Encyklopedia leków

Granisetron, Granisetron, Granisetronum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o granisetronie

Rok wprowadzenia na rynek
1993
Substancje aktywne
granisetron
Działanie granisetronu
przeciwwymiotne
Postacie granisetronu
system transdermalny, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Gastroenterologia, Onkologia kliniczna
Rys historyczny granisetronu

Granisetron został wprowadzony do użytku w 1993 roku przez podmiot odpowiedzialny Genentech Inc. 

Wzór sumaryczny granisetronu

C18H24N4O

Spis treści

Wskazania do stosowania granisetronu

Granisetron stosowany jest w terapii nudności oraz wymiotów występujących podczas chemioterapii o umiarkowanym oraz silnym działaniu u dorosłych pacjentów.

Dawkowanie granisetronu

Granisetron stosowany jest doustnie oraz w formie plastrów w systemie transdermalnym. 

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od schorzeń współtowarzyszących, sposobu podania substancji itp.

Podanie przezskórne

Plaster transdermalny z granisetronem należy przykleić na suchej, nieuszkodzonej skórze brzucha lub górnej części ramienia, od 24 do 48 godzin przed planowaną chemioterapią. Granisetron w formie plastra należy usunąć od 24 godzin do 7 dni po aplikacji. 

Podanie doustne

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 2–4 mg.  

Przeciwskazania do stosowania granisetronu

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na granisetron lub inne substancje działające jako antagoniści receptorów serotoninowych 5-HT3

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania granisetronu

W przypadku wystąpienia silnych podrażnień oraz zmian skórnych podczas stosowania granisetronu w formie transdermalnej należy natychmiast usunąć plaster.

Należy monitorować pacjentów z objawami niedrożności jelit, gdyż granisetron może zmniejszać perystaltykę przewodu pokarmowego. 

Terapia granisetronem może prowadzić do arytmii serca lub zaburzeń w wynikach EKG. Należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z arytmią oraz zaburzeniami przewodnictwa serca w wywiadzie, a także przyjmujących jednocześnie leki beta-adrenolityczne.

Podczas stosowania granisetronu w formie plastrów należy unikać ekspozycji miejsca aplikacji na światło słoneczne, zewnętrznych źródeł ciepła (termofory, kompresy rozgrzewające), wyczerpujących aktywności fizycznych, korzystania z sauny oraz kąpieli w basenie. 

W czasie terapii granisetronem należy obserwować pacjentów pod kątem wystąpienia objawów zespołu serotoninowego. 

Interakcje granisetronu z innymi substancjami czynnymi

Wzrost stężenia serotoniny w mózgu, który może prowadzić do zespołu serotoninowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Eletryptan (Eletriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Naratryptan (Naratriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Ryzatryptan (Rizatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Tapentadol (Tapentadol) agoniści receptora opioidowego
Tedizolid (Tedizolid) antybiotyki - INNE
Zolmitriptan (Zolmitriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Groźne zaburzenia rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Bedakilina (Bedaquiline) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Erybulina (Eribulin) inne leki przeciwnowotworowe
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Panobinostat (Panobinostat) inne leki przeciwnowotworowe
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Pitolisant (Pitolisant) inne substancje działające na układ nerwowy
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny
Tiapryd (Tiapride) neuroleptyki atypowe
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Enkorafenib (Encorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Występowanie drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy

Wpływ granisetronu na prowadzenie pojazdów

Granisetron nie ma wpływu lub wywiera nieznaczący efekt na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługę maszyn. 

Inne rodzaje interakcji

Podczas stosowania granisetronu należy unikać bezpośredniej ekspozycji na światło oraz źródła ciepła, które mogą wpływać na działanie substancji. 

Wpływ granisetronu na ciążę

Brak wystarczających danych dotyczących wpływu granisetronu na przebieg ciąży oraz rozwój płodu. Ze względów bezpieczeństwa nie należy stosować substancji w czasie ciąży. 

Wpływ granisetronu na laktację

Podczas przyjmowania granisetronu nie należy karmić piersią. 

Wpływ granisetronu na płodność

Brak wystarczających danych wykazujących wpływ stosowania granisetronu na zdolności reprodukcyjne. Dane pochodzące z badań na organizmach zwierzęcych nie wykazały wpływu granisetronu na płodność. 

Skutki uboczne (podanie doustne)

ból głowy
Bardzo często
zaparcia
Bardzo często
bezsenność
Często
biegunka
Często
drżenie
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
skurcze mięśni
Rzadko
zmiany w zapisie ekg
Rzadko
zaburzenia rytmu serca
Rzadko
Sztywność mięśni
Rzadko
wysypka skórna
Rzadko
ruchy mimowolne
Rzadko
wysypka grudkowa
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie zewnętrzne (system transdermalny): reakcje nadwrażliwości, obniżony apetyt, ból głowy, dystonia, dyskinezy, zawroty głowy, zaparcia, suchość ust, torsje, zaczerwienienie skóry, podrażnienie w miejscu podania substancji, zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, zwiększona aktywność aminotransferazy asparaginianowej, zwiększona aktywność gammaglutamylotranspeptydazy, bóle stawowe, obrzęk. 

Objawy przedawkowania granisetronu

W zależności od przyjętej ilości granisetronu wśród objawów niepożądanych mogą wystąpić łagodne bóle głowy. 

Mechanizm działania granisetronu

Granisetron należy do substancji silnie wiążących się z receptorami serotoninowymi 5HT3. Hamując wiązanie serotoniny z receptorem granisetron blokuje pobudzanie ośrodka odpowiedzialnego za odruch wymiotny, działając przeciwwymiotnie oraz zapobiegając nudnościom. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Ondansetron
  • Palonosetron

Wchłanianie granisetronu

Przy podaniu transdermalnym granisetron osiąga stężenie maksymalne po 24-48 godzinach. Po podaniu doustnym substancja ulega kompletnej i szybkiej absorbcji. 

Dystrybucja granisetronu

Granisetron wiąże się z białkami osocza w 65%. 

Metabolizm granisetronu

Granisetron metabolizowany jest w wątrobie do 7-hydroksygranisetronu oraz 9’N-desmetylogranisetronu. Granisetron przyjmowany doustnie ulega efektowi pierwszego przejścia w dużym stopniu, który zmniejsza ilość substancji dostępnej w krwioobiegu (biodostępność) do 60%. 

Wydalanie granisetronu

Czas półtrwania granisetronu u pacjentów onkologicznych wynosi od 9 do 12 godzin. Większość substancji oraz metabolitów usuwana jest przez nerki, pozostała część wydalana jest z kałem (w żółci). 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij