Ibuprofen, Ibuprofenum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o ibuprofenie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1974
- Substancje aktywne
-
ibuprofen, ibuprofen z lizyną
- Działanie ibuprofenu
-
przeciwbólowe (bez opioidów), przeciwgorączkowe, przeciwzapalne
- Postacie ibuprofenu
-
czopki doodbytnicze, kapsułki, kapsułki do żucia, roztwór do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, tabletki, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, tabletki powlekane, zawiesina doustna, żel
- Układy narządowe
-
układ kostny, układ mięśniowy, układ moczowy, układ nerwowy i narządy zmysłów, układ płciowy żeński, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
- Specjalności medyczne
-
Chirurgia dziecięca, Chirurgia ogólna, Chirurgia stomatologiczna, Chirurgia szczękowo - twarzowa, Choroby wewnętrzne, Fizjoterapia, Gastroenterologia, Geriatria, Ginekologia i położnictwo, Medycyna rodzinna, Medycyna sportowa, Nefrologia, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu, Otolaryngologia, Pediatria, Rehabilitacja medyczna, Reumatologia, Stomatologia dziecięca, Stomatologia ogólna, Urologia
- Rys historyczny ibuprofenu
-
Ibuprofen został zsyntetyzowany na początku lat 60 ubiegłego wieku, przez naukowców pracujących dla brytyjskiego koncernu farmaceutycznego Boots. Badacze ci poszukiwali nowych cząsteczek przeciwzapalnych, opierając się na strukturze aspiryny. Opracowali ponad 600 nowych związków, aż odkryli, że otrzymany przez nich brufen (początkowa nazwa ibuprofenu) wykazuje silniejsze działanie przeciwzapalne niż referencyjna aspiryna. W 1969 roku wprowadzono cząsteczkę na rynek angielski.
W 1974 roku, amerykańska firma Upjohn Company, uzyskała licencję od koncernu brytyjskiego na komercyjną produkcję ibuprofenu. Początkowym wskazaniem do leczenia cząsteczką był ból towarzyszący zwyrodnieniu stawów. Kilka lat później, także sam Boots wprowadził swój lek zawierający ibuprofen na rynek amerykański. Niedługo potem ibuprofen otrzymał status leku over-the-counter (bez recepty), zyskując dużą popularność jako związek o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym.
W 1985 roku, po wygaśnięciu ochrony patentowej, rozpoczęła się produkcja generyczna leków zawierających ibuprofen.
- Wzór sumaryczny ibuprofenu
-
C13H18O2
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające ibuprofen
- Wskazania do stosowania ibuprofenu
- Dawkowanie ibuprofenu
- Przeciwskazania do stosowania ibuprofenu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ibuprofenu
- Przeciwwskazania ibuprofenu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje ibuprofenu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje ibuprofenu z pożywieniem
- Interakcje ibuprofenu z alkoholem
- Wpływ ibuprofenu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ ibuprofenu na ciążę
- Wpływ ibuprofenu na laktację
- Wpływ ibuprofenu na płodność
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania ibuprofenu
- Mechanizm działania ibuprofenu
- Wchłanianie ibuprofenu
- Dystrybucja ibuprofenu
- Metabolizm ibuprofenu
- Wydalanie ibuprofenu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające ibuprofen
Wskazania do stosowania ibuprofenu
Ibuprofen jest stosowany w gorączce o różnym podłożu (także przy występowaniu infekcji wirusowej czy odczynach poszczepiennych).
Ze względu na komponentę przeciwzapalną i przeciwbólową, ibuprofen jest używany w łagodzeniu objawów reumatoidalnego zapalenia stawów oraz choroby zwyrodnieniowej stawów.
Wskazaniem do stosowania ibuprofenu jest leczenie bólu różnego pochodzenia:
- ból głowy;
- ból gardła;
- ból mięśni;
- ból miesiączkowy;
- ból uszu spowodowany zapaleniem ucha środkowego;
- ból zębów, w tym także bolesne ząbkowanie.
Duże dawki ibuprofenu są wykorzystywane w terapii mukowiscydozy, zmniejszają procesy zapalne towarzyszące chorobie.
Ibuprofen jest stosowany w neonatologii, do zamykania przewodu Botalla (przewodu tętniczego, łączącego aortę z tętnicą płucną).
Ze względu na możliwość retencji sodu i podnoszenia ciśnienia tętniczego wywołanego działaniem NLPZ, ibuprofen jest czasem wykorzystywany w ciężkiej hipotonii ortostatycznej (stany spadków wartości ciśnienia tętniczego spowodowane zmianą pozycji ciała).
Dawkowanie ibuprofenu
Podczas terapii ibuprofenem powinno się stosować jak najmniejszą skuteczną dawkę leku przez jak najkrótszy okres trwania leczenia.
Doustnie ibuprofen należy przyjmować po posiłku, aby zmniejszyć podrażnienie przewodu pokarmowego.
Dawka stosowana w leczeniu jest zależna od wieku pacjenta, jednostki chorobowej oraz wydolności wewnątrznarządowej.
Przy podaniu doustnym dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych to od 1200 mg do 1800 mg. Nie należy przekraczać 2400 mg na dobę. U dzieci poniżej 12 roku życia, zwykle stosuje się 20 mg/kg masy ciała (przy młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniu stawów do 40 mg/kg masy ciała). Osoby w podeszłym wieku ze względu na wzrost ryzyka wystąpienia działań niepożądanych i możliwe interakcje powinny być leczone najmniejszymi skutecznymi dawkami.
Pacjenci z upośledzoną czynnością wątroby lub nerek również powinni mieć ustalone indywidualne dawkowanie zależne od stopnia niewydolności narządów wewnętrznych.
Przy podaniu dożylnym maksymalna dawka dobowa dla osób dorosłych wynosi 1200 mg. Pacjenci w wieku podeszłym oraz z niewydolnością nerek lub wątroby, podobnie jak przy podaniu doustnym podlegają dawkowaniu indywidualnemu.
Przy podaniu na skórę stosowane dawki ibuprofenu to zwykle około 20 mg na dobę, co odpowiada 600 mg ibuprofenu.
Przeciwskazania do stosowania ibuprofenu
Przeciwwskazaniem do stosowania ibuprofenu jest nadwrażliwość na substancję czynną bądź na inne leki z grupy NLPZ, w tym także wystąpienie w przeszłości objawów alergii po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego (łącznie z astmą aspirynową).
Wśród przeciwwskazań można wyróżnić także:
- czynną lub występującą w przeszłości chorobę wrzodową żołądka lub dwunastnicy;
- perforacje lub krwawienia z przewodu pokarmowego powstałe po stosowaniu NLPZ;
- ciężką niewydolność nerek, wątroby lub serca;
- skazę krwotoczną.
Stosowanie ibuprofenu jest również przeciwwskazane w III trymestrze ciąży.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ibuprofenu
Leczenie ibuprofenem powinno być przeprowadzone przy stosowaniu najmniejszej skutecznej dawki leku i w najkrótszym możliwym czasie. Wydłużenie terapii oraz wykorzystywanie wysokich dawek substancji zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Ibuprofen należy stosować ostrożnie u osób z układowym toczniem rumieniowatym oraz u pacjentów z chorobą mieszaną tkanki łącznej, gdyż odnotowano wzrost ryzyka zachorowania na aseptyczne zapalenie opon mózgowych w czasie terapii lekiem.
Osoby z przewlekłymi chorobami przewodu pokarmowego (wrzody, choroba Leśniowskiego-Crohna i inne stany zapalne jelit), a także pacjenci w starszym wieku, są szczególnie narażone na wystąpienie krwawień i innych uszkodzeń układu trawiennego podczas stosowania ibuprofenu. Ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego jest również nasilone podczas jednoczesnego przyjmowania leków przeciwzakrzepowych.
Pacjenci kardiologiczni powinni zachować ostrożność podczas przyjmowania ibuprofenu. Substancja może powodować obrzęki, retencję sodu, podwyższenie ciśnienia krwi, a także osłabia działanie wielu leków stosowanych w chorobach sercowo-naczyniowych. Należy pamiętać, że terapia z wykorzystaniem dużych dawek ibuprofenu (ponad 2400 mg na dobę) przez długi okres czasu wiąże się ze wzrostem wystąpienia ostrych incydentów kardiologicznych, takich jak udar czy zawał serca.
Ibuprofen stosowany przewlekle znosi przeciwpłytkowe działanie kwasu acetylosalicylowego. Pacjenci kardiologiczni powinni unikać długotrwałego przyjmowania tej substancji w trakcie terapii niskimi dawkami kwasu acetylosalicylowego lub zaleca się zachowanie odpowiedniego odstępu między zażywaniem obydwu leków.
Osoby z niewydolnością nerek powinny podlegać indywidualnym schematom dawkowania, gdyż stosowanie ibuprofenu może doprowadzić do pogłębienia zaburzeń w obrębie tych narządów. Nefrotoksyczność substancji wzrasta podczas jednoczesnego przyjmowania innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych oraz u pacjentów odwodnionych.
Ze względu na wydłużenie okresu półtrwania u pacjentów z niewydolnością wątroby i wzrost ryzyka działań niepożądanych, osoby te powinny zachować ostrożność w trakcie terapii lekiem.
Ibuprofen może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym także zagrażający życiu zespół Stevensa-Johnsona oraz martwicę toksyczno-rozpływną naskórka. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek reakcji nadwrażliwości należy przerwać terapię ibuprofenem.
Podczas terapii ibuprofenem mogą wystąpić zaburzenia widzenia (mroczki, zakłócenia postrzegania barw). Jeśli takie objawy wystąpią, należy odstawić lek i udać się na badanie okulistyczne.
Stosowanie ibuprofenu może utrudniać zajście w ciążę oraz zwiększa ryzyko poronień zwłaszcza w I trymestrze. Kobiety planujące potomstwo powinny unikać przyjmowania substancji.
Przeciwwskazania ibuprofenu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Stosowanie ibuprofenu z innymi lekami z grupy NLPZ (niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi), zwłaszcza wybiórczych inhibitorów COX-2, zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w czasie terapii.
Interakcje ibuprofenu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Apiksaban (Apixaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Ibrutynib (Ibrutinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ibrytumomab (Ibritumomab) | radiofarmaceutyki |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Deksibuprofen (Dexibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Pemetreksed (Pemetrexed) | antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego) |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas 5-aminolewulinowy (5-aminolevulinic acid) | leki stosowane w terapii fotodynamicznej |
Metoksalen (Methoxsalen) | substancje czynne stosowane w dermatologii |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aceklofenak (Aceclofenac) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Acemetacyna (Acemetacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Celekoksyb (Celecoxibum) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Deksketoprofen (Dexketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Etorykoksyb (Etoricoxib) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Fenylobutazon (Phenylbutazone) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Indometacyna (Indomethacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Ketoprofen (Ketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Ketorolak (Ketorolac) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Lornoksykam (Lornoxicam) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Metamizol (Metamizole) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Nabumeton (Nabumetone) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Naproksen (Naproxen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Nimesulid (Nimesulide) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Piroksykam (Piroxicam) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Salicylamid (Salicylamide) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Diklofenak (Diclofenac) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Bemiparyna (Bemiparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Dabigatran (Dabigatran) | leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny |
Dalteparyna (Dalteparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Fondaparynuks (Fondaparinux) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Heparyna (Heparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Klopidogrel (Clopidogrel) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Nadroparyna (Nadroparin calcium) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Parnaparyna (Parnaparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Prasugrel (Prasugrel) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Rywaroksaban (Rivaroxaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Sulodeksyd (Sulodexide) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Tikagrelor (Ticagrelor) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Tiklopidyna (Ticlopidine) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Worapaksar (Vorapaksar) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Enoksaparyna (Enoxaparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Betametazon (Betamethasone) | glikokortykosteroidy |
Deksametazon (Dexamethasone) | glikokortykosteroidy |
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) | mineralokortykosteroidy |
Fluocynolon (Fluocinolone acetonide) | glikokortykosteroidy |
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) | glikokortykosteroidy |
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) | glikokortykosteroidy |
Prednizolon (Prednisolone) | glikokortykosteroidy |
Prednizon (Prednisone) | glikokortykosteroidy |
Triamcynolon (Triamcinolone) | glikokortykosteroidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alendronian sodu (Sodium alendronate, alendronic acid) | bisfosfoniany |
Klodronian (Clodronate) | bisfosfoniany |
Kwas ibandronowy (Ibandronic acid) | bisfosfoniany |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) | fluorochinolony |
Kwas pipemidynowy (Pipemidic acid) | chinolony - inhibitory gyrazy |
Lewofloksacyna (Levofloxacin) | fluorochinolony |
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) | fluorochinolony |
Norfloksacyna (Norfloxacin) | fluorochinolony |
Ofloksacyna (Ofloxacin) | fluorochinolony |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amikacyna (Amikacin) | aminoglikozydy |
Gentamycyna (Gentamicin) | aminoglikozydy |
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Streptomycyna (Streptomycin) | aminoglikozydy |
Tenofowir (Tenofovir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Tobramycyna (Tobramycin) | aminoglikozydy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Citalopram (Citalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Duloksetyna (Duloxetine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Escitalopram (Escitalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Fluoksetyna (Fluoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Fluwoksamina (Fluvoxamine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Paroksetyna (Paroxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Sertralina (Sertraline) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Wenlafaksyna (Venlafaxine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Benazepryl (Benazepril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Chinapryl (Quinapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Cilazapryl (Cilazapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Eplerenon (Eplerenone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Eprosartan (Eprosartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Fozynopryl (Fosinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Imidapryl (Imidapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Irbesartan (Irbesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Kandesartan (Candesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Lizynopryl (Lisinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Losartan (Losartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Olmesartan (Olmesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Peryndopryl (Perindopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Ramipryl (Ramipril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Sakubitryl (Sacubitril) | inhibitory neprylizyny |
Spironolakton (Spironolactone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Telmisartan (Telmisartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Trandolapryl (Trandolapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Walsartan (Valsartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Zofenopryl (Zofenopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorotalidon (Chlorthalidone) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Indapamid (Indapamide) | sulfonamidy |
Torasemid (Torasemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aliskiren (Aliskiren) | inne leki nasercowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Desmopresyna (Desmopressin) | wazopresyna i analogi |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acebutolol (Acebutolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Amlodypina (Amlodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Betaksolol (Betaxolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Bisoprolol (Bisoprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Celiprolol (Celiprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Esmolol (Esmolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Felodypina (Felodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Isradypina (Isradypine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Karteolol (Carteolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Karwedilol (Carvedilol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Lacydypina (Lacidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Nebiwolol (Nebivolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Nimodypina (Nimodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Nitrendypina (Nitrendipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Pindolol (Pindolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Tymolol (Timolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Metipranolol (Metipranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Glimepiryd (Glimepiride) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glipizyd (Glipizide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Nateglinid (Nateglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Repaglinid (Repaglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Iloprost (Iloprost) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Naltrekson (Naltrexone) | antagoniści receptora opioidowego |
Nimesulid (Nimesulide) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Pegaspargaza (Pegaspargase) | inne cytostatyki pochodzenia naturalnego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ciprofibrat (Ciprofibrate) | fibraty |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Zydowudyna (Azydotymidyna, AZT) (Zidovudine) | nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bencyklan (Bencyclane) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Mesalazyna (Mesalazine) | pochodne kwasu aminosalicylowego |
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) | pochodne kwasu aminosalicylowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aprepitant (Aprepitant) | antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1 |
Fosaprepitant (Fosaprepitant) | antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Flukonazol (Fluconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Worykonazol (Voriconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Pioglitazon (Pioglitazone) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Donepezil (Donepezil) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Milnacypran (Milnacipran) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Melatonina (Melatonin) | melatonina i analogi |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ospemifen (Ospemifene) | SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego |
Raloksyfen (Raloxifene) | SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Kwas walproinowy (Valproic acid) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Lakozamid (Lacosamide) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Drospirenon (Drospirenone) | progestageny |
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Interakcje ibuprofenu z pożywieniem
Pokarm opóźnia proces wchłaniania ibuprofenu z przewodu pokarmowego, ale nie zmniejsza biodostępności substancji. Przyjmowanie ibuprofenu po posiłkach zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego.
Interakcje ibuprofenu z alkoholem
Spożywanie alkoholu w trakcie terapii ibuprofenem zwiększa ryzyko wystąpienia niewydolności nerek. Łączne stosowanie z alkoholem może doprowadzić do uszkodzenia przewodu pokarmowego, w tym do wystąpienia krwawień (szczególnie narażeni są pacjenci z wrzodami żołądka i dwunastnicy). Alkohol może także nasilać neurologiczne działania niepożądane ibuprofenu.
Wpływ ibuprofenu na prowadzenie pojazdów
Brak wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn przy krótkotrwałym bądź jednorazowym stosowaniu ibuprofenu. Natomiast niektóre działania niepożądane (zawroty głowy, zmęczenie nasilone przy jednoczesnym spożyciu alkoholu, bądź występujące przy zażywaniu dużych dawek substancji), mogą wpływać negatywnie na zdolność obsługiwania maszyn lub prowadzenia pojazdów.
Wpływ ibuprofenu na ciążę
Badania na zwierzętach wykazały, że ibuprofen może mieć negatywny wpływ na przebieg ciąży, a także na rozwój zarodkowo-płodowy. Uważa się, że ryzyko wystąpienia tego typu działań niepożądanych wzrasta, wraz ze zwiększeniem stosowanej ilości leku lub wydłużeniem czasu stosowania ibuprofenu.
Terapia ibuprofenem w czasie ciąży może skutkować zwiększonym ryzykiem poronienia (szczególnie w pierwszym trymestrze ciąży) oraz wzrostem występowania wad serca i wytrzewień. Dlatego kobiety w I i II trymestrze ciąży powinny stosować ibuprofen w jak najmniejszych dawkach i możliwie jak najkrócej.
Ibuprofen jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży, ponieważ może wywołać u płodu:
- przedwczesne zamknięcie przewodu Botalla (przewodu tętniczego), prowadzącego do nadciśnienia płucnego i uszkodzenia serca oraz płuc;
- zaburzenia funkcji nerek skutkujących ich niewydolnością z towarzyszącym małowodziem;
- wydłużenie czasu krwawienia.
W końcowym okresie ciąży, ibuprofen u kobiet rodzących może zahamować skurcze macicy i wydłużać akcję porodową lub opóźniać poród oraz hamować procesy krzepnięcia krwi.
Decyzję o stosowaniu ibuprofenu podczas ciąży podejmuje lekarz.
Wpływ ibuprofenu na laktację
Ibuprofen przenika do mleka matki w znikomej ilości, nieistotnej klinicznie. Nie istnieją doniesienia o działaniach niepożądanych, występujących u dziecka karmionego przez matkę przyjmującą lek. W związku z tym ibuprofen klasyfikuje się jako lek zgodny z karmieniem piersią (bezpieczny podczas karmienia piersią).
Decyzję o stosowaniu ibuprofenu podczas karmienia piersią podejmuje lekarz.
Wpływ ibuprofenu na płodność
Ibuprofen może zaburzać owulacje u kobiet - działanie to jest przemijające i ustępuje po zaprzestaniu stosowania substancji. Ibuprofen może wywierać negatywny wpływ na płodność. Należy rozważyć zaprzestanie stosowania ibuprofenu u kobiet, które mają problem z zajściem w ciążę.
Skutki uboczne
- ból brzucha
- zgaga
- nudności
- senność
- ból głowy
- biegunka
- zaparcia
- zapalenie błony śluzowej żołądka
- wzdęcia
- wymioty
- świąd
- pokrzywka
- zawroty głowy
- trombocytopenia
- pobudzenie
- obrzęki
- drażliwość
- smoliste stolce
- toksyczne martwicze oddzielanie naskórka
- obrzęk twarzy
- szumy uszne
- krwawe wymioty
- nasilenie objawów wrzodziejącego zapalenia okrężnicy i choroby Crohna
- śródmiąższowe zapalenie nerek
- martwica brodawek nerkowych
- aseptyczne zapalenie opon mózgowych
- wrzodziejące zapalenie jamy ustnej
- anemia
- zmniejszenie ilości wydalanego moczu
- zaostrzenie astmy
- rumień wielopostaciowy
- reakcje psychotyczne
- depresja
- wstrząs anafilaktyczny
- pancytopenia
- zespół Stevensa-Johnsona
- agranulocytoza
- krwawienie z żołądka lub jelit
- leukopenia
- zaburzenia czynności wątroby
- nadciśnienie tętnicze
- ostra niewydolność nerek
- tachykardia
- niewydolność serca
- perforacja przewodu pokarmowego
- zespół DRESS
- incydenty zakrzepowo-zatorowe
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie dożylne ibuprofenu: obrzęk, krwiak w miejscu wstrzyknięcia, mogą również wystąpić uczucie pieczenia, ból oraz reakcje nadwrażliwości w miejscu podania.
Podanie zewnętrzne (miejscowe) ibuprofenu: mrowienie i zaczerwienienie skóry oraz powierzchniowe reakcje nadwrażliwości w miejscu podania.
Objawy przedawkowania ibuprofenu
Po przedawkowaniu ibuprofenu mogą wystąpić zaburzenia neurologiczne takie jak:
- szumy uszne;
- ból głowy;
- senność;
- ataksja;
- zaburzenia równowagi;
- napady drgawkowe;
- utrata przytomności.
Przedawkowanie substancji może także powodować nudności, wymioty, ból brzucha oraz krwawienie z przewodu pokarmowego. Możliwe są zaburzenia czynności wątroby i nerek. Ze strony układu sercowo-naczyniowego mogą pojawić się spadki ciśnienia, zaburzenia rytmu serca, sinica oraz depresja oddechowa. Ciężkie zatrucie skutkuje rozwinięciem się kwasicy metabolicznej.
Mechanizm działania ibuprofenu
Ibuprofen należy do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
Mechanizm działania ibuprofenu opiera się na kompetycyjnym hamowaniu aktywności enzymów uczestniczących w syntezie prostaglandyn i tromboksanów (cząsteczek biorących udział w powstawaniu reakcji zapalnej w organizmie). Ibuprofen jest inhibitorem cyklooksygenazy, wykazuje porównywalne powinowactwo do obu form enzymu: COX-1 oraz COX-2. Izoforma COX-1 jest produkowana stale przez organizm i reguluje wiele fizjologicznych procesów komórkowych, natomiast odmiana COX-2, jest wytwarzana w czasie przebiegu procesów zapalnych. Działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz przeciwzapalne wynika z hamowania izoformy COX-2. Skutki uboczne pojawiające się w trakcie terapii ibuprofenem, takie jak: uszkodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego, dysfunkcje nerek czy wydłużenie czasu krzepnięcia, są następstwem hamowania odmiany COX-1.
Wchłanianie ibuprofenu
Ibuprofen dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (w około 80%), w większości proces ten zachodzi w świetle jelita cienkiego, w mniejszym stopniu w żołądku. Pożywienie nie zmniejsza stopnia biodostępności ibuprofenu, ale może opóźnić proces wchłaniania.
Dystrybucja ibuprofenu
Ibuprofen wiąże się w 99% z białkami osocza-albuminami. Maksymalne stężenie w osoczu pojawia się zwykle po 30-60 minutach (proces zachodzi szybciej w przypadku kapsułek i zawiesin doustnych). Ibuprofen przenika do mazi stawowej, co pozwala na wykorzystanie substancji w leczeniu schorzeń układu kostno-stawowego.
Metabolizm ibuprofenu
Ibuprofen występuje w postaci mieszaniny racemicznej (posiada dwie formy S-ibuprofen i R-ibuprofen, przy czym S-ibuprofen jest postacią czynną farmakologicznie). Po wchłonięciu leku z przewodu pokarmowego, R-ibuprofen szybko ulega przekształceniu do aktywnego S-ibuprofenu. Dalszy metabolizm cząsteczki odbywa się w wątrobie przy udziale enzymów wątrobowych ( w tym także izoformy cytochromu p450-CYP2C9 ) do dwóch nieaktywnych metabolitów.
Wydalanie ibuprofenu
Metabolity ibuprofenu oraz niewielkie ilości samej substancji są wydalane głownie przez nerki. Pozostałe ilości substancji są wydzielane z żółcią i eliminowane wraz z kałem. Okres półtrwania wynosi zwykle około 2 godzin.
U osób z upośledzoną czynnością wątroby lub nerek okres półtrwania ibuprofenu ulega wydłużeniu, dodatkowo u pacjentów z niewydolnością nerek może dojść do kumulacji metabolitów ibuprofenu.