu ambenonium na płodność.

Przedawkowanie ambenonium może objawiać się  nadpotliwością,  ślinotokiem, bladością skóry i błon śluzowych, zwężeniem źrenic, niewyraźnym widzeniem, częstomoczem. Dodatkowo mogą być objawy że strony układu krążenia: wzrost ciśnienia krwi, bradykardia, zaburzenie przewodnictwa w sercu.

Pojawiają się zaburzenia żołądkowo - jelitowe, nasilony lęk i zawroty głowy.

Ze strony układu mięśniowego manifestują się: drżenie mięśni, porażenie i osłabienie mięśni języka, szyi  i barków.

U osoby, u której doszło do  przedawkowania ambenonium należy wykonać płukanie żołądka i podać dożylnie siarczan atropiny (0,25mg) oraz metylosiarczan pralidoksymu (10mg/kg m.c/dobę).

Ambenonium zwiększa  kurczliwość mięśni szkieletowych poprzez hamowanie acetylocholinoesterazy w sposób konkurencyjny i odwracalny poprzez jej  wiązanie w miejscu anionowym. Efektem tego jest blokowanie miejsca wiązania acetylocholiny. Dochodzi do gromadzenia się acetylocholiny w synapsach nerwowych cholinergicznych. Dzięki temu ułatwione jest przekazywanie impulsów przez połączenie mięśniowo-nerwowe i skurcz mięśni.

Ambenonium jest słabo wchłaniany z przewodu pokarmowego. Po podaniu jednej dawki (5-10mg) maksymalne stężenie ambenonium osiągane jest po 2 godzinach i wynosi 20-40ng/ml.

Metabolizm ambenonium ma charakter wątrobowy.